《常见的抗癌药物》PPT课件.ppt

与癌症预防和治疗有关的植物资源 石文贵 2013年5月8号 1 癌症的发病机理简介 2 抗 癌 植 物 我国的抗癌植物 红豆杉 喜树 大蒜 典型 抗癌 植物 3抗癌植物展望 癌症的发病机理 正常细胞 原癌基因 抑癌基因 累加性 突变 癌 细 胞 无限增殖 转移性 逃脱免疫 系统监视 淋巴系统 血液系统 侵润正常 组织，产 生肿瘤 代谢紊乱死亡 基因治疗 手术 药物治疗 蛋白表 达过量 或不足 与癌症治疗有关的植物资源 我 国 发 现 的 抗 癌 植 物 花类：丁香、金银花、野菊花、月季花、玫瑰花等8种。 全植株类：长春花、青篙、鱼腥草、蒲公英、等28种。 果实种子类：喜树果、山喳、木瓜、杏仁、桃仁、等37种。 根茎类：姜黄、人参、大蒜、半夏、柴胡、板兰根、等61种 叶类：芙蓉叶、大青叶、十大功劳叶等3种。 茎木类：雷公藤、野葡萄藤、木通、石解、等6种。 茎皮类：红豆杉皮、合欢支、牡丹皮、等9种。 菌藻类：猪苓、茯苓、银耳、香菇、海藻等12种。 一、红豆杉 1.红豆杉简介 红豆杉又名紫杉、赤柏松，是长 青乔木植物，以具有250万年历史 。中国的红豆杉储量是全球储量 的一半以上，主要分布在我国云 南、四川、西藏等地。红豆杉生 长速度缓慢，再生能力差，是世 界上公认的濒临灭绝的珍稀天然 抗癌 植物，从红豆杉树皮和枝叶中提取的紫杉醇，是世界公认的 防癌抗癌药物，每公斤售价为40-60万美元。 2.紫杉醇的抗癌机理 1962年由A . Barclay 博士从太平洋紫衫中发现了抗癌的 成分，1967由M. Wani命名为Taxol。紫杉醇对晚期乳腺 癌、肺癌、卵巢癌、食管癌等有很好的疗效。 紫杉醇可以促进微管装配, 阻止微管解聚, 从而导致细胞 在分裂时不能形成纺锤体,使癌细胞停止在 G2 期和 M 期 ，导致死亡, 进而起到抗癌作用。此外，紫杉醇还可调节 体内的免疫功能, 通过作用于巨噬细胞对癌细胞起杀伤作 用。 2.红豆杉的应用缺陷 （1）红豆杉濒临灭绝 速度缓慢，大量开采使其已成为濒临灭绝的天然珍稀植 物, 中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物。联合国已明 令禁止采伐。 （2）紫杉醇副作用明显 病人出现严重的急性过敏反应，同时紫杉醇具有毒性, 导 致人体中性粒细胞减少或粒细胞减少，同时伴有心肌梗塞 、 室性心律不齐等心血管不良反应。 （3）紫杉醇水溶性差 口服利用率低，静脉注射时需要添加表面活性剂，增加 了药物的毒副作用，开发紫杉醇的促溶剂以成为研究热点 。 二、喜树 1.喜树简介 喜树又称旱莲木，南京梧桐，是一种速生 落叶乔木，高20-25m，喜光，不耐寒，需 土层深厚，湿润而肥沃的土壤，在酸性、 中性、微碱性土壤均能生长。分布于长江 以南、海拔1000m以下的林边和溪边，为 我国特产。 从喜树中提取的喜树碱，具有很好的抗癌 作用。 2.喜树碱的抗癌机理 1966年由美国Monroe E. Wall从喜树皮中分离出喜树碱 并发现其抗癌功效，喜树碱对胃癌、肠道癌、肺癌、白血 病、绒毛膜上皮癌等有很好的治疗作用。 喜树碱是DNA 拓 扑异构 酶I的特异性抑制剂，通过对拓 扑异构酶的抑制作用从而阻止DNA的复制，导致肿瘤细 胞死亡。 喜树碱与 Topo和切口的 DN A 结合形成药物-Topo - DNA 复合物,使断裂的 DN A 堆 积, 抑制 DNA 复合 物翻译 的进行, 造成双链 DN A 断裂, 导致不可 逆的 DNA 复制 停 滞, 表现细胞毒作用, 使肿 瘤细 胞死 亡 2.喜树的应用缺陷 （1）毒副作用 骨髓抑制：白细胞与血小板减少；胃肠道反应：恶心， 呕吐，食欲减退；腹泻有时相当严重，可引起脱水； 泌 尿道反应：泌尿道刺激较明显，有尿频，尿急，血尿，个 别病例可因血尿而死亡。 （2）在人体内不稳定 当喜树碱与人血液 中白蛋白相互作用时, 它就被转化成 不活跃状态,临床使用的喜树碱钠盐，往往活性较低，因 此喜树碱的衍生物将成为今后的研究热点。 三、大蒜 1.大蒜素 大蒜有抗菌消炎的作用，可保护肝脏、 调节血糖，保护心血管，抗高血脂和动 脉硬化，抗血小板凝集。营养学专家建 议每日生吃大蒜3-5克。 大蒜虽有杀虫解毒祛寒健胃之功，然而 大蒜多食则伤脾、损肺、坏肝、伤耳、 生痰、发嗽 。 从大蒜中提取出的大 蒜素，对胃癌、结肠癌、肝癌、肺癌、前 列 腺癌、乳 腺 癌、白血病等多种肿瘤有明显抑制作用 2.大蒜素的抗癌机理 （1）大蒜素的抗氧化作用（硝酸盐） （2）影响细胞周期，能够改变细胞内周期调控蛋白的表达量 ，使细胞停滞在G2/M期。 （3）诱导细胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有关。端 粒酶活性下降后,端粒缩短,细胞有丝分裂受阻,导致细胞凋亡。 （4）对细胞信号传导系统的影响。实验证明，大蒜素瘤组织 内的cAMP水平。同时提高细胞内Ca2+含量，从而激活细胞粘 附分子、免疫因子、生长抑制因子。 展望 1.从抗癌植物中提取的单一抗癌药物，往往治疗效 果有限，多种抗癌药物混合使用，可以弥补单一药