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药理学 1一、名词解释1 受体 是存在于细胞膜上或细胞浆内的一种特殊蛋白质。能与配体结合,传递信息,引起相应的效应,具有高度特异性、高度敏感性和饱和性等特性。2 治疗指数 指药物的LD50与ED50的比值,用来反映药物的安全性。3 零级动力学消除 体内药量单位时间内按恒定的量消除。4 半衰期 血药浓度下降一半所需要的时间。 二、填空题1. b受体激动可引起心脏_兴奋_, 骨骼肌血管和冠状血管_扩张 , 支气管平滑肌_松弛_, 血糖_升高 。2. 有机磷酸酯类中毒的机理是使胆碱酯酶的酯解部位磷酰化,从而使CHE失去水解ACH的能力, 表现为 胆碱能神经 功能亢进的症状, 可选用 阿托品 和 氯解磷定 解救。3. 癫痫强直阵挛性发作首选苯妥英钠, 失神性发作首选乙琥胺。复杂部分性发作首选卡马西平, 癫痫持续状态首选地西泮。4. 左旋多巴是在_脑内多巴脱羧酶作用下_转变为_多巴胺_而发挥抗震颤麻痹作用.5. 哌替啶的临床用途为_镇痛_, _心源性哮喘的辅助治疗_, _麻醉前给药_, _人工冬眠_。6. 强心苷的毒性反应表现在胃肠道反应,中枢神经系统反应和心脏毒性三方面。7.西米替丁为H2受体阻断剂, 主要用于胃、十二指肠溃疡 。8.糖皮质激素用于严重感染时必须与足量有效的抗菌药物合用, 以免造成感染病灶扩散。三、A型选择题(只选一个最佳正确答案。) C 1. 两种药物产生相等效应所需剂量的大小,代表两药 C 2. 丙磺舒增加青霉素的药效是由于 D 3. 治疗重症肌无力首选 C 4. 阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是 C 5. 治疗过敏性休克首选 B 6. 选择性作用于1受体的药物是 D 7. 选择性1受体阻断药是B 8. 地西泮不具有下列哪项作用 D 9. 在下列药物中广谱抗癫痫药物是C 10. 治疗三叉神经痛可选用C 11. 成瘾性最小的药物是B 12. 吗啡中毒最主要的特征是D 13. 下列哪个药物是最强的环氧酶抑制剂之一D14治疗急性心肌梗塞并发室性心律失常的首选药物是D 15强心苷治疗心衰的原发作用是E 16下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关C 17呋塞米利尿的作用是由于A 18肝素过量引起自发性出血的对抗药是C 19. 下列哪个药属于胃壁细胞 H+泵抑制药B 20. 下列哪个药物适用于催产和引产D 21磺酰脲类降血糖药物的主要作用机制是D 22. 环丙沙星抗菌机理是E 23. 与-内酰胺类抗菌作用机制无关者为A 24. 下列药物中哪种药物抗铜绿假单胞菌作用最强D 25. 能渗透到骨及骨髓内首选用于金葡菌骨髓炎的抗生素为四、简答题1. 氯丙嗪中枢神经系统的药理作用。P.92抗精神病作用;镇吐作用;抑制体温调节中枢;加强中枢抑制药的作用。2. 简述氨基苷类主要不良反应。P.307 耳毒性a. 前庭功能损害 b. 耳蜗神经损害 肾毒性; 神经肌肉阻滞;过敏反应:药热,皮疹等;链霉素可致过敏性休克,发生率仅次于青霉素G。五、问答题1 比较阿托品与毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。P.37,P.42毛果云香碱阿托品作用缩瞳、降低眼压、调节痉挛。扩瞳、升高眼压、调节麻痹。用途治疗青光眼;与阿托品交替使用,防止炎症时虹膜与晶状体粘连。治疗虹膜睫状体炎;检查眼底;用于验光。2 试述ACEI的作用、作用机制及用途。P151血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)作用:逆转左室肥厚,防止心室重构,提高心脏及血管的顺应性。作用机制:抑制ACE的活性;抑制心肌及血管重构;改善血流动力学用途:适用于各型CHF患者,既能消除或缓解CHF症状、提高运动耐力和生活质量,又能防止和逆转心肌肥厚,降低CHF病死率。药理学 2一、名词解释1 首关效应 口服的某些药物在通过肠黏膜和肝脏时,部分被代谢灭活,从而使进入体循环的药量减少的现象。2. 副作用 治疗量时出现的与用药目的无关的药物作用。3. 生物利用度 指药物制剂给药后,能被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。4 一级动力学消除 是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比的消除方式。 二、填空题1. 药物的跨膜转运可分为被动转运、主动转运和膜动转运三种方式。2. 停药后经_5_个血浆半衰期药物基本消除。3. 有机磷酸酯类中毒可选用阿托品和氯解磷定解救。4. 普奈洛尔的临床应用有心律失常、心绞痛、高血压和甲亢。5. 癫痫强直阵挛性发作首选苯妥英钠, 失神性发作首选乙琥胺。复杂部分性发作首选卡马西平, 癫痫持续状态首选地西泮。7. 西米替丁为H2受体阻断剂, 主要用于胃、十二指肠溃疡 。8. 卡托普利属于_血管紧张素转化酶_抑制剂, 可抑制_激肽酶_的生成,用于治疗_高血压_和_防止或延缓高血压并发糖尿病性肾病的发展 _。9. 糖皮质激素用于严重感染时必须与足量有效的抗菌药物合用, 以免造成感染病灶扩散。三、A型选择题(只选一个最佳正确答案。)C 1. 体液PH对药物跨膜转运的影响是 D 2. 以下哪种表现属于M受体兴奋效应B 3. 2受体主要分布于C 4. 有机磷酸酯类中毒的机理是D 5. 琥珀酰胆碱是C 6. 对抗去甲肾上腺素所致的局部组织缺血坏死,可选用下列哪种药C 7. 治疗过敏性休克首选D 8. 下列哪种药物对肾及肠系膜血管扩张作用最强D 9. 地西泮抗焦虑的主要部位是A 10.氯丙嗪引起锥体外系反应可选用下列哪个药防治C 11. 治疗三叉神经痛可选用A 12. 左旋多巴治疗帕金森病的机制是C 13. 吗啡中毒致死的主要原因D 14. 大剂量乙酰水杨酸可用于B 15强心苷中毒引起的窦性心动过缓的治疗可选用A 16阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛,宜采用下述何种药物治疗D 17能抑制肝HMG-CoA还原酶活性的药物是D 18、下列哪项不是抗心律失常药共同作用 C 19呋塞米利尿的作用是由于B 20治疗香豆素类药过量引起的出血宜选用C 21. 下列哪个药属于胃壁细胞 H+泵抑制药D 22. 对色甘酸钠药理作用叙述正确的是B 23. 下列哪个药物适用于催产和引产B 24 抗甲状腺药他巴唑的作用机制B 25. 甲氧苄啶抗菌机理是四、问答题1. 简述糖皮质激素的抗炎作用机理。P.259(1)抑制炎症细胞功能 ,表现为:白细胞数量增加,渗出和游走功能减弱。 也能抑制细胞因子(TNE)表达及生物效应 TNF GM-CSF IL(2)抑制炎症效应 ,如稳定溶酶体膜 释放 MDF (3)抑制炎症介质合成和释放 ,如通过抑制NO合酶的表达 NO 产生减少。 (4)抑制成纤维细胞DNA合成和毛细血管增生,抑制胶原蛋白的合成,从而抑制炎症后期肉芽组织形成。2. 简述吗啡中枢系统的药理作用。P.104(1)镇痛,皮下注射能显著减轻疼痛;对慢性钝痛急性锐痛,意识清楚,可消除紧张焦虑恐惧情绪,有欣快感。(2)抑制呼吸,是吗啡急性中毒致死的主要原因(3)镇咳,少用,因其成瘾性大,目前已被可待因取代。 (4)中毒表现,能兴奋支配瞳孔的副交感神经引起缩瞳针尖样瞳孔(5)恶心、呕吐,兴奋脑干催吐化学感受区 引起恶心、呕吐五、问答题1 比较匹鲁卡品和阿托品对眼睛的作用和用途。P.37,P.42毛果云香碱(匹鲁卡品)阿托品作用缩瞳、降低眼压、调节痉挛。扩瞳、升高眼压、调节麻痹。用途治疗青光眼;与阿托品交替使用,防止炎症时虹膜与晶状体粘连。治疗虹膜睫状体炎;检查眼底;用于验光。2. 试述硝酸甘油治疗心绞痛的机理及与b受体阻断剂合用的好处。P178硝酸甘油能使NO增多,从而使鸟苷酸环化酶活化,GTP转化为cGMP,从而使Ca2+ 血管扩张,从而增加供血量,缓解心绞痛。协同:硝酸酯类扩张血管,普萘洛尔阻断1受体,表现为:心内外膜血流和侧枝血流量升高,均能降低心室内压。相互克服缺点:普萘洛尔能降低心率,硝酸酯类能降低心室容量升高,心脏体积增大,冠状动脉收缩的倾向。两者合用是稳定型心绞痛的标准疗法。3. 试述青霉素主要的严重不良反应及发生机理, 以及预防和治疗措施。P.287最严重为过敏性休克。发生机理是内含不稳定的-内酰胺环,水溶液不稳定,可发生: 降解反应:生成青霉噻唑酸、青霉烯酸等降解产物;和聚合反应:青霉素G或6-APA生成高分子聚合物;这些具有致敏性的反应产物(半抗原)与体内蛋白质结合形成抗原,引起变态反应。过敏性休克重在预防,措施如下:掌握适应证,避免局部给药。仔细询问过敏史,有青霉素过敏史者禁用,有其它药物过敏史或有变态反应性疾病史者应慎用 注射前应作皮试,药物更换批号应重作皮试。药物临用前配制,以防其产生有免疫原性的降解产物应避免饥饿时用药,且注射后应观察半小时。随时准备好抢救药品与器材。过敏性休克的关键是抢救,措施如下:停药;皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.51.0mg,症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次; 建立静脉通道,给予糖皮质激素等,以增强疗效;其它:补充血容量、升压、给氧、人工呼吸机等。药理学 3一、名词解释1 副作用治疗量时出现的与用药目的无关的药物作用。2 肝肠循环一些药物及其代谢产物可由肝脏转运至胆汁,再经胆汁流入肠腔,除了随粪便排出外,部分可在肠腔内又被重吸收,形成循环,称肝肠循环。3 零级动力学消除 体内药量单位时间内按恒定的量消除。4 二重感染长期使用广谱抗菌药物,体内敏感菌受到抑制,耐药菌乘机大量繁殖,产生新的感染,5 肾上腺素升压作用翻转治疗量下,肾上腺素通过兴奋受体和受体,总体上呈现升压作用,但如果事先使用受体阻断药,后再给予肾上腺素,因为此时受体已被阻断,故肾上腺素只呈现受体兴奋后的扩血管作用,导致血压不升反降,称为肾上腺素升压作用翻转。6 抗生素后效应是指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。7 耐药性病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失的现象。8 半衰期血浆药物浓度下降一半所需要的时间。二、填空题1. b受体激动可引起心脏心率加快, 骨骼肌血管和冠状血管扩张, 支气管平滑肌松弛, 血糖升高。2.有机磷酸酯类中毒的机理是使胆碱酯酶的酯解部位磷酰化,从而使CHE失去水解ACH的能力, 可选用阿托品和氯解磷定解救。3. 地西泮的药理作用是_抗焦虑、_镇静催眠_、_抗惊厥及抗癫痫_、_中枢性肌肉松弛_。4.苯妥英钠的作用机理是_ 阻止病灶部位的异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散_, 药理作用有_抗癫痫_,_抗中枢疼痛综合症_, _抗心律失常_及平喘_。6. 左旋多巴是在脑内转变为DA而发挥抗震颤麻痹作用.7.西米替丁为H2受体阻断剂, 主要用于胃、十二指肠溃疡 。8.糖皮质激素用于中毒性休克时必须与足量有效的抗菌药物合用, 以免造成感染病灶扩散。9.丙基硫氧嘧啶主要是通过抑制过氧化物酶而发挥抗甲状腺作用。10氯霉素与细菌核蛋白体50S亚基结合抑制细菌蛋白质合成,四环素与细菌核蛋白体30S亚基结合,阻止始动复合物的形成和氨基酰-tRNA进入A位,从而抑制肽链延伸。三、A型选择题(只选一个最佳正确答案。)C 1. 两种药物产生相等效应所需剂量的大小,代表两药C 2. 丙磺舒增加青霉素的药效是由于D 3. 治疗重症肌无力首选C 4. 阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是C 5. 治疗过敏性休克首选B 6. 选择性作用于1受体的药物是D 7. 选择性1受体阻断药是D 8.苯二氮卓类药物的中枢抑制作用主要机制是D 9. 在下列药物中广谱抗癫痫药物是C 10.氯丙嗪引起的低血压状态,应选用C 11. 成瘾性最小的药物是D 12. 下列哪个药物是最强的环氧酶抑制剂A 13. 奎尼丁不具有下列哪项药理作用D 14治疗急性心肌梗塞并发室性心律失常的首选药物是D 15强心苷治疗心衰的原发作用是B 16高血压合并消化性溃疡者宜选用D 17.下列药物中影响胆固醇吸收的是C 18呋塞米利尿的作用是由于B 19双香豆素过量引起自发性出血的对抗药是C 20. 下列哪个药属于胃壁细胞 H+泵抑制药B 21. 下列哪个药物适用于催产和引产D 22磺酰脲类降血糖药物的主要作用机制是D 23. 环丙沙星抗菌机理是E 24. 与-内酰胺类抗菌作用机制无关者为E 25. 下列哪种药物属于抗铜绿假单胞菌广谱青霉素?四、简答题1 比较阿托品与毛果芸香碱对眼睛的作用。P.37,P.42毛果云香碱阿托品作用缩瞳、降低眼压、调节痉挛。扩瞳、升高眼压、调节麻痹。用途治疗青光眼;与阿托品交替使用,防止炎症时虹膜与晶状体粘连。治疗虹膜睫状体炎;检查眼底;用于验光。2. 简述硝酸甘油治疗心绞痛的药理作用及作用机制。P175-176药理作用:通过对心外血管的作用,降低心肌耗氧量;而扩张冠状动脉,增加心脏的血液供应。降低心肌耗氧量:扩张静脉血管;舒张动脉血管 改变心肌血液重分布,有利于缺血区的灌注 抑制血小板聚集 保护心肌细胞,减轻缺血性损伤作用机制: 1、扩张容量和阻力血管降低心脏前后负荷心肌耗氧量下降。 2、扩张阻力血管,减轻心脏射血阻抗;同扩张容量血管,减少回心血量,使左心室舒张期末压力和心室壁张力降低,有利于血流向心肌缺血区流动。3、改善冠脉侧支循环,增加缺血区血流量。2. 简述肝素的药理作用及特点。P.205206增强抗凝血酶III(ATIII)与凝血酶的亲和力
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