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文档简介
1、探徽纳米技术对现代中药的影响1纳米载药系统的特点增加药物的稳定性和释缓作用中药由于以及加工过程的特殊性,在其生产和使用过 程中存在着较西药更为复杂的稳定性问题,而纳米载药系统 大部分以药物一载体的形式出现,因而可以大幅提高中药制 剂的稳定性。纳米载药系统在提高药物的化学稳定性的同时 还可以提高其生物稳定性。中药材中富含蛋白质、脂类和多 糖类成分,中药汤剂又是天然的胶体复合体系,因此,中药的 有效成分同样可以通过选择适当的辅料和制备工艺制成具 有缓释作用的纳米载药系统,从而延缓药效成分在体内的释 放、吸收和消除过程,达到维持稳定持久的血药浓度、减少 给药次数的目的。mccarron等采用plga
2、制备的聚合物纳米 颗粒释放实验表明,在开始的突释完成后,有一缓慢释放的 过程,这个过程长达24h以上。药物从纳米颗粒中释放的机 制可能是通过表面解吸附、粒子小孔扩散、聚合物整体扩散、 吸水溶胀和溶蚀等不同的机制。降低药物的毒副作用中药虽然通常被认为具有较小的毒性,但其中也有像 砒霜、雷公藤等既具有良好疗效又具有较强毒副作用的品种, 如从喜树中提取的喜树碱对肝癌等肿瘤具有显著疗效,麻杏 石甘汤中含有的苦杏仁昔具有止咳平喘等多种功效,然而, 这些药物在发挥功效的同时,对其他非靶向部位有具有较强 的毒副作用。纳米技术的应用可以使其增强靶向作用从而降 低对非靶向部位的毒副作用。此外,对于经口给药的大分
3、子 物质,如蛋白质、多肽、多糖等,可以通过淋巴靶向作用提高 其生物利用率。2中药汤剂中的胶体与难溶性有效成分在中药众多剂型中,汤剂是应用历史最悠久、使用形式 最常见的一种剂型。中药煎煮时所用的溶媒多为水,某些难 溶性成分和脂溶性成分往往不易成分子状态分散于水中,中 药中含有多种天然表面活性剂相关的物质,如皂昔、笛醇、 树胶、蛋白质、黏液质等,在制剂过程中可形成胶团而发挥 增溶作用。中药煎剂通常是一个多组分的复杂体系,其复杂 性不仅仅表现在组分多,还表现在它是真溶液、胶体、悬浊 液和乳浊液的多相复合体系,李霞等的研究表明当归补血汤 含有以均相状态存在的真溶液和非均相状态存在的胶体溶 液、混悬液或
4、乳浊液,为混合分散体系。水溶性成分可呈分 子状态分散在溶媒中,有些呈胶体粒子存在,而脂溶性成分 与水共煎时可呈乳化状态,一些难溶性物质又以微粒状态存 于汤剂中。生物体系中因具有蛋白、多糖等,易在水环境中 形成凝胶。3纳米技术在现代中药研究中的应用由于纳米载药系统具有优良的特性,因而已成为国际 药物研制中的热点和前沿。利用纳米载药系统的优势,开发 中药纳米新制剂,可望解决中药剂型存在的生物利用率低等 问题,可提高药物的靶向性、增加药物稳定性、增强疗效、 减少毒副作用和不良反应等;研究中药汤剂中天然存在的胶 体颗粒,也可有望更明确中药的药理机制。目前,已开发的中 药纳米微粒载体系统有脂质体、微乳、
5、固体脂质纳米粒、聚 合物纳米粒、固体分散体和分子包含物等,涉及剂型包括口 服剂型、静脉注射剂型和透皮给药等多种剂型。此外,利用 蛋白质自组装作为难溶性药物载体的研究比较广泛,白蛋白 作为难溶性药物载体研究已经非常深入,抗癌药物紫杉醇- 白蛋白纳米粒于2005年在美国上市。4纳米中药研究中面临的问题中药药效物质基础于中药中的化学成分,这些化学成 分可能是某单一化合物,也可能是所提取的某一有效部位或 有效部位群。对于从中药中提取的单一有效成分如紫杉醇、 喜树碱等,其纳米制备类似于合成药,因而技术上较易实现; 然而,可以大量获得单一有效成分的中药并不多,对于中药 方剂而言,其组成成分更为复杂,且成分之间性质差异较大, 药理作用具有多靶点性等特点,使得中药实现纳米化存在着
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