第三章 中药炮制对药物的影响

1、第三章 中药炮制对药物的影响目的要求【熟悉】炮制对中药化学成分生物碱、苷、 挥发油、无机成分的影响。【了解】炮制对其他中药化学成分的影响。 中药炮制对方剂的影响。 中药炮制对制剂的影响。教学内容第一节 中药炮制对药物化学成分的影响第二节 炮制对方剂的影响炮制对制剂的影响第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 一、炮制对含生物碱类药物的影响 二、炮制对含苷类药物的影响 三、炮制对含挥发油类药物的影响 四、炮制对含鞣质类药物的影响 五、炮制对含有机酸类药物的影响 六、炮制对含油脂类药物的影响 七、炮制对含树脂类药物的影响 八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响 九、炮制对含糖类药物的影响 十、炮制对

2、含无机化合物类药物的影响 学习方法：1.了解各类成分的性质。2.了解这些成分是有效成分还是有毒成分。3.选择恰当的炮制方法，掌握炮制宜忌。E 有效成分提高其含量，减少流失。E 有毒成分减少或消除其含量，使毒性减弱。E 即是有效成分又是有毒成分在保证药物有效安全的同时，将其毒性降低E 药物化学成分是药物发挥临床作用的主要物质基础。中药材所含的化学成分非常复杂，要将药材制成饮片又必须经过净制、切制、加热及加入辅料炮制，故药材经过炮制，其所含的化学成分的含量及种类或增加或减少，或成分间的比例关系及物理结构将发生改变，从而影响药物的理化性质和中药药性及临床疗效。药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。

3、中药炮制后，由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料处理，无疑使中药的化学成分发生一些列的变化，有的可能是量变，也可能是质变。一些成分含量增加了，另一些成分减少了或消失了，或者产生新的化合物。研究中药在炮制过程中的化学成分变化情况，对于了解中药炮制目的，探讨中药炮制原理，制定中药炮制规范和中药饮片的质量标准具有重要意义炮制对中药理化性质产生影响的三个主要因素： 加热处理水处理辅料处理炮制对主要活性成分的影响，大体有以下几方面：一、炮制对含生物碱类药物的影响1、性质：1.1生物碱具有明显的生理活性，是中药重要的有效成分之一。生物碱是一类含氮的有机化合物，通常有似碱的性质，多数味苦，而且具有明显的生理活

4、性。不但植物来源的中药可含有生物碱，而且动物来源的中药有的也含有生物碱（如蟾酥）。1.2游离生物碱易溶于乙醇等有机溶剂，难溶于水，但可与酸结合成盐而溶于水。1.3大多数生物碱盐可溶于水，不溶或难溶于氯仿或苯。所以常用酒、醋等作为炮制辅料。根据生物碱的性质，结合炮制对生物碱类成分影响的因素，分述如下：2辅料的影响2.1酒既有极性溶媒的性质，又有非极性溶媒的性质，是一个良好的溶剂。中药化学成分的提取很多用醇，而酒就具有稀醇性质的溶剂。不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药物经过酒制后能提高生物碱的溶出率，从而提高药物的疗效。如黄连、黄柏的酒制。2.2醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。生物碱的醋酸

5、盐易被水溶出，增加水溶液中有效成分的含量，提高疗效。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素、延胡索素等，是具有止痛和镇静作用的生物碱，这两种生物碱以游离形式存在于植物中，难溶于水，但与醋酸结合生成醋酸盐，能溶于水，所以延胡索经醋制后，在水溶液中溶出量增加，从而增强了止痛效果。生物碱在植物体中，也往往与植物体中的有机酸、无机酸生成复盐，如鞣酸盐、草酸盐等，他们是一种不溶于水的复盐，若加入醋酸后，可以取代上述复盐中的酸类，而形成可溶于水的醋酸盐复盐，因而增加了在水中的溶解度。3溶解度的影响大多数生物碱不溶于水，但有些小分子生物碱如槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，在炮制过程中如用水洗、

6、水浸等操作时，应尽量减少与水接触，在切制这类药材时，宜采取少泡多润的原则，尽量减少在切片浸泡过程中生物碱的损失，以免影响疗效。如：黄连、黄柏等药材。4温度的影响各种生物碱都有不同的耐热性。高温情况下某些生物碱不稳定，可产生水解、分解等变化。炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法，改变生物碱的结构，以达到解毒、增效的目的。如草乌、川乌中所含乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多的乌头原碱；马钱子中士的宁在加热条件下转变为异士的宁，士的宁含氮氧化物等，保证临床用药安全有效。有些药物，如石榴皮、龙胆草、山豆根等，其中所含生物碱遇热活性降低，而所含生物碱又是有效物质，因而炮制过程中尽量减少热处理过程，以生用

7、为宜。二、炮制对含苷类药物的影响苷系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分（苷元）中的羟基（或酚基）缩合（失水）而成的环状缩醛衍生物。苷在自然界中分布极广，广泛地分布在植物体中，尤其在果实、树皮和根部最多。性质：苷的溶解性能，常无明显的规律，一般易溶于水或乙醇中，有些苷也易溶于氯仿和乙酸乙酯，但难溶于乙醚和苯。溶解度还受糖分子数目和苷元上极性基团的影响，若糖分子多，苷元上极性基团多，则在水中的溶解度大，反之，在水中的溶解度就小。u 在酸性条件下易水解。u 在一定的温度和湿度条件下易被相应的酶所水解。u 一些苷类成分水解后产生新的活性成分，能增加或改变疗效，或降低药物毒性。根据苷的性质，结合炮制对

8、苷类成分影响的因素，分述如下：1辅料的影响酒作为炮制常用辅料，可提高含苷药物的溶解度，而增强疗效。如黄芩、大黄等。苷类成分在酸性条件下容易水解，不但减低了苷的含量，也增加了成分的复杂性，因此，炮制时除医疗上有专门要求外，一般少用或不用醋处理。在生产过程中，有机酸会被水或醇溶出，使水呈酸性，促进苷的水解，应加以注意。醋柴胡、醋商陆等符合临床需要。2溶解度的影响由于苷类成分易溶于水，故中药在炮制过程中用水处理时尽量少泡多润，以免苷类物质溶于水而流失或发生水解而减少。常见者如大黄、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各种苷，切制用水处理时要特别注意。3酶解的影响含苷类成分的药物往往在不同细胞中含有相应的分解

9、酶，在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解，从而使有效成分减少，影响疗效。如槐花、苦杏仁、黄芩等含苷药物，采收后长期放置，相应的酶解可分解芦丁、苦杏仁苷、黄芩苷，从而使这些药物失效。花类药物所含的花色苷也可因酶的作用而变色脱瓣，所以含苷类药物常用炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性，以保证药物有效物质免受酶解，保存药效。三、炮制对含挥发油类药物的影响挥发油通常也是一种具有治疗作用的活性成分，它是指水蒸气蒸馏所得到的挥发性油状成分的总称。挥发油大多数具有芳香性，在常温下可以自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻，易溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70%以上的乙醇中能全溶，在水中的溶解度极小

10、，呈油状液体。根据挥发油的性质，结合炮制对挥发油类成分影响的因素，分述如下：1温度的影响许多植物中含有挥发性的香气物质。应尽量少加热或不加热。如雷公炮制论中就对茵陈等注明“勿令犯火”。但也有些药物需要通过炮制以减少或除去挥发油，以达到医疗的需要。如蜜制麻黄，通过蜜炙加热处理，麻黄中具发汗作用的挥发油可减少1/2以上，从而使所含的具有平喘作用的麻黄碱含量相对提高，在加上蜂蜜的辅助作用，更适用于喘咳的治疗。又如苍术的炮制，苍术含挥发油较多，甚至能析出挥发油结晶，具有刺激性，即中医所指的“燥性”。据某些药物实验结果表明：炒炭减少挥发油约80%，炒焦减少约40%，故应根据临床不同要求，相应选用不同的方

11、法进行炮制。药物经炮制后，不仅使挥发油的含量发生变化，有的也发生了质的变化，如颜色加深，折光增大，有的产生新的成分，有的还可改变药理作用。如荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用。肉豆蔻的挥发油，经煨后增强了家兔离体肠管收缩的抑制作用，从而起到实肠止泻的作用。有些药物如乳香，所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性，通过炮制后可大部分除去，有利临床应用。2水处理的影响所以凡含挥发性的药材应及时加工处理，干燥宜阴干，加水处理宜“抢水洗”，以免挥发油损失，对加热处理尤须注意。挥发油在植物体内，多数是以游离状态存在，有的则以结合状态存在，对游离状态存在的薄荷、荆芥等宜在采收后

12、或喷润后迅速加工切制，不宜带水堆积久放，以免发酵变质，影响质量；但对结合状态存在的厚朴、鸢尾等宜经堆积发酵后香气才能溢出，所以厚朴必须经过埋藏发酵后，才能生产出优质的饮片来。四、炮制对含鞣质类药物的影响鞣质是一类复杂的多元酚类化合物，具有收敛止血、止泻、抗菌、保护粘膜等作用，有时也用作生物碱及重金属中毒的解毒剂。鞣质含有多数酚羟基，极性较强，所以易溶于水，尤其易溶于热水，因而易鞣质为主要药用成分的药物在炮制过程中用水处理时要格外注意。如地榆、虎杖、侧柏叶、石榴皮等。鞣质为强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红。中药槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红，就是这些药物所含的鞣质氧化成鞣红所造成

13、的。鞣质在碱性溶液中变色更快，所以在炮制过程中要特别注意。鞣质能耐高温，经高温处理，一般变化不大。如大黄含有致泻作用的蒽苷和具有收敛作用的鞣质，经酒蒸、炒炭炮制后，蒽苷的含量明显减少，但鞣质含量变化不大，故可使大黄致泻作用减弱，而收敛作用相对增加，若煎煮时间过长，蒽苷破坏殆尽，不但不能泻下，反而能导致便秘。但也有一些鞣质经高温处理能影响疗效。如地榆炒炭温度过高，其抑菌作用大大降低，因此炮制时要掌握火候。鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀，因而在炮制含鞣质成分的药物时，有用竹刀切、铜刀切、木盆中洗的要求，煎药时要用砂锅，都是为了避免鞣质与铁的反应。炮制的影响：1水处理时尽量少泡多润

14、,不宜用温水或热水淘洗药物，如地榆、虎杖、石榴皮等。2切制后要及时烘干或阴干，防止变色，如槟榔、白芍等。3为避免与铁反应，炮制时要用铜刀、木盆洗，煎药时要用砂锅。五、炮制对含有机酸类药物的影响有机酸广泛存在于植物细胞液中，特别是正要成熟的肉质果实内，通常果实愈接近成熟，其含酸量逐渐减低。药材中常见的有机酸有甲酸、乙酸、乳酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、枸橼酸等。有机酸对人体营养及生理上都有重要作用。炮制的影响：1小分子的有机酸多能溶于水，故宜少泡多润，以免成分损失。2有些有机酸能与生物碱生成盐，能溶于水。如吴茱萸制黄连可提高小檗碱的溶出率，从而提高疗效。3具有强烈酸性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，

15、通过加热处理，可破坏一部分，使酸性降低，如炒山楂。六、炮制对含油脂类药物的影响油脂的主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的种子中，通常具有润肠通便或致泻等作用，有的作用峻烈，有一定毒性。炮制过程中，经加热，压榨除去部分油脂类成分，以免滑肠致泻或降低毒副作用，保证临床用药安全有效。如柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用；千金子去油制霜以减小毒性，使药力缓和；瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊，更适用于脾胃虚弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消肿拔毒、泻下通滞作用，但种子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白变性避免中毒。巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，则宜控制用量，使达适中。七、炮制对含树脂类药物的影

16、响树脂是一类复杂的混合物，通常存在于植物组织的树脂道中，当植物体在外伤的刺激下，即能分泌出树脂来，形成固体或半固体物质。有的为油树脂，有的为胶树脂，有的为油胶树脂。多有一定生理活性而被药用，常用作防腐、消炎、镇静、镇痛、解痉、活血、止血剂。树脂一般不溶于水，而溶于乙醇等有机溶酶中。炮制含树脂类药物，常用辅料酒、醋处理，可提高树脂类成分的溶解度，增强疗效。炮制的影响：1常用酒、醋处理，提高溶解度，增强疗效。如五味子经酒制可提高疗效，因五味子的补益成分为一种树脂类物质。乳香、没药经醋制，能增强活血止痛作用。2、炮制可增强某些含树脂类药物的疗效，如藤黄经高温处理后，抑菌作用增强。3、有的树脂如果加热

17、不当反而影响疗效，如乳香、没药中的树脂如果炒制时温度过高，促使树脂变性，反会影响疗效。4、具副作用的树脂类，可通过加热除去，以适应医疗需要。如牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用。八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响蛋白质是生物体内所有化合物中最复杂的物质。蛋白质水解产生多种氨基酸，很多种氨基酸都是人体生命活动所不可缺少的。另外，所有的酶也都是蛋白质。性质：1蛋白质、氨基酸具有水溶性。2蛋白质遇热变性后不再溶于水。3. 氨基酸可与单糖发化学变化，产生特异香味的化合物，产生新的作用。 蛋白质是一类大分子的物质，多数可溶于水，生成胶体溶液，一般煮沸后由于蛋白质凝固，不

18、再溶于水。纯洁的氨基酸大多数是无色结晶体，宜溶于水。由于他们具有水溶性，故不宜长期浸泡于水中，以免损失有效成分，影响疗效。炮制的影响：蛋白质、氨基酸具有水溶性，水处理时应注意减少与水接触的时间。2有毒蛋白质可通过加热处理，使毒性蛋白变性而消除毒性，如巴豆、白扁豆、蓖麻子加热后毒性大减。另外，一些含苷类药物如黄芩、苦杏仁经沸水燀、煮，破坏酶的活性，也基于此种考虑。3蛋白质的有效成分的应避免加热，热煮沸可使蛋白质凝固变性，某些氨基酸遇热不稳定，如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆等以生用为宜。4某些蛋白质加热处理后，可产生一系列变化，生成新物质，而具有治疗作用。如鸡蛋黄、黑大豆等经过干馏处理，能得到

19、含氮的吡啶类、卟啉类衍生物而具有解毒、镇痉、止痒、抗菌、抗过敏的作用。5、酸还能和单糖类及少量水分存在的条件下产生化学变化，生成环状的杂环化合物，这是一类具有特异香味的类黑素。如缬氨酸和糖能产生香味可口的微褐色类黑素；亮氨酸和糖类能产生强烈的面包香味。所以麦芽、稻芽等炒后变香而具健脾消食作用。6、质能和许多蛋白质沉淀剂，如鞣酸、重金属盐产生沉淀，一般不宜和鞣质类的药物一起加工炮制。酸碱度蛋白质和氨基酸的稳定性、活性影响很大，加工炮制时也应根据药物性质妥善处理。九、炮制对含糖类药物的影响糖类成分在植物体内的存在种类很多，有单糖、寡糖和多糖。近年来更发现有七个分子以上单糖缩合成的高聚物多糖，如猪苓

20、多糖、茯苓多糖、香菇多糖等成分可表现明显的提高机体免疫功能作用和抗癌活性。单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖。炮制的影响：1、炮制含糖类成分的药物时，要尽量少用水处理，必须用水泡时要少泡多润，尤其要注意与水共同加热的处理。2、2一些含糖苷类药物在加热处理后，可分解出大量糖。如生地制成熟地后甜度增加；何首乌制后还原糖含量随之增加，这都与糖类成分变化有关。十、炮制对含无机化合物类药物的影响无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中，在植物药中也含有一些无机盐类，如钾、钙、镁盐等，他们大多与组织细胞中的有机酸结合而成盐共存。炮制的影响：1矿物药采用煅制方法，

21、可改变其物理性状，易于粉碎，利于有效成分的煎出，利于其在胃肠道的吸收，增强疗效。E 如磁石、自然铜、牡蛎等。2含结晶水的药物制后失去结晶水，改变药效。E 石膏煅制后具有生肌止血的作用E 明矾煅制后增强生肌止血的作用。 3改变化学成分，产生治疗作用E 炉甘石生品不作药用，煅制后，其成分由碳酸锌变为氧化锌，具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用。4无机成分加热后生成有毒物质u 有些药物所含的无机成分加热后可生成有毒物质，应避免使用加热法。E 雄黄若加热则其所含的二硫化二砷生成三氧化二砷，使毒性增强。E 雄黄、朱砂应用水飞法炮制，即有利于临床使用，又可除去有毒的无机物。5水溶性无机盐易溶于水而流失

22、u 有些可溶性无机盐类具生物活性，水处理时间过长易流失，应避免水处理时间过长，使所含水溶性无机盐类成分流失而降低疗效。E 如夏枯草中含有大量钾盐，若经长时间的水处理，会大大降低其降血压、利尿作用6. 微量元素对热稳定 u 通过加热炮制可破坏其他有机成分，使这些微量元素更易溶出，有利于疗效的发挥第二节 中药炮制对方剂的影响一、增强方剂疗效二、消减方剂的不良反应三、调整方剂部分适应证u 中药是中医治病的物质基础。u 方剂由中药配伍而成。u 炮制方法及饮片选择是否恰当，对方剂疗效、适应证及毒副作用都有一定的影响。 一、增强方剂疗效1、强方剂中药物的作用。u 三子养亲汤：紫苏子、白芥子、莱菔子。E 苏

23、子炒后辛散之性，温肺降气作用E 白芥子炒后辛散耗气作用，温肺化痰作用E 莱服子炒后性由升转降，能降气化痰，除胀。 u 炒爆后有利于有效成分溶出，增强降气平喘、化痰消食作用，提高方剂疗效。2、 方中各药比例准确，充分发挥配伍后的综合疗效。u 二妙散清热燥湿：湿热下注。 u 黄柏苦寒，清热燥湿，宜生用。u 苍术苦温，燥湿健脾，宜麸炒。全方燥湿之力甚强，但清热之力不足，从而影响疗效。 苍术生用过于辛燥。 关黄柏不除去粗皮，就等于减少了黄柏的实际用量3、 对病变部位的作用。 缩泉丸 温肾缩尿：下元虚冷，小便频数及小儿遗尿益智仁(盐炙，主入肾经，温肾纳气固涩小便)山药(补益脾肺肾，固精)台乌(温肾散寒，

24、缩尿止遗)4、 突出临床需要的药效。柴胡在小柴胡汤（和解少阳，和胃降逆，扶正祛邪）用，用量较大(12g)，取其轻清开散，和解退热之力胜。在补中益气汤肺脾气虚）中气下陷证0生用，用量宜小(3g)，取其轻扬上升或助它药升提。在柴胡疏肝散中，柴胡以醋炙为宜(6g) ，取其升散之力减弱，而疏肝止痛之力增强。二、消减方剂的不良反应u 方剂中有的药物由于某一作用对治疗不利，常会影响全方疗效的发挥。u 因此需要通过炮制调整药性，使其更好地适应病情的要求。补肺阿胶汤（咳嗽气喘，痰中带血） 阿胶(蒲黄炒，矫臭，防滋腻，增强滋阴止血作用) 牛蒡子(炒，缓其滑泻的副作用) 甘草 马兜铃(蜜炙，避免恶心呕吐，增强润肺止咳之效) 杏仁三、调整方剂部分适应证u 方剂的药物组成不变，但由于药物炮制方法不同，也会使方剂功用发生变化，从而改变方剂的适应证u 四物汤(熟地、当归、白芍、川芎)为常用的补血基础方，为了适应病情的需要，除了进行药物加减变化外，还可通过炮制来调整它的功效。u 血虚有热者用生地滋阴凉血；u 血虚无热者用熟地滋阴补血；u 血虚而兼瘀者除加大归、芎用量外，还应选用酒炙品，以增强活血祛瘀的作用；u 血虚腹痛者白芍用酒炙品，以防酸寒损伤脾阳第三节 炮制对制剂的影响u 炮制与制剂的关系极为密切。u 中药绝大部分需要经过炮制，或制成半成品后才能用于汤剂或制备成药。u 不同的处方、不同