05第五章传出神经系统药理学概论

1、第五章第五章 传出神经系统药理学概论传出神经系统药理学概论efferent nerves system pharmacology神经系统神经系统中枢神经中枢神经周围神经周围神经传入神经传入神经传出神经传出神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经自主神经自主神经(植物神经植物神经)运动神经系统运动神经系统一、概述一、概述传出神经系统的结构与功能1. 自主神经：交感神经、副交感神经。 均在神经节内更换神经元、分节前纤维、节后纤维。 主要支配心脏、平滑肌、腺体。2. 运动神经：不更换神经元，直接到达骨骼肌。 主要支配骨骼肌。二、传出神经系统的递质与受体二、传出神经系统的递质与受体（一）传出神经系统递

2、质（一）传出神经系统递质 突触突触(synapse)：位于神经末梢与效应器细胞或次一级神经元间的交接处，由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。 递质递质(transmitter)：在突触部位，当神经冲动到达神经末梢时，神经末梢所释放的化学传递物。 主要递质：乙酰胆碱(acetylcholine，ach)、去甲肾上腺素(norepinephrine, ne; noradrenaline，na)。（二）按递质分类（二）按递质分类 1. 胆碱能神经：胆碱能神经：兴奋时末梢释放的递质为ach。 包括：交感神经和副交感神经的节前纤维； 副交感神经的节后纤维； 少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管

3、舒张神经)； 运动神经。 2.去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经：兴奋时末梢释放的递质为na。 包括：大部分交感神经节后纤维。 肠神经系统肠神经系统(enteric nervous system, ens)（三）递质的合成、释放与消除（三）递质的合成、释放与消除 1. 乙酰胆碱乙酰胆碱2. 去甲肾上腺素去甲肾上腺素摄取摄取1 (uptake 1) (7595)摄取摄取2 (uptake 2)（四）传出神经系统的受体（四）传出神经系统的受体 1胆碱受体胆碱受体 能选择性与ach结合的受体。 m受体(muscarinic receptor)：能选择性地与毒蕈碱(muscarine)结合的胆碱受体

4、，分布于节后胆碱能纤维所支配的效应器细胞膜上。 m1：主要分布于神经节、胃腺细胞及中枢神经； m2：主要分布于心脏和突触前膜； m3：主要分布于平滑肌、血管内皮和腺体。 n受体(nicotinic receptor)： 能选择性地与烟碱 (nicotine)结合的胆碱受体。 nn：分布于自主神经节和肾上腺髓质细胞膜上； nm：分布于骨骼肌细胞膜上。2肾上腺素受体肾上腺素受体 (adrenoceptor):能选择性与na或肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体。 受体受体： 1：存在于突触后膜，分布于血管、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌、汗腺和唾液腺等部位。 2：存在于突触前膜。受体受体： 1：主要位于

5、心脏、肾入球动脉的球旁细胞。 2：存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及去甲肾上腺素能神经突触前膜上。三、传出神经系统受体功能及其分子机制三、传出神经系统受体功能及其分子机制1m受体 2n受体3肾上腺素受体肾上腺素受体 1 receptor receptor（1）胆碱能神经的效应）胆碱能神经的效应 m样作用样作用：为激动m受体所呈现的作用， 主要表现：心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小等。 n样作用样作用：为激动n受体所呈现的作用， 主要表现：nn受体激动自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌；nm受体激动表现为骨骼肌收缩 。（2）去甲肾上腺素能神经的效应）去甲肾上腺素能神经的效应 型

6、作用型作用： 主要表现：血管收缩、瞳孔散大等。 突触前膜上的2受体兴奋：产生负反馈作用，抑制na的释放。型作用：型作用： 1受体兴奋：心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解； 2受体兴奋：血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖原分解等。 突触前膜上的2受体兴奋：产生正反馈作用，促进na的释放。眼：缩瞳，调节痉挛心脏抑制腺体、非血管平滑肌兴奋m-r-r 血管（皮肤、粘膜、内脏）收缩b1-r 心脏兴奋，心输出量b2-r 支气管，血管平滑肌舒张nn-r 神经节nm-r 骨骼肌收缩心脏，小血管（交感神经占优势）窦房结、眼、腺体、非血管平滑肌（副交感占优势）小小 结结the end!七、传出神经系统药物的作用机制和分类七

7、、传出神经系统药物的作用机制和分类（一）作用方式（一）作用方式 1与受体结合 直接与相应的受体结合呈现作用。 受体激动药受体激动药(agonist)：结合后兴奋受体；产生与ach或na相似作用。分别称拟胆碱药或拟肾上腺素药。 受体阻断药受体阻断药(blocker)：结合后阻断受体，对抗激动药作用。产生与ach或na相反的作用。分别称抗胆碱药或抗肾上腺素药。 2影响递质的体内过程影响递质的体内过程 (1) 影响递质生物合成(密胆碱、-甲基酪氨酸) (2) 影响递质释放(卡巴胆碱、麻黄碱) (3) 影响递质生物转化(胆碱酯酶抑制剂) (4) 影响递质储存(利舍平)二、传出神经系统药物的分类二、传出神经系统药物的分类 1. 胆碱激动药胆碱激动药m、n-r激动药（ach）m-r激动药（毛果芸香碱）n-r激动药（烟碱）m受体激动药抗胆碱酯酶药（新斯的明）2. 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药m-r阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品m1-r阻断药：哌仑西平nn-r阻断药（美加明）nm-r阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）3. 肾上腺素肾上腺素激动激动药药b1、b2-r 激动药：isob1-r 激动药：多巴酚丁胺b2-r 激动药：沙丁胺醇、br 激动药：ad、麻黄碱、b、dar 激动药：da1、2-r 激动药：na、间羟胺1-r 激动药：