药物化学 课后习题汇总.doc

第一章一最佳选择题1. 化合物的结构与活性之间的关系被称为 （ ） A. 构代关系 B 构效关系 C. 构毒关系C. 构活关系2. 在患者身上进行临床试验，主要评价供试药物的有效性的临床研究为 （ ）A. I期临床研究B. II期临床研究 C. III期临床研究D. IV期临床研究二 X型题（多项选择题）1. 新药的发现包括的研究内容为（）A. 靶分子的选择B. 靶分子的确定 C. 先导化合物的发现D. 先导化合物的优化2. 药物的质量标准中的重要指征为（）A. 药物的稳定性B. 药物的纯度 C. 药物的结构确证D. 药物的杂质限度E药物的分析方法3. 由不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品，具有相同的（）A. 化学名B. 商品名 C. 通用名D. 国际非专利药品名 E. 俗名三 填空题1. 药名的生产必须在符合（）的条件下进行，临床前的实验必须在符合（）的条件下进行，临床研究必须在符合（）的条件下进行。2. 药物的纯度反映的是药物的外在质量，主要考虑药物的（）和（）。3. 为了安全有效地使用药物，对药物的纯度和可能存在的杂质都有较为严格的规定，这些规定就构成了药物的（）。第二章一 最佳选择题1. 以下哪种药物不是源于天然产物（）A. 可卡因B. 青蒿素C. 紫杉醇D. 奎宁E. 普鲁卡因2. 对先导化合物进行优化的传统的药物化学方法中，以下哪个不是对于烷基链或环的结构改造（）A. 同系物B. 插烯原理C. 环结构的变换D. 官能团的改变E. 生物电子等排二 X型题（多项选择题）1. 前药修饰的目的和作用是（）A. 提高药物的选择性 B. 增加药物的稳定性 C. 延长药物的作用时间D. 改善药物的吸收，提高生物的利用度 E. 改善药物的溶解性2. 用生物电子等排体原理设计优化先导化合物， 具有以下一些特点（）A. 用生物电子等排体替代时，往往可以得到相似的药理活性，通过药物设计可以得到新的化学实体或类似物。B. 用生物电子等排体替代后，可能产生拮抗的作用，常常应用这种原理设计代谢拮抗药类的药物。C. 用生物电子等排体替代后得到的化合物，毒性可能会比原药低。D. 用生物电子等排体替代后，能改善原药的药动学性质E. 用生物电子等排体替代后得到的化合物，能提高药物的选择性三 填空题1. 孪药是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经（）连接，缀合成的新分子，经体内代谢后，生成以上两种具有（）药物。2. 硬药是指在体内（），直接从胆汁或者肾排泄的药物，或者是（），需经过多步氧化或其他反应而失活的药物。3. 软药是一类本身（），在体内以可预料的和可控制的方式，代谢成为（）的代谢产物的药物。4. 前药是指一类在体外（），在体内经酶或非酶作用，释放出（）而产生药理作用的化合物。第三章一 最佳选择题1. 下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素（）A. 药物和受体相互键合作用。 B. 药物结构中的官能团 C. 药物分子的点和分布D. 药物的立体异构体E. 药物的剂型2. 哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响（）A. 分配系数B. 溶解度C. 解离度 D. 熔点E. 热力学性质二. X型题（多项选择题）1. 以下属于基于小分子药物设计的方法是（）A. 药效团模型法B. 分子形状法C. 距离几何学方法D. 比较分子场法E. 分子对接法2. Hansch方法的一般操作过程（）A. 从先导化合物出发，设计并合成首批化合物 B. 用可靠的定量方法测活性C. 确定及计算化合物及取代基的各种理化参数或常数D. 用计算机程序计算Hansch方程，求出一个或几个显著相关的方程E. 用所得方程，定量地设计第二批新的化合物，并预测活性三 填空题1. 广义的药效团定义是指药物与受体结合时，在三维空间上具有相同的（），（）和（），具有相似的构象。2. 计算机辅助药物设计（CADD）是以药物作用（）的三维结构为基础，运用计算机（）技术进行药物设计。3. 基于受体结构得药物设计又称全新药物设计，或者直接药物设计，当药物受体靶点的三维晶体结构已经通过X单晶衍射获得时，可以生物大分子的（）为基础，根据受体受的（），研究药物与（）的相互作用，设计新的药物。第四章一 最佳选择题1. 含芳环的药物主要发生以下代谢（）A. 还原代谢 B. 氧化代谢 C. 脱羟基代谢 D. 开环代谢 E. 水解代谢2. 氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢（）A. 硝基还原为氨基B. 苯环上引入羟基 C. 苯环上引入环氧D. 酰胺键发生水解E. 二氯乙酰侧链氧化成酰氯3. 含芳环药物的氧化代谢产物主要是（）A. 环氧化合物 B. 酚类化合物 C. 二羟基化合物 D. 羧酸类化合物 E. 醛类化合物4. 含有硝基的药物在体内经代谢生成的哪个中间体可致癌和产生细胞毒性（ ）A. 胺B. 羟胺C. 肟D. 腙E. 酰胺二 X 型题（多项选择题）1. 药物代谢中的官能团化反应包括（）A. 氧化反应B. 取代反应C 还原反应D. 水解反应E. 缩合反应2. 下列哪些叙述是正常的（）A. 通常药物经代谢后极性增加 B. 通常药物经代谢后极性降低C. 大多数药物经代谢后活性降低 D. 药物代谢包括官能团化反应和结合反应E. 药物经代谢后均可使用毒性降低3. 下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床（）A. 地西泮 B. 奥美拉唑C. 丙米嗪 D. 阿米替林E. 保泰松4. 下列哪些药物经代谢后，产生有活性的代谢产物（）A. 保泰松B. 地西泮 C. 苯妥英 D. 卡马西平E. 普萘洛尔5. 与葡萄糖醛酸结合是含有下列哪些基团的药物或代谢物的主要结合反应途径（）A. 氨基B. 羟基C. 羧基D. 巯基E. 酯基6. 药物代谢中的结合反应包括（）A. 葡萄糖醛酸结合反应B. 硫酸结合反应 C. 谷胱甘肽结合反应 D. 氨基酸结合反应E. 乙酰化和甲基化结合反应三 填空题1. 药物代谢所涉及的反应包括（）和（）2. 当药物口服从胃肠道吸收进入血液后，首先要通过肝，才能分布到全身。这期间，在胃肠道和肝进行的药物代谢，被称为（）3. 卡马西平的体内代谢活性产物是（）4. 参与代谢结合反应的氨基酸以（）最为常见5. 代谢反应中，芳环氧化成酚羟基经过了（）的历程。第五章一 最佳选择题1. 地西泮化学名为（）A. 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇B. 5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮C. 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氢杂卓-2-酮D. 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐E. 2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯2 地西泮化学结构中的母核为（）A. 1，4-苯并二氢卓环B. 1，5-苯并二氮卓环C. 二苯并氮杂卓环D. 苯并硫氮杂卓环E. 1，4二氮杂卓环3. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 硫喷妥钠4. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（）A. 戊巴比妥pKa8.0（未解离率80%）B. 苯巴比妥酸pKa3.75（未解离率0.022%）C. 海素比妥pKa8.4（未解离率90%）D. 苯巴比妥pKa7.4（未解离率50%）E. 异戊巴比妥pKa7.9（未解离率75%）5. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）A. 1位去甲基B. 3位羟基化 C. 1位去甲基，3位羟基化D. 1位去甲基，2位羟基化 E. 3位和2位同时羟基化6. 巴比妥类药物为（）A. 两性化合物B. 中性化合物 C. 弱酸性化合物D. 弱碱性化合物E 强碱性化合物7. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（）A. 脂溶性B 电子密度分布C. 水中溶解度D. 分子量E 立体因素8 极易豭空气中二氧化碳，需密闭保存的是（）A. 苯妥英钠B. 盐酸氯丙嗪C. 丙戊酸钠 D. 舒必利E 奥沙西泮9. 为治疗癫痫大发作和部分性发作的有效药物，对小发作无效的是（）A. 丙戊酸钠B. 苯妥英钠C. 唑吡坦 D. 舒必利E. 阿米替林10. 巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响（）A. 药物的酸性解离常数 B. 水中的溶解度 C. 给药方式 D. 药物的立体结构E. 5位取代基在体内的代谢难易11. 艾司唑仑比地西泮活性强的原因是（）A. 亚氨基水解后可重新关环 B. 亚氨基相对稳定 C. 因三唑环的存在D. 吸收的安全 E. 不被代谢二X型题（多项选择题）1.以下哪些叙述与艾司唑仑相符（）A. 临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作 B. 为苯二氮卓类药物 C. 为乙内酰脲类药物 D. 结构中有1，2，4三唑环 E. 为咪唑并吡啶类镇静催眠药物2. 下列哪些药物具有苯并二氮卓母核（）A. 艾司唑仑B. 硝西泮C. 卡马西平D. 地尔硫卓E. 职米替林3. 影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有（）A. 药物的电荷密度B. 药物的脂溶性C. 1位上的取代基D. 5位上的取代基 E. 药物的pKa值4. 有关奥沙西泮的哪些叙述是正确的（）A. 是地西泮的活性代谢产物 B. 其作用比地西泮强2倍C. 在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应 D. 1位上没有甲基取代E. 含有一个手性碳原子，临床使用的是其外消旋体5. 下列有关苯妥类的叙述中哪些是正确的（）A. 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首例药物 B. 水溶液呈碱性C. 露置空气中吸收二氧化硕析出白色沉淀 D. 水溶液对热稳定，不易水解E. 化学结构与巴比妥类药物相似6. 以下哪些性质与地西泮相符（）A. 化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮B. 7位有吸电子基氯原子取代 C. 遇酸或碱受热时易水解，水解开环在1，2位和4，5位D. 口服后在胃酸中发生4，5位开环，进入碱性的肠道又闭环成原药，不影响生物利用度。E. 与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性，茶酚试液，生成橙红色沉淀7. 地西泮的代谢产物有（）A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓三 填空题1. 巴比妥类药物显示弱酸性，pKa多在（）2. 巴比妥类药物的作用强弱，快慢和作用时间长短与药物的（）、（）、（）有关。3. 在苯二氮卓类药物（）位拼上三氮唑环，稳定性（），与受体亲和力（），活性显著增加。4. 与巴比妥类药物活性有关的理化性质主要是药物的（）和（）5. 苯二氮卓类药物的代谢主要在（）进行，主要有（）、（）、C3位上羟基化，苯环酚羟基化、氮氧化合物还原等。6. 在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（）、（）等镇静催眠药第六章1.奋乃静的化学名为（） A. 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 B. 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪丙醇 C. 5-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 D. 4-4-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪丙醇 E 4-4-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇2.下列哪个药物为5-羟色胺重摄取抑制药（） A. 氟西汀B. 阿米替林C. 舒必利D 卡马西平E 阿普唑仑3. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）A 去甲肾上腺素重摄取抑制药 B 单胺氧化酶抑制药C 阿片受体抑制药 D 5-羟色胺再摄取抑制药 E 5-羟色胺受体抑制药4. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是（）A 溶于水、乙醇或氯仿 B 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C 遇硝酸后显红色D 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色 E 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应本题考点：盐酸氯丙嗪与三氧化铁试液作用，显稳定的红色。5. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（）A N-氧化B 硫原子氧化C. 苯环羟基化D 脱氯原子E 侧链去N-甲基6. 造成氯氮平毒性反应的原因是（）A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应7. 下列属于前药的是（）A. 奋乃静B 癸氟奋乃静C 卡马西平D 地尔硫卓E 阿米替林8. 下列属于苯酰胺类搞精神病药物的是（）A 舒必利B 氯氮平C 氟哌啶醇D 氯普噻吨E 奋乃静9. 按化学结构分类，奋乃静属于（）A. 丁酰苯类B.硫杂蒽类C.乙内酰脲类D.二本丁基哌啶类 E .吩噻嗪类10 奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（）A 羟基B 哌啶环C 侧链部分D 苯环E 吩噻嗪环11 主要临床用途为抗抑郁的是（）A 盐酸氟西汀B 卡马西平C 唑吡坦D 氟哌啶醇E 硫喷妥钠12 盐酸阿米替林的作用机制为（）A 单胺氧化酶抑制药B 5-羟色胺重摄取抑制药C 去甲肾上腺素重摄取抑制药 D 多巴胺受体阻断药 E 5-羟色胺受体阻断药13. 为丁酰苯类抗精神病药的是（）A. 盐酸阿米替林B 氟哌啶醇C 舒必利D 奋乃静E 卡马西平14. 易被氧化而变色，需加入搞氧化剂的是（）A. 苯妥英钠B. 盐酸氯丙嗪C 丙戊酸钠D 舒必利E 奥沙西泮二X型题1. 属于5-羟色胺重摄取抑制药的药物有（）A. 氟司必林B 氟伏沙明C 氟西汀D 纳洛酮E 舍曲林2. 氟哌啶醇的主要结构片段有（）A. 对氯苯基B 对氟苯甲酰基C 对羟基哌啶D 丁酰苯E 哌嗪3. 下列药物中，哪些含有吩噻嗪母核（）A 阿米替林B 氟哌啶醇C 氯丙嗪D 奋乃静E 氟奋乃静4. 以下哪些性质与奋乃静相符（）A 化学名为：4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇B 化学名为：4-3-(2-三氯甲基吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇C 本品有严重的光毒化反应 D 结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色E 本品几乎没有锥体外系反应5. 以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（）A 2位被吸电子基团取代时活性增强B 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜C 侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等D 吩噻唪环10位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病类E 碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪醊合成酯，可使作用时间延长。6. 有关盐酸阿米替林哪些叙述是正确的（）A 具有三环结构B 具有吩噻嗪环C 适用于内因性精神抑郁症D 含有二甲氨基E 主要用于治疗各种神经官能症7 以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病的构效关系不符（）A 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C 氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D 奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久E 侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以3个碳原子为宜8. 以下叙述哪些与氟西汀相符（）A 通过抑制5-羟色胺再吸收起作用 B 为单胺氧化酶抑制药 C 用于治疗抑郁症D 用于治疗癫痫大发作 E 结构中含有三氟甲基9. 抗精神病药物按结构分类包括（）A 吩噻嗪类B.丁酰苯类C.巴比妥类 D.苯二氮卓类E .二苯环庚烯类三 填空题1. 氯丙嗪有较强的（）作用，临床上常用来治疗以（）为主的精神病2. 氯丙嗪与（）作用，可显示稳定的红色3. 按化学结构分类，抗精神病药物主要有（）、（）、丁酰苯类、苯二氮卓类及其衍生物和酰苯胺类等。4. 抗抑郁药按作用机制可分为（）、（）、（）、（）5. 抗精神病药物主要与（）阻断有关，大部分药物是（）的拮抗药6. 阿米替林在肝中代谢的产物为（）7. 氯氟平选择性抑制多巴胺神经，特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，因而较少产生（）副作用，基本不发生迟发性运动障。第七章最佳选择题. 盐酸多奈哌齐为（）.乙酰胆碱前体药物.乙酰胆碱酯酶抑制剂.多巴胺受体激动剂.外周脱羧酶抑制剂 .多巴胺替代物多选题. 抗帕金森病药物分类含以下哪些种类（）多巴胺替代物）外周脱羧抑制剂）多巴胺释放剂.多巴胺受体激动剂 .单胺氧化酶（）抑制剂，儿茶酚甲基转移酶（）抑制剂下列哪些是合成的中枢性抗胆碱药（）.盐酸苯海索.苯环定.比哌立登 .苯扎托品.多奈哌齐.乙酰胆碱酶抑制剂代表性药物有（）.石杉碱甲.卡比多巴.氢溴酸加兰他敏 .盐酸多奈哌齐.利凡斯的明第八章单项选择题. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（ ）双吗啡）可待因）苯吗啡 ）阿扑吗啡）氧化吗啡.结构上不含含氮杂环的镇痛药是（）盐酸吗啡）枸橼酸芬太尼）二氢埃托啡 ）盐酸美沙酮）喷他佐辛.吗啡的氧化产物主要是（ ）双吗啡）可待因）阿扑吗啡 ）苯吗啡）美沙酮.吗啡具有的手性碳个数为（ ）个）个）个）个）个.盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了一下哪种化学反应（）加成反应）水解反应）氧化反应 ）聚合反应）还原反应.吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（）酚羟基和叔胺基）羟基和叔胺基）羧基和仲胺基）酚羟基和仲胺基）羧基和伯氨基.下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（）盐酸哌替啶）盐酸吗啡）盐酸美沙酮 ）枸橼酸芬太尼）右丙氧芬.盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（）分子中含有酰胺基团）分子中含有酯基）分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基）分子中含有两星集团）分子中含有可水解的基团.以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）芬太尼）布桂嗪）吗啡）哌替啶）美沙酮）属于中枢性镇咳药的是（）可卡因）苯丙哌林）磷酸可待因）盐酸吗啡）氨溴索）下列哪个与吗啡不符（）为阿片受体激动剂）结构中有苯环）结构中有醇羟基）结构中有手型原子）结构中有羰基多项选择题 盐酸吗啡性质描述正确的是（）有旋光性且为左旋）由阿片中提取得到）在光照下可氧化成阿扑吗啡）遇甲醛硫酸试剂显紫色）在酸性条件下加热可脱水，重排成伪吗啡.关于吗啡类镇痛药构效关系叙述正确的是（）有一碱性中心，在生理下课电离成阳离子）有一碱性中心，在生理下课电离成阴离子）具有苯环，可与受体平坦区通过范德华力结合）具有苯环，可与受体平坦区通过静电作用结合）突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合.关于纳洛酮和纳曲酮描述正确的是（）属于受体激动剂，成瘾性小 ）属于受体激动剂，无镇痛作用）属于吗啡受体专一拮抗剂，可用于吗啡类中毒的解救药）用烯丙基或环丙亚甲基替代吗啡氮原子上的甲基 ）抗组胺药.在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（）羟基的酰化)上的烷基化）位的脱氢 ）烃基烷基化）出去环.下列哪些药物的作用于阿片受体（）哌替啶）美沙酮）氯氮平 ）芬太尼）丙咪嗪第九章一：最佳选择题1）盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应，再与碱性-萘酚反应生成红色偶氮化合物沉淀，依据是（） a）因为生成NaCl b)第三胺的氧化 c）酯基水解 d)有芳伯胺基 e）芳环亚硝化2. 下列属于局部麻醉药的是（）a) 硫喷妥钠 b) 盐酸氯胺酮 c)氟烷 d) 烃丁酸钠 e) 丁卡因3. 同时具有抗心律失常作用的局部麻醉药是（）a) 烃丁酸钠 b) 盐酸氯胺酮 c) 盐酸普鲁卡因 d) 硫卡因 e)盐酸利多卡因4. 下列不属于局部麻醉药的结构类型是（）a) 对氨基苯甲酸酯类 b)丁酰苯类 c) 酰胺类 d)氨基醚类 e) 氨基酮类5. 硫卡因是普鲁卡因的（）a) 电子等排体 b)同分异构体 c) 同系物 d)立体相似物 e) 几何异构体 多项选择题1. 普鲁卡因具有如下性质（）a) 易氧化变质 b) 水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性，碱性条件下水解速度加快c) 可发生重氮化-偶联反应 d) 氧化性 e) 弱酸性2. 局部麻醉药的结构类型有（）a) 对氨基苯甲酸酯类 b)酰胺类 c) 氨基醚类 d)巴比妥类 e) 氨基酮类3. 对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是（）a) 亲脂性部分 b)亲水性部分 c) 中间连接部分 d) 六元杂环部分 e) 突起部分4. 下列属于局部麻醉药的是（）a) 达克罗宁 b) 奥沙西泮 c) 保泰松 d) 罗哌卡因 e) 地哌冬5.下列为酰胺类局部那最要的有（）a) 布他卡因 b) 阿替卡因 c) 罗哌卡因 d) 奎尼卡因 e) 二甲卡因第十章最佳选择题1. 关于莨菪类药物， 下列叙述错误的是（）在分子中引入季铵盐，如丁溴东莨菪碱，分子极性增大）这类药物的极性大小顺序为东莨菪碱阿托品山莨菪碱）在托品烷的,位引入环氧基，如氢溴酸东莨菪碱，可增强中枢作用）在托品烷的位引入羟基，如氢溴酸山山莨菪碱，分子极性增大）天然来源的莨菪碱的结构中，含氮杂环的氮上仅有一甲基，氮为叔原子.苯磺酸阿曲库铵是什么类型的药物（）胆碱受体拮抗剂 ）合成类受体拮抗剂）莨菪生物碱类受体拮抗剂 ）胆碱受体激动剂 ）乙酰胆碱酯酶抑制剂.丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是（）其酯键易水解 ）具有环氧托品烷的结构 ）具有季胺结构）具有游离羟基 ）具有分子立体结构.下列属于受体阻断药且临床可用于治疗胃溃疡的药物有（）硫酸阿托片 ）法莫替丁 ）溴丙胺太林）泮库溴铵 ）氯贝胆碱多项选择题. 以下属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的有（）阿托品，）毛果芸香碱C） 氢溴酸加兰他敏D） 石杉碱甲 E）多奈培齐2. N胆碱受体拮抗剂有（）A） 氯化琥珀胆碱 ）苯磺酸阿曲库铵C) 卡巴胆碱）氯贝胆碱E) 泮库溴铵3. 合成类M受体拮抗剂的结构中， 氮原子通常是什么基团（）伯胺）仲胺）叔胺）季铵盐）酰胺第十一章一、 最佳选择题1. Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）a.乙二胺类b.哌嗪类 c.丙胺类 d.三环类 e.氨基酸类2. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（）a.盐酸氯丙嗪 b.奋乃静 c.西咪替丁 d.盐酸丙米嗪 e.多潘立酮3. 下列药物中，不含带硫四原子链的H2受体拮抗剂为（）a.尼扎替丁 b.罗沙替丁 c.甲咪硫脲 d.西咪替丁 e.雷尼替丁4. 西咪替丁是（）a.H1受体拮抗剂 b.H2受体拮抗剂 c.搞哮喘药 d.抗过敏药 e.质子泵抑制剂5. 质子泵抑制剂的代表药物是（）a.法莫替丁 b.西咪替丁 c.奥美拉唑 d.抗过敏药 e.质子泵抑制剂6. 以噻唑为母环的药物是（）a.西咪替丁 b.雷尼替丁 c.苯噻啶 d.赛更啶 e.法莫替丁二、 多项选择题1. 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些机构（）a.含有咪唑环 b.含有呋喃环 c.含有噻唑环 d.含有硝基 E.含有二甲氨甲基2. 具有保护黏膜作用的H2受体拮抗剂是（）a.西咪替丁 b.雷尼替丁 c.乙溴替丁 d.法莫替丁 e.拉呋替丁3. 关于奥美拉唑的描述正确的是（）a.亚砜上的硫具有手性，有光学活性 b.在酸性下可发生重排形成活性形式c.为两性化合物，其钠盐比较稳定 d.在水溶液中比较稳定e.在水溶液中不稳定，对强酸亦不稳定4. 抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构（）a.噻唑环 b.咪唑环 c.胍基 d.呋喃环 e.氨磺酰基5. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（）a.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 b.未进入中枢己被代谢c.难以进入中枢 d.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消e.中枢神经系统没有组胺受体三、 填空题1. 组胺H1和H2受体拮抗剂临床上分别主要用于治疗（）2. 第一代抗组胺药按化学结构分为（）、（）、（）三类3. 8-氯茶碱与苯海拉明形成的盐称为（）4. 组胺H2受体拮抗剂按化学结构分为（）和（）两大类第十二章一 单项选择1. 拟肾上腺素药物的基本化学结构是（ ）a) 甲丙胺 b) -苯丙胺 c) -苯丙胺 d) -苯乙胺 e) -苯乙胺2.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是（ ）a) 盐酸克伦特罗 b) 盐酸氯丙那林 c) 盐酸多巴胺 d) 硫酸沙丁胺醇 e) 盐酸麻黄碱3.含有苯乙胺类结构特征的药物大多具有（ ）a) 拟肾上腺素作用 b) 抗哮喘作用 c) 升压作用 d) 降压作用e) 肾上腺素受体阻断作用4.异丙肾上腺素易氧化变色是因其分子中含有（ ）a) 仲醇羟基 b) 仲胺基 c) 酚羟基 d) 儿茶酚结构 e) 苯乙醇胺结构5. 临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是（）a) 1R,2S b) 1S,2R c) 1R,2R d) 1S,2S e) 1S6. 苯乙胺类拟肾上腺素药， 侧链氨基上被非极性较大烷基（例如异丙基或叔丁基）取代（）a.对1受体亲和力增大 b.对2受体亲和力增大 c.对受体亲和力增大d.对受体亲和力减小 e.对和受体亲和力均增大7. 以芳氧丙醇胺为母体的药物是（）a.盐酸异丙肾上腺素 b.盐酸多巴胺 c.盐酸普萘洛尔 d.盐酸哌唑嗪 e.盐酸可乐定8. 下述药物中属于选择性2受体激动剂的是（）a.盐酸氯丙那林 b.盐酸麻黄碱 c.盐酸可乐定d.盐酸多巴酚丁胺 e.盐酸克伦特罗9. 哌唑嗪的结构中含有（）a.哌嗪 b.喹咻 c.喹唑咻 d.吡唑 e.咪唑10. 以下药物中属于拟肾上腺素药物且其中不含手性碳原子的是（）a.普萘洛尔 b.多巴胺 c.拉贝洛尔 d.多巴酚丁胺 e.异丙肾上腺素二X型题1. 具有儿茶酚胺结构特征的药物是（）a.甲基多巴 b.盐酸特仑克罗 c.盐酸伪麻黄碱d.盐酸多巴酚丁胺 E.盐酸异丙肾上腺素2. 下列叙述与拟肾上腺素药物构效关系相符的是（）a) 基本结构是-苯乙胺b) 在苯环的3，4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，极性较大，外周作用较中枢强c) 在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大d) -苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对受体作用的选择性越高e) -苯乙胺侧链 -碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强3. 属于儿茶酚胺类的拟肾上腺素药是（）a.去甲肾上腺素 b.盐酸氯丙那林 c.盐酸多巴酚丁胺d.盐酸克伦特罗 e.重酒石酸间羟胺4. 拟肾上腺素药物的不稳定性主要表现为（）a.露置空气中及光照下易氧化 b.性条件下，手性碳原子易发生消旋化c.条件下氧化速度加快 d.吸湿性 e.形成多聚物5. 拟肾上腺素药物的体内代谢过程主要通过哪些酶（）a.氧化酶 b.酸酐酶 c.酶 d.酚氧甲基转移酶 e.酰胺酶第十三章一、 最佳选择题1. 不具有抗高血压作用的药物有（）a.哌唑嗪 b.血平 c.来酸依那普利 d.诺贝特 e.普利2. 属于二氢吡啶类钙拮抗剂类降血压的药物是（）a.氨立农 b.酰唑胺 c.氯地平 d.塞米 e.螺内酯3. 螺内酯属于下列哪类利尿药（）a.渗透性利尿药 b.盐皮质激素受体阻断药 c.磺酰胺类d.碳酸酐酶抑制药 e.苯氧乙酸类二、 多项选择题1. 下列药物中可用于治疗高血压的是（）a.盐酸胺碘酮 b.哌唑嗪 c.尼群地平 d.硝酸甘油 e.氯沙坦2. 当前临床使用的非前药的血管紧张素转化酶抑制剂是（）a.卡托普利 b.氯沙坦 c.福辛普利 d.赖诺普利 e.厄贝沙坦三、 填空题1. 盐酸可乐定和其结构类似物所产生的中枢降压作用为刺激（）受体和（）受体。2. 利血平能进入中枢神经系统，耗竭中枢的神经递质（）和（）3. 卡托普利的（）基团与两个副作用有关，即皮肤发疹和味觉障碍有关。4. 依那普利是前体药物，为（）的乙酯5. 卡托普利和福辛普利都是（）性药物，而其他ACE抑制剂都是（）性药物。6. （）是第一个上市的事1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，也是唯一一个结构（）的化合物。7. 维拉帕米的（）体为室上性心动过速患者的首选药物，而（）体则为抗心绞痛药物。8. 乙酰唑胺是（）抑制剂9. 卡托普利结构中含有（）个手性中心，均为（）构型，卡托普利结构中含有（）基团，具有酸性，其（）也显示一定弱酸性。第十四章一最佳选择题4. 下列各种类型药物中具有降血脂作用的有（）a.翔甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 b.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂c.强心苷类 d.钙通道拮抗剂 e.磷酸二酯酶抑制剂5. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（）a.抑制体内cAMP的降解 b.抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化c.阻止内源性胆固醇的合成 d.降低血中三酰甘油含量 e.促进胆固醇的排泄6. 奎尼丁属于（）a.强心苷类 b.IA类的离子通道阻断剂，抗心律失常 c.硝酸酯类抗心绞痛药 d.促进胆固醇的排泄，降血脂药 e.作用域中枢神经系统的抗高血压药二 多项选择题3. 治疗心力衰竭的药物有（）a.毛花甘 b.厄贝沙坦 c.地高辛 d.氯噻酮 e.氨立农4. 常用的降血脂药可分为（）a.苯氧乙酸类 b.烟酸类 c.硝酸酯及亚硝酸酯类d.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类 e.碳酸酐酶抑制剂5. ACEI的构效关系研究表明（）a.脯氨酸基团构型为L-构型时的活性比D-构型活性高b.脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位 c.在脯氨酸基团的五元环上引入双键保持活性d.在3位上引入亲脂性基团增加活性 e.分子中的脯氨酸基团不能随意置换三 填空题. 强心药物可分为4类：1（）；2（ ）； 3（）；4（）。. 强心苷药物由（）和（）两部分组成。（）部分与其他甾体类药物有一定的差别，环A-B和C-D之间为（）式稠合，B-C为（）式稠合，分子结构形式以（）形为特征。结构中17位含有（），植物来源的内酯环为（）元环，动物来源的为（）元环。. （）为洋地内中毒而致心律失常的首选药物。. 抗心绞痛药物分为3类：（）、（）、（）. 胆固醇在体内由两种代谢途径，一种为代谢形成各种（），另外一种为代谢形成（）和其盐. 洛伐他汀为一前体药物，（）结构水解后起作用。. 氟伐他汀分子中有（）个手性碳，临床上使用赤式，其中（）异构体活性最强。. 氯贝丁酯为一前体药物，在体内转化为（）而产生作用。第十五章一 最佳选择题. 天然存在的甾体雌激素 ，活性最强的是（）a.雌酮 b.雌二醇 c.雌三醇 d.炔雌醇 e.炔诺酮. 对雌二醇的描述，不正确的是（）a.活性最强，作用时间最久的内源性雌激素b.体内由睾酮在芳构化酶的作用下其A环芳构化而成c.体内通过16-羟化酶作用生成雌三醇失活d.口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因此口服无效。e.水不溶性. 可以口服的雌激素类药物是（）a.雌三醇 b.炔诺酮 c.雌酮 d.雌二醇 e.炔雌醇. 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）a.甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降b.雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加c.雄性激素己可满足临床需要，不需要再发明新的雄性激素d.同化激素比雌性激素稳定，不易代谢 e.同化激素市场前景良好. 对枸橼酸氯米芬的叙述哪项是正确的（）a.几何异构体具有抗雌激素活性b.择性雌激素受体调节药c药用其单一几何异构体d.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌e.作口服避孕药的组成成分. 未经结构改造直接药用的甾类药物是（）a.松龙 b.睾酮 c.酮 d.雌醇 e.酮 . 睾酮在体内的活性形式是（）a.-雄烯二酮 b.酮 C.氢睾酮 d.烷醇酮 e.酮. 睾酮17位增加一个甲基，其主要目的是（）a.脂溶性 b.加雄激素活性 c.化学稳定性d.肝脏氧化代谢速度 e.同化作用. 下列哪项与左炔诺孕酮不相符（）a.是最早实现工业化生产的全合成甾体激素 b.脂溶性c.药效、药代整体评价优于炔诺酮 d.可作为女性避孕药的主要成分e.由于比炔诺酮18位多一个甲基，因而产生新的手性中心二多项选择题. 合成各类甾体激素药物的中间体是（）a.醋酸妊娠双烯醇酮 b.醋酸去氢表雄酮 c.胆固醇d.11-脱氧可的松 e.雄甾二酮. 属于肾上腺皮质激素的药物有（）a.醋酸甲地孕酮 b.醋酸可的松 c.醋酸地塞米松 d.己烯雌酚 e.醋酸泼尼松龙. 下面哪些药物属于孕甾烷类（）a醋酸甲地孕酮 b醋酸地塞米松 c甲睾酮 d雌二醇 e黄体酮. 糖皮质激素的化学结构特征是（）a孕甾烷母核 b同时具有11-羟基和17-羟基 c环芳构化d具有11-羟基和17-羟基 e 17-酮醇. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（）a为了寻找作用更好的糖皮质激素 b为了改变糖皮质激素类药物的给药方式c为了稳定17酮醇铡链 d为了增加可的松的水溶性 e保护分子的空间构型三填空题. 甾体激素按照化学结构类型可分为（）、（）和（）。其特征为C10、C13和C17上的取代情况不同。仅具有18甲基的是（），具18、19甲基的是（），具18、19甲基和20乙基的为（）。. 第一个上市的选择性雌激素受体调节药是（），可看作是三苯乙烯类化合物，现对卵巢和乳腺的雌激素受体均为拮抗作用，对（）的雌激素受体却产生激动作用。. 炔诺酮的18位引入（），得到的左旋体口服有效，称为（），是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素。. 醋酸地塞米松的C16甲基的差向异构体称为（）第十六章一 最佳选择题. 天然存在的甾体雌激素 ，活性最强的是（）a雌酮 b雌二醇 c雌三醇 d炔雌醇e炔诺酮. 对雌二醇的描述，不正确的是（）a活性最强，作用时间最久的内源性雌激素b体内由睾酮在芳构化酶的作用下其A环芳构化而成c体内通过16-羟化酶作用生成雌三醇失活d口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因此口服无效。 e水不溶性. 可以口服的雌激素类药物是（）a雌三醇 b炔诺酮 c雌酮 d雌二醇 e炔雌醇. 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）a甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降b雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加c雄性激素己可满足临床需要，不需要再发明新的雄性激素d同化激素比雌性激素稳定，不易代谢 e同化激素市场前景良好. 对枸橼酸氯米芬的叙述哪项是正确的（）a顺式几何异构体具有抗雌激素活性 b为选择性雌激素受体调节药c药用其单一几何异构体 d对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌e常用作口服避孕药的组成成分. 未经结构改造直接药用的甾类药物是（）a泼尼松 龙b甲睾酮 c炔诺酮 d炔雌醇 e黄体酮. 睾酮在体内的活性形式是（）a-雄烯二酮 b甲睾酮 c二氢睾酮 d本胆烷醇酮 e雄酮. 睾酮17位增加一个甲基，其主要目的是（）a增加脂溶性 b增加雄激素活性 c增加化学稳定性 d降低肝脏氧化代谢速度 e降低同化作用. 下列哪项与左炔诺孕酮不相符（）a是最早实现工业化生产的全合成甾体激素 b脂溶性c药效、药代整体评价优于炔诺酮 d可作为女性避孕药的主要成分e由于比炔诺酮18位多一个甲基，因而产生新的手性中心二 多项选择题. 合成各类甾体激素药物的中间体是（）a醋酸妊娠双烯醇酮 b醋酸去氢表雄酮 c胆固醇 d11-脱氧可的松 e雄甾二酮. 属于肾上腺皮质激素的药物有（）a醋酸甲地孕酮 b醋酸可的松 c醋酸地塞米松 d己烯雌酚 e醋酸泼尼松龙. 下面哪些药物属于孕甾烷类（）a醋酸甲地孕酮 b醋酸地塞米松 c甲睾酮d雌二醇 e黄体酮. 糖皮质激素的化学结构特征是（）a孕甾烷母核 b同时具有11-羟基和17-羟基 c A