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文档简介
胺碘酮应用指南解读 胺碘酮指南大纲 前言 胺碘酮的药理作用 胺碘酮在心房颤动、心房扑动(房扑)中的应用 胺碘酮在其它的室上性快速心律失常中的应用 胺碘酮在快速室性心律失常的应用 胺碘酮在急性冠状动脉综合征(ACS)和心衰中的应用 胺碘酮在围手术期的应用 胺碘酮使用方法与剂量的建议 随访 不良反应 结语 参考文献 胺碘酮应用历史 (1)60年代作为抗心绞痛药物 (2)70年代发现它有抗心律失常作用 (3)我国在80年初已有胺碘酮的片剂和注射剂应用 (4)85年美国FDA批准用于危及生命的心律失常,AF也是共识 的适应症 (5)现在胺碘酮已占心律失常药处方率33-70% 胺碘酮电生理作用 (1)属类AAD,与其他类药物不同 阻滞INa、ICa-L 阻滞多种钾通道,包括Ikr、Iks、Ito、Ikur等 阻滞、受体 (2)对正常心肌与肥大心肌电生理作用有区别 (3)急性电生理作用与慢性电生理作用有区别 正常与肥大(病态)心肌电生理作用差别 A. 急性电生理作用(静脉) 正常心肌 肥大心肌 阻滞INa小 + 阻滞INa大 + 阻滞ICa-L大 + 阻滞ICa-L小+ 阻滞Ikr、Iks + 阻滞Ikr、Iks+ Ito(+) Ito(+) B慢性电生理作用(口服) 正常心肌 肥大心肌 阻滞INa、ICa-L + 阻滞INa、ICa-L+ 阻滞Ik(+) 阻滞Ik(+) 阻滞IksIkr 阻滞IksIkr 胺碘酮不诱发TdP原因 (1)拮抗交感活性,阻滞、受体 (2)阻滞多种钾通道,虽有QT延长,但跨壁复极离散缩小 (3)阻滞INa、ICa-L,抑制EAD、DAD,不产生触发活性 胺碘酮诱发TdP的附加因素 (1)低血钾,阻滞Ikr的敏感性加大 (2)与其他药物(Ikr阻滞剂)或其他延长QT药物联用 (3)应用前已有QT间期延长 (4)严重心动过缓(AF转复后) 胺碘酮无负性肌力和不加重室内传导阻滞 (1)QT延长,补偿2相钙内流 (2)对病态心肌阻滞ICa-L作用小 (3)口服主要起类作用 不影响室内传导,不显负性肌力 药代动力学特点 (1)口服生物利用度50左右(22-86%) (2)脂溶性分布容积大(60L/kg),起效一定要给负荷量 (3)经肝P450系统代谢(CYP2C6.、CYP2D6、CYP3A4), 因此与多种药物相互作用 (4)代谢产物去乙基胺碘酮,活性与母药相似,排出慢 (5)心肌浓度高出血浓度10-50倍 (6)半衰期长13-143天,不要随意频繁调整剂量 (7)基本不经肾脏排除(口服 阻滞1受体 阻滞ICa-L和If (2)减慢AVN传导 静脉口服 阻滞1和ICa-L 急性AF,心脏术后AF特别有效 (3)延长心房、心室肌ERP 抗AF、VF(抗颤药物) (4)静注有扩血管作用,降低血压,老年人、低血压者慎用 (5)对旁道(AP)可延长ERP,但也延长AVN传导时间 WPW+AF或AP前传AVRT,胺碘酮应用不是首选 AF治疗中应用 (1)转复AF 转复率优于安慰剂,但并不优于其他AAD AF治疗指南为a级推荐,A级证据 转复新发AF,希望48h内转复者 静注5-7mg/kg/30-60min后静滴1mg/min/6h, 6-12h不转复者电复律,复律后0.5mg/min/18h 初发AF者不用胺碘酮维持 阵发AF,持续AF者应用胺碘酮口服负荷后维持 超过48h AF ACC/AHA/ESC推荐胺碘酮用于AF 用法和剂量 抗凝条件下 口服 600-800mg/d 7天 400-600mg/d 7 天 200mg/d维持 不转复者电复律 (2)胺碘酮用于室率控制指征 慢性AF,基本不用胺碘酮控制室率(b、C) HF合并快速AF,推荐静注胺碘酮、B(与地高辛等效) AMI合并快速AF,静注胺碘酮、C(地高辛a、C) 心脏手术后AF快速心率,静注胺碘酮、B 胺碘酮静注150mg-300mg/10min减慢HR,以后阻 滞剂或地高辛控制HR (3)WPW+AF 急诊处理以复律为原则,电复律为首选(、B) 室率控制为无奈的选择 其他方法失败或禁忌,静注胺碘酮(a、C) AF经AP传导,血流动力学稳定,静注胺碘酮(b、B) 慢性AF室率控制 AF 活动少 活动多 洋地黄 无心脏病 高血压、HF、甲亢 COPD BBs BBS 异搏定 异搏定 洋地黄 洋地黄 快速室律失常治疗中应用 (1)急性中止室速发作 原因不明宽QRS波心速,按VT治疗,可选胺碘酮 血流动力学稳定单形性VT 血流动力学不稳定单形性VT,耐电击,或复发 静注胺碘酮 (a、C) 不伴QT延长的复发性多形性VT,静注胺碘酮(、C) 连发早搏型单形性VT(特发性或冠心病)也推荐胺碘酮 (a、C) 不间断室速继发于AMI,应用胺碘酮( 、C);继发 于VT消融后,应用胺碘酮(a、C) 电风暴(多次VT发作需电复律) 由AMI引起、或多形性VT风暴,静注阻滞剂,不控制 者加用胺碘酮 不间断型VT风暴,静注胺碘酮,不控制者加用阻滞剂 心脏停搏,无脉性VT中应用,配合电复律 (2)中止VT/VF胺碘酮用法用量 无脉性VT/VF,电击2-3次不转复,加用胺碘酮300mg (5mg/kg)5%葡萄糖稀释后快速静注,不间断心脏按压, 再次电击,相隔10-15min 可追加150mg,复苏苏后 1mg/min 6h,再0.5mg/min 18h,必要时时其间间追加, 总总量2.0克左右/24h。 中止持续性VT 胺碘酮150mg+5%葡萄糖稀释10min静注,相隔10-15min 追加150mg,34剂不中止者,电复律,复律后1mg/min 6h,0.5mg/min 18h VT/VF、SCD远期防治中应用 (1)SCD一级预防(在最佳药物治疗基础上) MI+LVD LVEF30-40% NYHA -级,不能 或不接受ICD,胺碘酮应用 b、C DCM(非缺血性) LVEF30-35% NYHA -级, 不能或不接受ICD,胺碘酮应用 b、C HCM伴1个或多个猝死高危因素(左室壁厚30mm, 家族猝死史等),胺碘酮应用 b、C CHF患者猝死高危者(缺血、非缺血心肌病、LVEF90% (2)视神经病变/神经炎 20mg/d ,增加肌病发生率 万艾可 增加Sildenafil血浓度 环胞素 增加环胞素血浓度 AAD 叠加作用,增加奎尼丁、丙吡胺、心律平 多非利特血浓度 抗抑郁药 增加促心律失常危险 Quinolones 叠加作用,增加促心律失常危险 胺碘酮应用定位 (1)不论何种原因心衰患者合并快速房性、室性心律失常 (2)不论何种原因LVD、LVH患者合并
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