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1、药物代谢(2)1第四章第四章 药物代谢药物代谢drug metabolismdrug metabolism药物代谢(2)2药物代谢(2)3药物代谢(2)421主要主要3主要反应类型:主要反应类型:药物代谢(2)5rh + nadph + h+ + o2p450roh + nadp+ + h2o药物代谢(2)6药物代谢(2)7普萘洛尔普萘洛尔 苯乙双胍苯乙双胍 r= h 原形药物原形药物 r= oh 代谢产物代谢产物 ronhch3ohch3nhnhnh2nhnhr药物代谢(2)8丙磺舒丙磺舒 r= h 地西泮地西泮 r= oh 4-羟基地西泮羟基地西泮 snooch3ch3clrnnh3coo

2、ho药物代谢(2)9rorrohrohohroso3hohrsgohrmohh2oh2so4mrohsoohnhacgshm:生生物物大大分分子子gsh:谷谷胱胱甘甘肽肽硫硫醚醚氨氨酸酸结结合合物物重重排排药物代谢(2)10ohhoohonhohhonhnnno苯苯并并()芘芘核核糖糖药物代谢(2)11nonh2nonh2nonh2ohooh卡卡马马西西平平药物代谢(2)12药物代谢(2)13h3ch3ccoohch3h3choh2ccoohch3h3ch3ccoohch3ohh3ch3ccoohch3oh氧氧化化- -1 1氧氧化化苄苄位位氧氧化化布布洛洛芬芬药物代谢(2)14药物代谢(2)

3、15nhsnhch3oonhsnhch3ooohoooo醋磺己脲醋磺己脲药物代谢(2)16药物代谢(2)17ch3ohnnh2ch3ch3ohnnch3ch3ch3ch3ohnnhch3ch3对对中中枢枢神神经经系系统统的的毒毒副副作作用用较较大大利利多多卡卡因因药物代谢(2)18nnch3ch3nnhch3丙丙米米嗪嗪地地昔昔帕帕明明活活性性代代谢谢产产物物药物代谢(2)19oh3coohn ch3ohoohn ch3可可待待因因吗吗啡啡药物代谢(2)20nnnhnnnnhnsch3sh6 6- -甲甲硫硫嘌嘌呤呤药物代谢(2)21h3cnhhnch3osoh3cnhhnch3oooh3ch

4、3c硫硫喷喷妥妥hnnshnhnch3ch3ncnhnnshnhnch3ch3ncno西西咪咪替替丁丁药物代谢(2)22药物代谢(2)23rno2rnonhohr nh2r药物代谢(2)24药物代谢(2)25药物代谢(2)26药物代谢(2)27oohohohohcoohoohoohohcoohp pohnhhnoohhxr药药物物oohohohcoohxru ud dp p- -葡葡醛醛酸酸转转移移酶酶ohoho-o-oo+udp葡葡萄萄糖糖醛醛酸酸尿尿苷苷- -5 5- -二二磷磷酸酸- - - -d d- -葡葡醛醛酸酸( (u ud dp pg ga a) )(葡葡萄萄糖糖醛醛酸酸的的活

5、活化化形形式式)药物代谢(2)28药物代谢(2)29hngluh2no2snns-gluohn-c3h7 磺胺磺胺-n-葡萄糖醛酸苷葡萄糖醛酸苷 丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶-s-葡萄糖醛酸苷葡萄糖醛酸苷 药物代谢(2)30药物代谢(2)31 沙丁胺醇硫酸酯沙丁胺醇硫酸酯 异丙肾上腺素硫酸酯异丙肾上腺素硫酸酯hnhooohshoooh3cch3ch3hnhooohshoooch3ch3药物代谢(2)32rcooh + atp + coarco-s-coa +amp乙乙酰酰合合成成酶酶rco-s-coa + rnh2rco-nhr + coashn n- -酰酰基基转转移移酶酶r = -ch2cooh甘甘氨氨酸酸r = -ch(ch2ch2conh2)cooh 谷谷氨氨酰酰胺胺酰基辅酶a药物氨基酸酰基辅酶a(活化)药物代谢(2)33n n- -脱脱烷烷基基代代谢谢nnch3ch3brnohbrnglybroo甘甘氨氨酸酸药物代谢(2)34hohnnhohooshonh2ohh谷谷胱胱甘甘肽肽药物代谢(2)35药物代谢(2)36药物代

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