波立维说明书

1、药品商品名称波立维药品正式名称硫酸氢氯吡格雷药品英文名称Plavix药品规格75mg*7 粒 /盒基本药理 血小板聚集抑制剂，通过选择性抑制二磷酸腺苷（ ADP ）与血小板结合及继发由 ADP 介导的糖蛋白复合物活化。临床用途 适用于有过近期发作的中风、 心肌梗塞和确诊外周动脉硬化的患者，波立维（氯吡格雷）可减少动脉粥样硬化性事件的发生（如心肌梗塞，中风和血管性死亡）。给药途径及用量 推荐剂量每日 75mg ，对老年患者和肾病患者不需调整剂量用法用量 ： 推荐剂量为每天 75mg ，与或不与食物同服。对于老年患者和肾病患者不需调整剂量。不良反应 ：出血，波立维（氯吡格雷）严重出血事件的发生率分

2、别为 1.4% 胃肠道：如腹痛，消化不良，胃炎和便秘 皮疹和其它皮肤病 中枢和周围神经系统：头痛、眩晕、头昏和感觉异常 肝脏和胆道疾病 禁 忌 证对药品或本品任一成分过敏 严重的肝脏损伤 活动性病理性出血， 如消化性溃疡或颅内出血 注意事项：氯吡格雷延长出血时间， 对于有伤口（特别是在胃肠道和眼内） 易出血的病人应慎用。病人应知服用波立维止血时间可能比往常长， 同时病人应向医生报告异常出血情况，手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用波立维。 由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限， 因此这些病人应慎用波立维 （氯吡格雷）。 严重肝病的病人可能有出血倾向， 这类病人使用本药的经验极

3、有限，应慎用波立维。 由于服用华法令也有出血倾向，所以服用时不推荐同时使用华法令。对于同时服用易出现胃肠道伤口的药物（如非甾体消炎药）的病人应慎用波立维 未见服用本药后对驾驶或心理学检测产生影响 不建议孕妇及哺乳期妇女服用此药。在儿科使用的安全性和有效性还未明确。我有一位家属患有 “冠心病 ”伴高血压，去年做了支架手术，现在常期靠药物来维持，当然也包括波立维， 不过波立维的价钱挺贵的， 一般都要 20 多块钱一颗。【批准文号】国药准字 H20056410【中文名称】硫酸氢氯吡格雷片【产品英文名称】ClopidogrelSulfateTablets【生产企业】【功效主治】预防和治疗因血小板高聚集

4、状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。【化学成分】本品主要成分是硫酸氯吡格雷。化学名为：S（+）-2- （2- 氯苯基） -2-（ 4,5,6,7- 四氢噻吩【 3,2-c 】并吡啶 -5 ）乙酸甲酯硫酸氢【药理作用】本品为血小板聚集抑制剂， 能选择性地抑制 ADP与血小板受体的结合， 随后抑制激活 ADP与糖蛋白 GPb/ a复合物，从而抑制血小板的聚集。 本品也可抑制非 ADP引起的血小板聚集， 不影响磷酸二酯酶的活性。 本品通过不可逆地改变血小板 ADP受体，使血小板的寿命受到影响。【药物相互作用】阿斯匹林：本品增加阿斯匹林对胶原引起的血小板聚集的抑制效果， 长期合并用药的安全性无进

5、一步的研究资料。 肝素：健康志愿者研究表明， 本品与肝素无相互作用。但合并用药时应小心。非甾体抗炎药（ NSAIDs）：健康志愿者同时服用本品和萘普生， 胃肠潜血损失增加， 故本品与 NSAIDs 合用时应小心。法华令：无合并用药的安全性研究。【不良反应】偶见胃肠道反应（如、或），皮疹，皮肤粘膜出血。罕见和。【禁忌症】1 对本品成分过敏者禁用。2近期有活动性出血者（如或等）禁用。【产品规格】75mg（按氯吡格雷计）【用法用量】口服，可与食物同服也可单独服用。每日一次，每次二片。【贮藏方法】避光，密封保存。【注意事项】1 使用本品的病人需时应告知外科。 2 肝脏损伤、有患者慎用。 3 肾功能不全

6、患者使用本品时不需要调整剂量。生药品名称货品编码规格产网上价厂家杭州赛诺菲安【波立维】1215880175mg*7 片万特￥143硫酸氢氯吡格雷片民生制药有限公司导购热线 :400-066-5560【硫酸氢氯吡格雷片适应症】适用于有过近期发作的中风，心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者，该药可减少动脉粥洋硬化事件的发生（如心肌梗死，中风和血管性死亡）。与阿司匹林联合，用于非ST 段抬高性急性冠脉综合症（不稳定性心绞痛或非Q 波心肌梗死）患者。【其它】3 年。【通用名拼音】BLW【不良反应】出血，波立维（氯吡格雷） 严重出血事件的发生率分别为1.4%胃肠道：如腹痛，消化不良， 胃炎和便秘皮疹和其它皮

7、肤病中枢和周围神经系统：头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病。【注意事项】1.患有急性心肌梗死的病人，在急性心肌梗死最初几天不推荐进行氯吡格雷治疗。由于缺少相关数据，不主动推荐使用氯吡格雷治疗不稳定型心绞痛、PTCA （有支架）、 CABG 和急性缺血性中风（短于7 天）。2.与其它一些抗血小板药同时使用，氯吡格雷对那些由于创伤、手术或其它病理原因而可能引起出血增多的病人，应慎用。病人择期手术，且无需抗血小板治疗，术前一周停止使用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间，对于有伤口（特别是在胃肠道和眼内）易出血的病人应慎用。3.病人应知服用氯吡格雷止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情

8、况，手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用氯吡格雷。由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限，因此这些病人应慎用氯吡格雷。4.严重肝病的病人可能有出血倾向，这类病人使用本药的经验极有限，应慎和氯吡格雷。由于服用华法令也有出血倾向，所以服用本药时不推荐同时使用华法令。由于同时服用阿司匹林，非甾体解热镇痛药，肝素和血栓溶解剂可增加出血的危险，所以不建议同时服用（见药物相互作用）。5.对于同时服用易出现胃肠道损伤的药物（如非甾体解热镇痛药）的病人应慎用氯吡格雷（见用 ）。未见属用本药后对驾驶或心理学检测产生影响。 药物相互作【主要成份】氯吡格雷；其化学名称为：消旋-a-（6，7-二氯噻吩

9、并 3 ，4-c 哌啶 -5（ 4H） -乙酸乙酯硫酸氢盐。【药理毒理】1.药效学特性氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP ）与它的血小板受体的结合及继发的ADP 介导的糖蛋白GPIIb/IIIa 复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。2.氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。除ADP 外，氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP 引起血小板活性的增强，从而抑制其引起的血小板聚集。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP 受体起作用。 暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响，而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。氯吡格雷 75mg ，每日一次重复给药，从第一天开

10、始明显抑制ADP 诱导的血小板聚集，抑制作用逐步增强并在 37 天达到稳态。3.在稳态时，每天服用氯吡格雷 75mg 的平均抑制水平为 40 60，一般在中止治疗后 5 天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。4.毒理学研究：在大鼠和狒狒进行的临床前研究发现，最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果，给药剂量为人体服用 75mg/ 天氯吡格雷获得暴露量的 25 倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷，胃耐受性差（胃炎，胃溃疡和 / 或眩晕）。以每天大至 77mg/kg 的剂量，小鼠服用 78 周，大鼠服用 104 周的氯吡格

11、雷没有发现致癌的证据。此剂量的血药浓度较人类的推荐剂量（每天 75mg）大 25 倍。经过一系列体内和体外试验证实氯吡格雷无基因毒性作用。5.氯吡格雷对雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力没有影响，对大鼠和兔子均无致畸作用。哺乳大鼠服用氯吡格雷可轻微延缓幼仔的发育。药代动力学研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄。因此，不排除氯吡格雷有直接（轻微毒性）或间接（味道不好）作用。【药代动力学】1.多次口服氯吡格雷75mg 以后，氯吡格雷吸收迅速。母体化合物的血浆浓度很低，一般在用药2 小时后低于定量限（ 0.00025mg/L ）。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算，至少有50%药物被吸收。氯吡格雷主

12、要由肝脏代谢。主要代谢产物是羧酸盐衍生物，无抗血小板聚集作用，占血浆中药物相关化合物的85。多次口服氯吡格雷75mg 以后，该代谢物的血药浓度约在服药后1 小时达峰（约为3mg/l）。2.氯吡格雷是一种前体药。氯吡格雷经氧化生成2-氧基 -氯吡格雷，继之水解形成活性代谢物（一种硫醇衍生物） 。氧化作用主要由细胞色素P450 同功酶 2B6 和 3A4 调节， 1A1 、1A2 和 2C19 也有一定的调节作用。3.体外已经分离出这种活性硫醇代谢物，它可迅速、不可逆地与血小板受体结合，从而抑制血小板聚集。但在血浆中未检测到此种代谢物。在 50-150mg 的剂量范围内， 氯吡格雷的主要循环代谢物

13、的药代动力学为线性（血浆浓度与剂量成正比）。4.体外试验显示，氯吡格雷及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合（分别为98和 94），在很广的浓度范围内为非饱和状态。人体口服14C 标记的氯吡格雷以后，在 5 天内约50由尿液排出， 约 46由粪便排出。一次和重复给药后，血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8 小时。氯吡格雷75mg 每日一次，重复给药后， 严重肾损害病人 （肌酐清除率5 15ml min ）的主要循环代谢物的血浆浓度低于中度肾损害的病人 （肌酐清除率3060ml/min ）和健康受试者。 与健康受试者相比，尽管对 ADP 诱导的血小板聚集的抑制较低（25），但出血时间的延长

14、与每天服用氯吡格雷75mg 的健康志愿者相同。而且，所有病人的临床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化（Child-Pugh class A 或 B ）病人单剂量、多剂量服用氯吡格雷，对氯吡格雷药效学及药代动力学进行评价。5.结果表明，氯吡格雷75mg 每天一次连续给药10 天，安全、耐受性好。肝硬化病人单次服药及稳态氯吡格雷血药浓度峰值高于健康志愿者几倍。然而，肝硬化组和健康志愿者组间血中主要循环代谢物浓度、对ADP 诱导的血小板聚集的作用和出血时间均相当。【使用说明】波利维的推荐剂量是每天75mg ，与或不与食物同服。对于老年患者不需调整剂量。非ST 段抬高性急性冠状综合征（不稳定性心绞痛或

15、非Q 波心肌梗死） 患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg 开始，然后以 75mg每日一次连续服药（合用阿司匹林75mg325mg/ 日）。由于服用较高剂量的阿司匹林伴随有较高的出血性危险，故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床实验资料支持用药12 个月，用药3 个月时的益处最大（参见药效学特性）。儿童和未成年人： 18 岁以下受试者的安全性、有效性尚未建立。【禁忌事项】1、对药品或本品任一成份过敏。2、严重的肝脏损伤3、活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血。【药物相互作用】华法林：见注意事项。GPIIb/IIIa 抑制剂：见注意事项。阿斯匹林 (阿司匹林 )

16、：阿斯匹林不改变氯吡格雷对由ADP 诱导的血小板聚集的抑制作用，但氯吡格雷增强阿斯匹林对胶原诱导的血小板聚集的作用。然而，合用阿斯匹林 500mg, 一天服用两次，使用一天，并不显著增长氯吡格雷引起的出血时间延长。氯吡格雷与阿司匹林之间可能存在药效学相互作用，使出血危险性增加，所以，两药合用时应注意观察（见注意事项）。然而，已有氯吡格雷与阿司匹林联用一年以上者（见药理特性）。肝素：在健康志愿者进行的研究显示，氯吡格雷不改变肝素对凝血的作用，不必改变肝素的剂量。合用肝素不影响氯吡格雷对血小板聚集的抑制作用。 氯吡格雷与肝素之间可能存在药效学相互作用， 使出血危险性增加，所以，两药合用时应注意观察

17、（见注意事项）。血栓溶解剂：在近期心肌梗塞的病人中，对氯吡格雷， rt-PA 和肝素联合用药的安全性进行了评价。临床出血的发生率与 rt-PA 、肝素和阿司匹林联合用药者相似。由于氯吡格雷与其他血栓溶解剂合用的安全性没有确立，因此使用时应谨慎。（见注意事项）。非甾体抗炎药（NSAIDs ）：在健康志愿者进行的临床试验中，氯吡格雷与萘普生合用使胃肠道隐性出血增加。由于缺少氯吡格雷与其他非甾体抗炎药相互作用的研究，所以，是否同所有非甾体抗炎药药合用均会增加胃肠道出血的危险性事件尚不清楚。因此，非甾体抗炎药和氯吡格雷合用时应小心。（见注意事项）。其它联合治疗：通过其它大量的临床研究，对氯吡格雷与其它

18、合用药物的药效学和药代动力学相互作用进行研究。氯吡格雷与阿替洛尔、硝苯地平单药或同时合用时，未出现有临床意义的药效学相互作用。此外，氯吡格雷与苯巴比妥、西咪替丁、雌二醇合用对氯吡格雷的药效学活性无显著影响。氯吡格雷不改变地高辛或茶碱的药代动力学。制酸剂不改变氯吡格雷的吸收程度。用人肝微粒体进行的研究表明，氯吡格雷的羧酸代谢物可抑制细胞色素P450（ 2C9）的活性，这可能导致诸如苯妥英、 甲苯磺丁脲、 非甾体抗炎药等通过细胞色素P450（ 2C9）代谢的药物的血浆药物浓度。CAPRIE研究资料表明，苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地与氯吡格雷合用。除上述明确的药物相互作用信息外，对atherothrombolic疾病患者常用药物与氯吡格雷的相互作用进行了研究。然而，在临床试验中，患者在服用氯吡格雷的同时接受多种伴随药物，包括利尿药、阻滞剂、ACEI 、钙拮抗剂、降脂药、冠状血管扩张剂、抗糖尿病药物（包括胰岛素）、抗癫痫药、激素替代治疗和GPIIb/IIIa授体拮抗剂，未发现有临床意义的不良相互作用。【药物过量】曾报道过一例过量服用波立维。一位34 岁妇女一次服用1，050mg 氯吡格雷（相当于14 片