抗生素的分类

1、作者：谢泽民antibiotics 11/14/2021 抗生素分子式三、抗生素类型及机理三、抗生素类型及机理自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。通常情况下，我们将抗生素分为以下几类： (一)-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，-内酰酶抑制剂(-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖甙类：包括

2、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于g+细菌的其它抗生素：如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于g菌的其它抗生素：如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素d、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素：如环孢霉

3、素。 就一般而言，抗生素是通过抑菌和杀菌来达到效果的：1.干扰细菌细胞壁合成 2.抑制细菌蛋白质合成 3.抑制细菌核酸合成4. 损伤细菌细胞膜 5. 增强吞噬细胞的功能抑菌杀菌细菌结构与抗生素作用示意图但有些时候，为了便于区分和管理，我们通常将上述10类抗生素根据它们的化学结构简分为5类：1、-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素(-lactam antibiotics)事实上， -内酰胺类抗生素又可分为以下几类：nso1234567ch3ch3coohhhrcohnno1234567coohhhrcohnsrpenicillinscarbapenemsnso12345678cephalosporin

4、shhrcohnch2anso12345678oxacephemshh3corcohnch2ano1234monobactamr3r2r1cohn青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类头霉素类 单环-内酰胺类-内酰胺类抗生素的作用机理内酰胺类抗生素的作用机理oonnroooonnoos粘肽d-丙氨酸-d-丙氨酸的末端构像青霉素构像抗生素与细菌细胞壁构成分子的构象相似，竞争性阻断交联合成进而阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡。 2、四环素类抗生素的作用机制和耐药机制四环素类抗生素的作用机制和耐药机制 四环素类主要通过抑制核糖体蛋白质的合成抑制细菌生长。四环素类与30s细菌核糖体

5、亚单位结合，破坏trna和rna之间的密码子-反密码子反应，因而阻止了氨酰-trna与核糖体受体a位点的结合，抑制细菌的生长，因此是广谱的抗生素。 由于四环素的长期使用，已发现了耐四环素的细菌。细菌对四环素类耐药性主要是由于抗性造成的。原敏感均获得抗性基因后就形成耐药菌，这种抗性基因存在与质粒或易位子中。3、氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。构的抗生素。分类：分类： 链霉素(aminoglycoside antibiotics) 卡那霉素及其衍生物(kanamycin and its de

6、rivatives) 庆大霉素c及其衍生物(gentamicin and its derivatives) 链霉素 卡那霉素 庆大霉素氨基糖苷类抗生素的抗菌机制氨基糖苷类抗生素的抗菌机制 为抑制细菌蛋白质的生物合成而呈现杀菌作用。主要包括五个方面： 1. 与细菌核蛋白体30s亚基结合，使其不能形成30s始动复合物； 2. 引起辨认三联密码错误： 3. 抑制70s始动复合物的形成，从而抑制了蛋白质合成的始动； 4. 抑制肽链延长，并使第1个trna自核蛋白体脱落，肽链中氨基酸顺 序排错，导致错误蛋白质合成； 5. 抑制70s复合物解离，使核蛋白循环不能继续进行。 4、大环内酯类抗生素是由链霉菌产

7、生的一类弱碱性抗生素。大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。分类：分类： 红霉素及其衍生物(erythromycin and its derivatives) 罗红霉素roxithromycin 克拉霉素（clarithromycin） 氟红霉素(flurithromycin) 阿齐霉素azithromycin 麦迪霉素及其衍生物(medemycins and its derivatives) 螺旋霉素及衍生物(spiramycins and its derivatives)大环内酯类抗生素抗菌机制大环内酯类抗生素抗菌机制在这一类抗生素中主要包含：在这一类抗生素中主要包含：ch2o

8、ho2nhhohnhcochcl2ch2ohh3co2shhohnhcochcl2氯霉素 甲砜霉素ch2ococh2ch2co2ho2nhhohnhcochcl2ch2ococ15h31o2nhhohnhcochcl2琥珀氯霉素 棕榈氯霉素noch3h3cnhcrch3oohcsch3ohhor1h林可霉素 a r=oh r1= h 克林霉素 r=h r1=cloh3cpoohohhh18四、抗生素使用现状及总结四、抗生素使用现状及总结自从弗莱明发现青霉素以来,人们不断从微生物代谢产物中寻找有效的抗生素,并由此开发出了半合成抗生素,战胜了细菌对人类的侵袭。特别是对于感染，包括病毒感染，细菌的感

9、染，寄生虫的感染，支原体、衣原体等微生物感染都需要使用抗生素。抗生素的应用虽然给人们带来了益处,但目前它的滥用情况也愈演愈烈。我国是抗生素使用大国,据统计,在中国使用、销售列在前15位的药品中,就有10种是抗生素。在欧美的发达国家抗生素的使用量大致占到所有药品的10左右。而我国最低的医院是占到30，基层医院可能高达50。 湖北省某院2007年1-12月抗生素使用品种及用量ref: 好医生网 2010年08月17日11:49也就是说，目前而言，抗生素在我国甚至全球范围内的用量是十分惊人的。众所周知，抗生素的使用会使得大量的致病菌种产生耐药性，这也就是超级细菌（super bug）出现的主要因素之一。时至如今，“抗生素耐药已成一个全球问题，可能会使人类重回无抗生素可用的时代。”世界卫生组织结核病防治组负责人施南博士指出，评价公共卫生问题严重性大小主要是根据致人死亡数来衡量，但针对抗菌素耐药方面，全球还没有这样的监测网络来统计数字。所幸的