靶向药物详细介绍2017

1、激酶抑制剂类靶向药物详细介绍序号药物名商品名一般副反应罕见的严重副反应（<2%）注意事项激酶抑制剂类1.Afatinib阿法替尼Gilotrif痤疮样皮疹、甲沟炎、口腔炎、腹泻、食欲下降左心室功能紊乱、腹泻、手足部皮肤反应、肝毒性、间质性肺病肾功能不全者需要药物减量2.Alectinib艾乐替尼Alecensa疲乏、便秘、水肿、乏力肝毒性、间质性肺病(ILD)/肺炎、心动过缓、严重肌痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高被诊断ILD/肺炎患者和已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因，不给药，然后恢复或减低剂量，或永久地终止给药；忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险并有效避孕3.Apatinib阿帕替尼

2、艾坦出血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、高血压、蛋白尿、乏力、腹泻、皮肤毒性、伤口愈合并发症消化道出血、严重腹痛、手足综合征、心脏毒性、肝脏毒性胃肠道穿孔或瘘管风险患者不适用；对中度或重度出血或蛋白尿，建议暂停用药待症状减轻后使用，或停用；避免与CYP3A4抑制剂/诱导剂同时使用4.Axitinib阿昔替尼Inlyta高血压、手足部皮肤反应、腹泻、恶心、呕吐、转氨酶升高出血、动静脉栓塞、肺栓塞胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用；对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断使用；避免妊娠；手术前至少24小时停止使用药物5.Bosutinib博舒替尼Bosulif腹泻、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、血小板减少

3、症QT间期延长、心包及胸膜积液、肝毒性、急性肾衰避免妊娠；避免与强或中度CYP3A抑制剂/诱导剂同时使用6.Cabozantinib卡博替尼Cometriq电解质异常（钙、磷）、高血压、血球减少、转氨酶升高、头发颜色改变、疲劳手足皮肤反应、动静脉栓塞、骨髓抑制、胃肠道穿孔及翕室形成手术前（含口腔手术）需要暂停使用药物7.Ceritinib色瑞替尼Zykadia疲劳、转氨酶升高、贫血、腹泻胃肠道反应、肝毒性、高血糖、心动过缓、QT间期延长、痉挛忠告育龄女性在服药期间注意避孕8.Cobimetinib卡比替尼Cotellic腹泻、对光敏感、恶心、发烧、呕吐心肌病、出血、视力丧失、肺部问题和皮肤感染

4、对胎儿有潜在危害，注意避孕；避免与强或中度CYP3A抑制剂/诱导剂同时使用9.BrigatinibAlunbrig恶心、腹泻、疲劳、咳嗽、头痛呼吸困难、肺炎、缺氧ILD/肺炎、严重高血压、心动过缓、视力障碍不给药，然后减量或永久停止给药。避免与强度CYP3A抑制剂/诱导剂同时使用10.RibociclibKisqali中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白血球减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背痛严重疲劳、腹泻、白血球减少症、关节痛、便秘、头痛、贫血用药期间临床监测心功能、肝功能、CBC。对胎儿有潜在危害，注意避孕。11.RucaparibRubraca恶心、疲劳、呕吐、贫血、腹痛、味觉障碍、便秘

5、、食欲下降、腹泻、血小板减少症、呼吸困难小肠梗阻、贫血被诊断MDS/AML的患者停药。对胎儿有潜在危害，注意避孕。12.Niraparib尼拉帕尼Zejula血小板减少症、贫血、白细胞减少症、恶心、便秘、呕吐、疲劳、疼痛、呼吸困难、咳嗽、皮疹、高血压便秘、呕吐、疼痛、食欲降低、失眠、尿路感染被诊断MDS/AML的患者停药。高血压患者如有必要调整剂量。对胎儿有潜在危害，注意避孕。13.Crizotinib克唑替尼Xalkori视力障碍、腹泻、恶心、呕吐、便秘、水肿QT间期延长、肝毒性、转氨酶升高、中性粒细胞减少、肺栓塞、肺炎肝损害、严重肾损害和末期肾脏疾病患者慎用14.Dabrafenib达拉非

6、尼Tafinlar高血糖症、低磷酸盐症、头痛、角化过度、脱发、手足皮肤反应、关节痛、发烧新原发的皮肤癌（恶性黑色瘤、鳞状细胞癌）、胰腺炎、间质性肾炎不能给BRAF野生基因型患者使用，需空腹服用15.Dasatinib达沙替尼Sprycel体液潴留、皮疹、头痛、呼吸困难、电解质异常充血性心衰、心包疾病、QT间期延长、出血性结肠炎忠告妇女对胎儿潜在危害和避免怀孕16.Erlotinib厄洛替尼Tarceva水肿、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹部疼痛、皮疹、脱发、咳嗽、抑郁、疲劳、发烧皮疹、Stevens- Johnson综合症、毒性表皮坏死、心律失常、心梗、晕厥、肠梗阻、间质性肺病、角膜穿孔或溃疡

7、、睫毛生长异常使用该药时，需避免与质子泵抑制剂联用，因为会影响药物的吸收；与华法林或NSAIDS类药物同时使用可能会增加INR、出血风险17.Everolimus依维莫司Afinitor腹泻、便秘、咳嗽、恶心、呕吐、食欲不振、流鼻血、贫血、皮肤干燥、痤疮、皮疹、头痛、感冒、发热、疲劳、关节痛、口腔溃疡心脏衰竭、呼吸衰竭、脓毒性休克避免接种活疫苗，避免密切接触曾接种活疫苗者；对胎儿有潜在危害；避免与强CYP3A4抑制剂/诱导剂同时使用；与中度CYP3A4和/或PgP抑制剂联合使用时，需减低剂量18.Gefitinib吉非替尼Iressa痤疮样皮疹或脓疱、毛囊炎、甲沟炎、腹泻呼吸抑制（尤其已经前线

8、完成化疗或放疗的患者）、间质性肺病、肿瘤出血与阿司匹林联合服用会减轻皮疹反应，若患者需要同时使用华法林，则需频繁监测INR水平19.Ibrutinib依鲁替尼Imbruvica腹泻、恶心、呕吐、血小板减少、血清肌酐和尿酸浓度的增加、疲劳肺炎、房颤、蛛网膜下腔出血、胃肠道出血、肾衰、继发肿瘤（如皮肤癌）对胎儿有潜在危害，注意避孕；避免与强和中度CYP3A抑制剂/诱导剂共同给药；中度或严重肝受损患者避免使用该药，轻度肝受损减低该药用量20.Icotinib埃克替尼凯美纳皮疹、呕吐、腹泻、ALT和/或AST升高、转氨酶升高、白细胞下降等严重腹泻、胃溃疡、肝肾功能异常、间质性肺炎等避免妊娠；不推荐用于

9、EGFR野生型非小细胞肺癌患者21.Idelalisib艾代拉里斯Zydelig高血糖症、高甘油三脂血症、疲劳、发烧、咳嗽、肠胃反应、嗜中性白血球减少肝毒性、结肠炎、小肠穿孔、骨髓抑制、皮肤毒性、肺炎使用该药需注意避孕，防止胚胎毒性和死胎22.Imatinib伊马替尼Gleevec皮疹、腹泻、呕吐、关节痛、水肿、头痛、体重增加左心室功能失调、充血性心衰、心包积液、心源性休克、胃肠道穿孔、感觉神经性听力下降、急性呼吸衰竭、颅压增加青光眼、肝功能受损者、孕妇及哺乳期妇女慎用；避免与CYP3A4诱导剂合用23.Lapatinib拉帕替尼Tykerb腹泻、恶心、呕吐、手足皮肤反应、皮疹、贫血、转氨酶升

10、高、高胆红素血、疲劳QT间期延长、左心室功能失调、肝毒性、肺间质性疾病严重的肝毒性需暂停药物；与CYP3A4抑制剂/诱导剂同服时需要调整药量24.Lenvatinib乐伐替尼Lenvima高血压、全身症状、腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、蛋白尿、手足皮肤反应心衰、QT间期延长、动脉血栓、肝毒性、胃肠道穿孔及翕室形成、可逆性后脑病变症需每月监测促甲状腺水平，以调整甲状腺素用药25.Nilotinib尼洛替尼Tasigna瘙痒、盗汗、皮疹、腹泻、恶心、呕吐、关节痛、肌痛、头痛、咳嗽、乏力、脱发QT间期延长、骨髓抑制、胃肠道出血、颅内出血、外周血管阻塞病必须空腹服用，与食物同服会增加QT间期延长的风险26

11、.Olaparib奥拉帕尼Lynparza恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉改变、消化不良、头痛、食欲下降、鼻咽炎、咳嗽、关节痛、肌肉骨骼疼痛、皮炎、腹痛骨髓增生异常综合症、急性髓系白血病和肺炎对胎儿有潜在危害，注意避孕；避免与中/强度CYP3A抑制剂共同给药，若无法避免则减低该药用量27.Osimertinib奥希替尼AZD9291Tagrisso腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、恶心、食欲减退、便秘、口腔炎、瘙痒、咳嗽、疲乏、背痛、头痛、淋巴细胞减少、血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、低钙血症、低镁血症间质性肺病、肺炎、血栓形成、心肌症、QT间期延长女性患者用药期间及停药后6周内需注意避孕，男性患

12、者在用药期间及停药后4个月内注意避孕，防止胚胎毒性和死胎28.Palbociclib帕博替尼Ibrance血球减少、恶心、口腔炎、脱发、上呼吸道感染、疲劳、周围神经病变严重的骨髓抑制、肺栓塞女性患者在服药期间及停药后2周内应注意避孕29.Pazopanib帕唑帕尼Votrient高血压、头发颜色变化、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、关节痛、肌痛、头痛、电解质异常、呼吸困难、疲劳出血、肝毒性、充血性心衰、心肌梗死、甲状腺功能减低、后脑病变症、气胸心血管毒性和肝毒性通常在用药的前18周出现30.Ponatinib普纳替尼Iclusig高血压、腹痛、便秘、恶心、头痛、发烧动静脉血栓、肝毒性、体液潴留、充

13、血性心衰、心律失常、心肌梗死、骨髓抑制、胰腺炎与胃酸抑制剂同服可能会引起生物利用度下降31.Regorafenib瑞格菲尼Stivarga高血压、电解质异常、肢端红斑、血球减少、转氨酶升高、高胆红素血、讲话困难、蛋白尿、发烧出血、肝毒性、高血压、心肌梗死、胃肠道穿孔RPLS、伤口愈合并发症时终止用药；对胎儿有潜在危害32.Ruxolitinib鲁索利替尼Jakafi/Jakavi困惑、头晕、头痛、贫血、血小板减少症骨髓抑制、带状孢疹或严重的感染用药剂量需根据血小板数目进行调整33.Selumetinib司美替尼脓疱性皮疹、皮肤干燥、瘙痒、乏力、毛细血管扩张、口角炎、甲沟炎等继发性金黄色葡萄球菌

14、感染、面部及四肢肿胀、高血压等该药物临床应用较少，未见明确的用药禁忌说明，使用时需谨慎34.Sonidegib索尼德吉Odomzo闭经、食欲不振、味觉障碍、头痛、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、脱发、皮肤瘙痒、肌肉痉挛、肌痛、疲劳、体重减轻、淋巴细胞减少肌肉骨骼不良反应（包括横纹肌溶解）男性患者用药期间及停药后6个月内需注意避孕；女性患者用药期间及停药后20个月内需注意避孕；孕期或哺乳期女性禁用；避免与CYP3A强抑制剂联用；推荐空腹口服。35.Sorafeinib索拉非尼Nexavar腹泻、恶心、食欲不振、腹痛、电解质异常、疲劳、皮疹、手足部皮肤反应、脱发出血、充血性心衰、心肌梗死、QT间期延长、严

15、重的皮肤反应、皮肤肿瘤未进食时摄入，摄入高脂肪食物将减少药物30%的吸收36.Sunitinib舒尼替尼Sutent腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、味觉改变、黄色的皮肤变色、皮疹、高尿酸、甲状腺功能减退、咳嗽、疲劳血小板细胞减少、肿瘤出血、QT间期延长、左心室功能下降、组织坏死、下颌骨无菌性坏死、溶血、肝毒性体重指数可能会影响药物的PK值。剂量减少或者停药或伴有高血压及蛋白尿改善37.Temsirolimus替西罗莫司Torisel口腔炎、恶心呕吐、腹泻、头痛、食欲不振、痤疮、皮肤干燥、皮疹、脱发、头晕、关节疼痛、失眠、疲劳、抑郁、流鼻涕、鼻窦痛、注射部位反应（红、肿、热、痛）血栓形成、肠穿孔、间

16、质性肺病、癫痫发作和精神失常肝受损患者慎用；与CYP3A诱导剂或抑制剂同时给药，应调整剂量；用药期间避免使用活疫苗和与接受活疫苗人们密切接触；妇女在用药期间和停药后3个月内避免妊娠38.Trametinib曲美替尼Mekinist皮疹、腹泻、转氨酶升高、贫血、淋巴水肿、低白蛋白血症心肌病、内出血、皮肤毒性、间质性肺病、肺炎、视力障碍与dabrafenib联用可能发生新原发恶性病、重大出血事件、深静脉血栓形成和肺栓塞以及严重发热反应；对胎儿有潜在危害39.Vandetanib凡德他尼Caprelsa皮疹、痤疮、高血压、低钙血症、转氨酶升高、头痛、疲劳QT间期延长、缺血性卒中、间质性肺病、呼吸衰竭

17、不可与抗心律失常药物联用40.Vemurafeni维罗非尼Zelboraf恶心、关节痛、脱发、光敏反应、瘙痒、皮疹、皮肤乳头瘤鳞状细胞癌、手足皮肤反应、QT间期延长、眼科疾病(虹膜炎、畏光、视网膜筋脉阻塞)严重超敏反应、皮肤学反应患者停止用药；服药后，避免阳光暴晒；潜在的胎儿危害；避免与CYP底物同时使用，若不能避免则减低CYP底物剂量；与华法林同时使用需谨慎41.Vismodegib维莫德吉Erivedge 肌肉痉挛、脱发、味觉障碍、体重减轻、疲劳、恶心、腹泻、食欲下降、便秘、关节痛、呕吐低钾血症和氮血症对胎儿有潜在危害；接受给药的患者不能献血抗体类靶向药物详细介绍序号药物名商品名一般副反应

18、罕见的严重副反应（<2%）注意事项抗体类42. 38Adotrastuzumabemtansine曲妥珠单抗-药物共轭物Kadcyla恶心、呕吐、腹泻、便秘、疲劳、血球减少、肝毒性、低钾血、高血压、头痛、肌肉骨骼疼痛、皮出血肝毒性、左心功能受损、致畸/死胎间质性肺病或肺炎患者永久终止该药； 对3或4级周围神经病变患者暂时不给药；孕期或哺乳期女性慎用43. 39Atezolizumab阿特朱单抗Tecentriq疲乏、食欲减退、恶心、尿路感染、发热和便秘免疫相关肺炎、肝炎、结肠炎、胰腺炎、眼炎症以及相关内分泌病忠告有生殖潜能的女性对胎儿潜在风险并使用有效避孕44. 40Alemt

19、uzumab阿仑单抗Campath骨髓抑制、血球减少、低血压、呼吸道感染、发热、发冷、皮疹、头痛心律失常、心肌病、慢性心衰、自身免疫性疾病、Graves病、巨细胞病毒及EBV病毒感染、第二肿瘤发生率增加不可购买，该药物控制严格，只能通过REMS项目（风险评估缓解策略）预定45. 41Bevacizumab贝伐单抗Avastin腹痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘、头痛、高血压、蛋白尿、衰弱、上呼吸道感染高血压、动脉血栓栓塞、出血、肠道穿孔、伤口裂开高血压病史、PRES、静脉血栓栓塞、充血性心力衰竭患者以及出现伤口并发症时需慎用46. 42Blinatumomab双特异性抗体Blincyto发热、血球减

20、少、恶心、便秘细胞因子释放综合症、神经毒性、中性粒缺乏性发热、败血症忠告患者服药期间避免驾驶和从事危险性职业或活动47. 43Brentuximabvedotin本妥昔单抗新型靶向抗体-药物偶联物Adcetris感觉神经病变、血球减少、腹泻、恶心、呕吐、皮疹、咳嗽、疲劳室上性心律失常，气胸、肺炎、肺栓塞、病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病（PML)有周边神经病变，应调整剂量；忠告妊娠妇女对胎儿的潜在危害48. 44Cetuximab西妥昔单抗Erbitux痤疮样皮疹、脱发、瘙痒、低镁症、腹泻、恶心、便秘、失眠、抑郁症（特别在患者接受伊立替康治疗时）、感觉神经病变突发心脏骤停、肾衰、间质性肺病

21、、肺栓塞、注射反应严重输注反应立即停止和永久终止用药；肺部症状急性发作或恶化中断治疗49. 45Denosumab地诺塞麦Xgeva关节痛、头痛、腹泻、恶心、呕吐、背部疼痛、疲劳和肢体疼痛下颌骨坏死、骨髓炎用药期间避免侵害性牙科手术；可能危害胎儿50. 46Ibritumomabtiuxetan替伊莫单抗Zevalin高血压、血球减少、皮疹、腹痛、腹泻、恶心注射反应、严重的细胞减少伴出血、Steven Johnson综合症、毒性表皮坏死溶解、AML及MDS患病风险增加若出现输液反应，立即停止给药；出现皮肤及黏膜反应时，停止给药；可能危害胎儿51. 47Ipilimumab伊匹单抗Yervoy皮

22、疹、瘙痒、腹泻、疲劳心包炎、肾上腺功能减低、垂体功能减低、甲状腺功能减低、肠穿孔、肝炎、肺炎、格林巴利综合症对免疫介导不良严重反应永远终止给药，给予全身高剂量皮质激素；给药前评价肝功能、甲状腺功能52. 48Nivolumab纳武单抗Opdivo皮疹、瘙痒、电解液紊乱、转氨酶升高、咳嗽、上呼吸道感染、水肿免疫相关的结肠炎、肝炎、肾炎、肺炎根据免疫介导不良反应严重程度给予糖皮质激素；监视甲状腺功能，需要时开始甲状腺激素替代；存在胎儿潜在风险，注意避孕53.Avelumabbavencio疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心、输注相关反应、皮疹、食欲下降、周边水肿呼吸困难、肺炎、慢性阻塞性肺病免疫治疗介

23、导的肺炎、肝炎、结肠炎、肾炎和内分泌疾病等严重副反应永久停止给药54.DurvalumabImfinzi疲劳、肌肉骨骼疼痛、便秘、食欲下降、恶心、周边水肿、尿路感染急性肾损伤、输液相关反应、肿瘤反复免疫治疗介导的肺炎、肝炎、结肠炎、肾炎、和感染等严重副反应永久停止给药。存在胎儿潜在风险，注意避孕55. 49Obinutuzumab奥滨尤妥珠单抗Gazyva血球减少、发热、咳嗽、肌肉骨骼疾病乙型肝炎病毒反应、病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病（PML）治疗期间不用活病毒疫苗免疫接种；预防给药后感染56. 50Ofatimuab奥法木单抗Arzerra皮疹、腹泻、恶心、贫血、肺炎、疲劳、发烧肠梗阻、病毒性肝炎、感染性疾病、病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病（PML）病毒性肝炎严重患者停止用药57. 51Pembrolizumab帕姆单抗Keytruda疲劳、咳嗽、恶心、皮肤瘙痒、皮疹、食欲不振、便秘、关节酸痛以及腹泻免疫介导性肺炎、肠炎、垂体炎、肾炎和肾功能衰竭，以及甲状腺功能亢进、甲状腺功能减退症和肝炎女性患者使用该药期间及停药后