药物化学试题A卷

1、 试题、试卷纸 总 8页 第 页 （ A ）卷20 122013学年第 一 学期 考试方式： 开卷 闭卷 课程名称： 药物化学 使用班级：2010药学（创新班） 班级： 学号： 姓名： 一单项选择题，每题只有一个最佳答案（每题1分，共30分）1. 下列药物中，哪一个药物的发现，标志着人们已开创了用化学方法改变天然产物的化学结构，从而寻找开发更理想的药物 A 阿司匹林 B 吗啡 C 普鲁卡因 D 青霉素 E 水合氯醛2. 盐酸美沙酮的化学名是 A 4,4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮盐酸盐 B 4,4-二苯基-5-二甲氨基-3-庚酮盐酸盐 C 4,4-二苯基-6-二甲氨基-4-庚酮盐酸盐 D

2、4,4-二苯基-5-二甲氨基-4-庚酮盐酸盐 E 4,4-二苯基-7-二甲氨基-3-庚酮盐酸盐3. 具有零级药代动力学特征，半衰期个体差异大，需要进行临床血药浓度监测的抗癫痫药物是 A 苯巴比妥 B 苯妥英钠 C 卡马西平 D 卤加比 E 扑米酮4. 抗抑郁药盐酸氟西汀的作用机制是 A选择性5-HT受体拮抗剂 B 选择性5-HT再摄取抑制剂 C 单胺氧化酶抑制剂 D 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 E 去甲肾上腺素受体拮抗剂5. 阿托品具有一定的中枢兴奋性，为减少这一毒副作用，可采用下列哪一种结构修饰方法 A 将醇羟基成酯 B 将酯水解成羧酸 C 将氨基成季铵盐 D 将氨基成盐酸盐 E 6,7位引入

3、环氧结构6. 有关盐酸麻黄碱的叙述，正确的是 A 分子中具有2个手性碳原子，构型分别是1R，2R B 可激动肾上腺素受体，但不促进肾上腺素能神经末梢释放相关递质 C 苯环上无酚羟基，脂溶性大，易透过血脑屏障产生中枢兴奋作用 D 临床可用于治疗支气管哮喘、过敏性疾病、高血压及鼻塞 E 侧链甲基增加了空间位阻，造成药物不易代谢，作用时间延长，毒性降低7. 属于三环类的组胺H1-受体拮抗剂是 A盐酸赛庚啶 B 盐酸西替利嗪 C 咪唑斯汀 D 马来酸氯苯那敏 E 阿斯咪唑8. 化学结构式为 的药物，其作用靶点是 A 钾离子通道 B 钠离子通道 C 氯离子通道 D 钙离子通道 E 核酸9. 第一个上市的

4、HMG-CoA还原酶抑制剂是 A 美伐他汀 B 辛伐他汀 C 阿托伐他汀 D 氟伐他汀 E 洛伐他汀10. 化学结构为 的药物，临床用于治疗A 高血压 B 心律失常 C 高血脂 D 心衰 E 缺血性脑卒中11. 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼等司琼类止吐药的成功上市，是在哪个先导物基础上开发研究得到的 A 五羟色胺 B 多巴胺 C 甲氧氯普胺 D 组胺 E 可卡因12. 由我国创制的治疗肝炎的降酶药物是 A 联苯双酯 B 水飞蓟宾 C 熊去氧胆酸 D 多潘立酮 E 西沙必利13. 下列哪个药物长期或大剂量服用后，产生的代谢物可与肝脏蛋白质形成共价物，导致肝肾坏死A 阿司匹林 B 对乙酰氨基酚 C

5、 安乃近 D 布洛芬 E 吲哚美辛14. 属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是 A 双氯芬酸钠 B 吡罗昔康 C 萘普生 D 塞来昔布 E 羟布宗15. 有关紫杉醇的叙述，错误 的是 A 化学结构中具有紫杉烷二萜骨架 B 水溶性差，生物利用度低 C 通过代谢拮抗机制，抑制肿瘤细胞复制 D 对大肠癌、乳腺癌、卵巢癌疗效佳 E 最早从红豆杉植物的树皮中提取得到16. 下列哪一个药物不是通过生物电子等排体进行结构改造得到的 A 巯嘌呤 B 甲氨蝶呤 C 盐酸米托蒽醌 D 氟尿嘧啶 E 阿糖胞苷17. 塞替派的化学结构式为18. 头孢类药物的3位影响药物代谢动力学特征，下列哪一个基团会使药物动力学最

6、不稳定 A 氯原子 B 甲基 C 氨甲酰氧甲基 D 乙酰氧甲基 E 四氮唑硫甲基19. 本身抗菌活性弱，但与四环素、庆大霉素、磺胺类药物联合应用，达到抗菌增效作用的化合物是 A 克拉维酸钾 B 舒巴坦 C 红霉素 D 链霉素 E 甲氧苄啶20. 将红霉素9位羰基成肟，得到的具有肺组织浓度较高的衍生物是 A 琥乙红霉素 B 阿奇霉素 C 地红霉素 D 克拉霉素 E 罗红霉素21. 喹诺酮类药物在体内代谢主要发生在哪个基团上 A 7位哌嗪基 B 6位氟原子 C 5位氨基 D 3位羧基和4位氧原子 E 1位烃基22. 该结构药物是 A 克霉唑 B 咪康唑 C 酮康唑 D 益康唑 E 氟康唑23. 有

7、关磺胺类药物的叙述，错误的是 A 磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元 B 通过磺胺类药物的发现，建立了代谢拮抗学说 C 磺胺类药物的发现，解决了细菌耐药性问题D 通过磺胺类药物的副作用，人们研究开发了磺酰脲类降糖药E 通过磺胺类药物的副作用，人们发现了磺酰胺类利尿药24. 化学名4-甲基-N-(丁氨基)羰基苯磺酰胺，该药主要用于治疗 A 高血脂 B 高血压 C 血栓 D 高血糖 E 炎症25. 药物在体内发生I相代谢后，与一些水溶性强的物质结合排出体外，下列物质中，哪一种不属于结合物质 A 葡萄糖醛酸 B 氨基酸 C 谷胱甘肽 D 硫酸 E 盐酸26. 在睾酮的17位引入甲基，增加空间位

8、阻，目的是 A 可以口服 B 延长药效 C 增强雄性化作用 D 降低雄性化作用 E 增强蛋白同化作用27. 具有雌激素活性的药物是 A 苯丙酸诺龙 B 反式己烯雌酚 C 他莫昔芬 D 米非司酮 E 醋酸甲羟孕酮28. 具有连二烯醇结构的维生素是 A 维生素A B 维生素B1 C 维生素C D 维生素D E 维生素E 29. 需经肝肾代谢后才能产生生理活性的维生素是A 维生素A B 维生素B1 C 维生素C D 维生素D E 维生素E30. 下列药物中，哪一个是通过对原药代谢产物的研究发现的 A 氯丙嗪 B 奎宁 C 丙咪嗪 D 地西泮 E 羟布宗二结构题（20分）1. 写出下列药物的化学结构式

9、、临床用药分类（每题3分，共12分） （1） 盐酸氯丙嗪 （2）肾上腺素 （3）卡托普利 （4）布洛芬2. 写出下列结构药物的通用名、临床用药分类（每题2分，共8分） （1） （2） （3） （4）三合成题（每空1分，共15分）1. 完成奥美拉唑的合成路线 2. 完成溴新斯的明的合成路线3. 完成盐酸胺碘酮的合成路线4. 完成地西泮的合成路线5. 完成氯霉素的合成路线三简答题（每题5分，共15分）1. 从结构上分析该药的理化性质2. 根据结构分析该药物的代谢途径3. 简述药物的生物转化在药物研究中的应用四。问答题（每题10分，共20分）1. 叙述喹诺酮类药物的构效关系2.三尖杉碱-N-氧化物（结构式如下，a,b,c,d,e代表环的编号）是从核果粗榧、三尖杉的叶和茎中提取到的一种天然生物碱，具有细胞毒作用，有潜在的抗癌活性。为了进一步研究该化合物，从药物化学学科来讲，需要将其进行半合成、全合成改造，