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文档简介
新型正性肌力药物悦文左西孟旦注射液,正性肌力药物分类,悦文-上市,开发公司:芬兰Orion Pharma名称:Levosimendan上市时间: 2000年10月 瑞典 2005年:美国上市 2010年:齐鲁制药中国首家上市 悦文-左西孟旦注射液,目前,左西孟旦已经在欧美40多个国家上市使用,悦文-产品信息,【商品名】悦文【药品名称】左西孟旦注射液【英文名】Levosimandan Injection【适应症】急性失代偿心力衰竭【规格】5ml:12.5mg【有效期】24个月,心肌收缩机制动态图示,Ca2+与TN-C结合时,TN-I的活性被抑制,原肌凝蛋白构型改变而开放肌动蛋白和肌凝蛋白的活性部位而发生收缩,Ca2+在肌质网钙ATP酶作用下返回肌质网时肌肉舒张,Ca2+内流是症结之所在!,Ca2+内流增加,增加死亡率,增加心肌耗氧,诱发恶性心律失常,影响心肌舒张,悦文-全新机制(Ca2+增敏作用),左西孟旦与Tnc结合,增加Tnc与Ca2+复合物的构象稳定性;促进横桥与细肌丝的结合,增强心肌收缩力。,左西孟旦-治疗利益,European Heart Journal (2006) 27, 19081920,双重机制,显著改善心衰患者血流动力学和缓解临床症状,Ca2+浓度依赖性结合TnC,增强心肌收缩,激活血管平滑肌的K+通道,扩张组织血管,不影响细胞内Ca2+浓度不影响心脏舒张功能不激活交感神经系统不增加心肌耗氧量,开放平滑肌细胞膜ATP敏感性K通道而扩张血管,减轻心脏的前后负荷,扩张微血管,降低冠脉循环阻力开放线粒体膜ATP敏感性K通道保护心肌,脱稿,左西孟旦VS传统正性肌力药物,不增加细胞内钙离子浓度,不易导致恶性心律失常,不引起心肌钙超载和耗氧量增加,不影响心室舒张功能,不增加患者远期死亡率,悦文优势,悦文-指南推荐等级最高正性肌力药物,2008年ESC急性心衰指南建议:(a类建议,B级证据) 左西孟旦注射液可以增加急性失代偿心力衰竭患者心输出量、每搏输出量,降低肺动脉楔压、体循环阻力和肺循环阻力。左西孟旦亦可有效治疗慢性失代偿性心力衰竭2010年中国急性心衰诊疗指南:(a类建议,B级证据) 左西孟旦明显增加急性心衰患者CO和每搏量,降低PCWP、全身血管阻力和肺血管阻力;冠心病患者不增加死亡率。2014年中国急性心衰诊疗指南:(a类建议,B级证据) 左西孟旦一种钙增敏剂,与TnC结合促进心肌收缩,还介导ATP敏感的钾通道发挥血管舒张作用和轻度抑制磷酸二酯酶的效应。,悦文-临床应用,急性失代偿心力衰竭心肌顿抑心脏手术围术期右心功能不全,悦文-推荐使用,【半衰期】原药约为1小时;活性代谢物长达75-80小时, 药物效应可持续一周,【首剂负荷】6-12g/kg,缓慢静推,时间不小于10min【维持剂量】0.05-0.2g/kg/min,持续静脉滴注24h,药代动力学特点,给药剂量,注:5ml:12.5mg/支, 患者一周期1支左右,悦文-使用举例,以70kg体重为例: 负荷剂量:10g/kg 维持剂量:0.1g/kg/min 24小时用量:7010+0.1706024=10780g (10.78mg),规格:5ml:12.5mg/支, 患者一周期1支左右,悦文-临床配伍方法,采用0.9%氯化钠注射液配制输液时,会造成左西孟旦所处的pH环境发生较大变化,从而导致主要析出现象发生。因此,应采用5%的葡萄糖注射液配制。,脱稿,悦文-禁忌症,对左西孟旦或其它任何辅料过敏的患者严重机械性阻塞性心脏疾病严重的肝、肾(肌酐清除率30ml/min)功能损伤的患者严重低血压和心动过速患者有尖端扭转型室性心动过速(TdP)病史的患者,悦文-不良反应,常见不良反应: 头痛、低血压、低血钾,悦文用药注意事项小结,悦文是好药,但不是神药!明确禁忌症与适应症 1、对于不是非常紧急的患者,不推荐使用负荷剂量,直接给予维持剂量,减少低血压的发生。 2、血压 130次/分的慎用 3、血钾水平(正常:3.5-5.5mmol/l ),用药之前检测血钾,不低于3.5mmol/L。 4、肝肾功能(排除标准:肌酐清除率标准3倍) 5、用药24h后还有剩余,可继续滴注,配液48h之内用完就可以,根据药物稳定性研究。 6、可与利尿剂、强心药(地高辛、多巴胺、多巴酚丁胺)、血管扩张剂、受体阻滞剂等联合使用,悦文2010年国内首家上市新型正性肌力药物,Ca2+增敏作用强心、扩血管的双重作用机制疗效显著、安全性高指南推荐等级最高的正性肌力药物,悦文产品小结,脱稿,悦文-竞品分析,直接竞品: 氨力农和米力农;更好的疗效和安全性。争取直接替换。间接竞品: 新活素(血管扩张药);国内独家; 价格1200元/支;疗程费用3600-9000元; 治疗领域:急性心功能不全; 推广方式:专业推广和销售支持相结合,悦文不贵,悦文单价高,疗程费用适中,同时卓越的疗效减少监护时间和支持治疗费用,节约医疗资源 -解答医生对价格的质疑,悦文-推广方向,选定医院: 综合性二级以上医院和心血管专科医院科室:心内科、心外科、急重症科、老年科、呼吸科等医生:科主任和主要带组医生患者: 心内(急性心衰、慢性心衰急性加重、右心功能不全) 心外(围术期心功能不全支持) 急诊(急性心衰、慢性心衰急性加重) 重症(急性心衰、右心衰和肺动脉高压) 其他(凡是合并重度心功能不全患者均由用药指症),脱稿,悦文-推广要点,与高手共舞,从上往下做悦文不贵:作用周期长疗效可持续一周,日均费用
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