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第一节第一节 药物概述药物概述 一、药物的定义和类型一、药物的定义和类型 1. 1. 定义定义( (狭义狭义) ):指对机体产生某种生理生化影响,并在疾病诊断、指对机体产生某种生理生化影响,并在疾病诊断、 预防和治疗方面有一定效果的物质。预防和治疗方面有一定效果的物质。 理论上讲(广义),凡能影响机体器官生理功能或细胞代谢活动的物质理论上讲(广义),凡能影响机体器官生理功能或细胞代谢活动的物质 都属药物都属药物 2. 2. 类型类型:药物多种多样,按其来源可分为以下类型:药物多种多样,按其来源可分为以下类型: (1 1)天然药物:)天然药物:未经加工或仅简单加工的药物:未经加工或仅简单加工的药物:植物药、动物药、矿物药植物药、动物药、矿物药 (2 2)合成药物:)合成药物:以化学合成方法制得的药物:以化学合成方法制得的药物:乙醇、乙醛;乙醇、乙醛; (3 3)生物技术药物:)生物技术药物:通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等新技通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等新技 术生产的药物:术生产的药物:酶制剂、生长激素、疫苗等酶制剂、生长激素、疫苗等。 Chapter 5.Chapter 5. 常用药物及其作用机理简介常用药物及其作用机理简介 二、药物的剂型二、药物的剂型 1. 1. 定义定义:大多数药物的原料一般不宜直接用于动物疾病的防治,必大多数药物的原料一般不宜直接用于动物疾病的防治,必 须经加工制成安全、稳定和便于应用的形式,称剂型。须经加工制成安全、稳定和便于应用的形式,称剂型。粉剂、片粉剂、片 剂、注射剂等剂、注射剂等 2. 2. 剂型的分类剂型的分类:药物多种多样,按其来源可分为以下类型:药物多种多样,按其来源可分为以下类型: (1 1)液体剂型:)液体剂型:如:注射剂(针剂)、乳剂、煎剂、浸剂,等。如:注射剂(针剂)、乳剂、煎剂、浸剂,等。 (2 2)气体剂型:)气体剂型:如:喷雾剂;如:喷雾剂; (3 3)半固体剂型:)半固体剂型:如:软膏、糊剂;如:软膏、糊剂; (4 4)固体剂型:)固体剂型:如:粉剂、片剂、胶囊剂。如:粉剂、片剂、胶囊剂。 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物概述药物概述 三、药效学三、药效学 1. 1. 药物效应动力学药物效应动力学:研究研究药物对机体药物对机体的作用机制、作用规律和作用的作用机制、作用规律和作用 方式,阐明药物对机体产生的生物效应的学科。简称药效学。方式,阐明药物对机体产生的生物效应的学科。简称药效学。 2. 2. 药物的作用方式药物的作用方式:药物可通过不同的方式对机体产生作用:药物可通过不同的方式对机体产生作用: (1 1)局部作用:)局部作用:药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用 (2 2)全身作用:)全身作用:药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用 3. 3. 药物的治疗作用和不良反应药物的治疗作用和不良反应: (1 1)治疗作用:)治疗作用: A. A. 对因治疗:对因治疗:药物的作用在于消除疾病的药物的作用在于消除疾病的原发性原发性致病因子(致病因子(治本治本) B. B. 对症治疗:对症治疗:药物的作用在于改善疾病的症状(药物的作用在于改善疾病的症状(治标治标) 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物概述药物概述 (2 2)不良反应:)不良反应: A. A. 副作用:副作用:常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不适常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不适 反应。反应。副作用是可预见的,但很难避免。副作用是可预见的,但很难避免。 B. B. 毒性反应:毒性反应:用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。 C. C. 变态反应:变态反应:机体受药物刺激发生异常免疫反应,引起生理功能障碍或机体受药物刺激发生异常免疫反应,引起生理功能障碍或 组织损伤,又称过敏反应。组织损伤,又称过敏反应。过敏原过敏原可是药物、药物杂质、药物代谢物等可是药物、药物杂质、药物代谢物等 D. D. 继发性反应:继发性反应:药物治疗后引起的不良后果(与所需的作用可能完全相药物治疗后引起的不良后果(与所需的作用可能完全相 反),又称治疗矛盾。反),又称治疗矛盾。 E. E. 后遗反应:后遗反应:停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药物效应停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药物效应 。 F. F. 停药反应:停药反应:停药后原有疾病加剧的现象。又称回跃反应。停药后原有疾病加剧的现象。又称回跃反应。 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物概述药物概述 4. 4. 药物作用的量效关系药物作用的量效关系: (1 1)量效关系:)量效关系:指(定量分析与阐明)药物指(定量分析与阐明)药物剂量剂量和药物和药物效应效应之间变化规之间变化规 律的关系。(律的关系。(“S”“S”形曲线)形曲线) (2 2)类型:)类型: A. A. 无效量:无效量:药物剂量过小,不产生任何效应。药物剂量过小,不产生任何效应。 B. B. 最小有效量(阈剂量):最小有效量(阈剂量):能引起药物效应的最小药物剂量。能引起药物效应的最小药物剂量。 C. C. 半数有效剂量(半数有效剂量(EDED50 50): ):对对50%50%个体有效的药剂量。个体有效的药剂量。 D. D. 极量:极量:出现最大药物效应的药剂量;出现最大药物效应的药剂量; E. E. 最小中毒剂量:最小中毒剂量:使生物机体出现中毒的最低剂量;使生物机体出现中毒的最低剂量; F. F. 致死量:致死量:使生物出现死亡的最低剂量;使生物出现死亡的最低剂量; E. E. 半致死量(半致死量(LDLD50 50) ) :使使50%50%个体死亡的药物剂量个体死亡的药物剂量 (3 3)治疗指数:)治疗指数: LDLD50 50和 和EDED50 50的比值,其数值越大安全性越高。 的比值,其数值越大安全性越高。 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物概述药物概述 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物概述药物概述 四、药动学四、药动学 l l 药物代谢动力学药物代谢动力学:研究药物在体内(如血浆)的浓度随时间变化研究药物在体内(如血浆)的浓度随时间变化 的规律的学科。简称药代动力学或药动学。的规律的学科。简称药代动力学或药动学。 2. 2. 药物在体内的基本过程药物在体内的基本过程: (1 1)吸收:)吸收:指药物从用药部位进入血液循环的过程。指药物从用药部位进入血液循环的过程。 药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影响药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影响 (2 2)分布:)分布:指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。 (3 3)生物转化:)生物转化:药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的 过程。过去称为代谢。过程。过去称为代谢。主要生物转化器官为肝脏主要生物转化器官为肝脏 (4 4)排泄:)排泄:药物的原形或代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。药物的原形或代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物概述药物概述 典型的药时曲线典型的药时曲线 五、影响药物作用的因素五、影响药物作用的因素 1. 1. 药物方面的因素药物方面的因素: (1 1)药物的化学结构与理化性质:)药物的化学结构与理化性质:如:氯霉素与氟苯尼考如:氯霉素与氟苯尼考。 (2 2)药物的剂量:)药物的剂量:如金属收敛剂(有效刺激腐蚀)如金属收敛剂(有效刺激腐蚀) (3 3)药物的剂型:)药物的剂型:指同种药物的不同剂型达到相同的血药浓度时所需的实指同种药物的不同剂型达到相同的血药浓度时所需的实 际药物剂量不同。际药物剂量不同。 (4 4)药物的储藏与保管:)药物的储藏与保管:如漂白粉接触二氧化碳、光、热易失效如漂白粉接触二氧化碳、光、热易失效。 (5 5)药物的相互作用:)药物的相互作用:如协同(辅药)和拮抗如协同(辅药)和拮抗 2. 2. 给药方法方面的因素给药方法方面的因素: (1 1)给药途径:)给药途径:口服、注射、浸泡,等口服、注射、浸泡,等。 (2 2)给药时间:)给药时间:时间药理学时间药理学 (3 3)用药次数与反复用药:)用药次数与反复用药:如耐受性、耐药性如耐受性、耐药性 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物概述药物概述 3. 3. 动物方面的因素动物方面的因素: (1 1)种属差异:)种属差异:如:淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫特别敏感,其它鱼类相如:淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫特别敏感,其它鱼类相 反。反。 (2 2)生理差异:)生理差异:不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。 (3 3)个体差异:)个体差异:同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。 (4 4)机体的机能和病理状况:)机体的机能和病理状况:如肝功能障碍,肾功能不全,等如肝功能障碍,肾功能不全,等。 4. 4. 环境方面的因素环境方面的因素: (1 1)水温和湿度:)水温和湿度:药效一般与温度呈正相关,温度升高药效一般与温度呈正相关,温度升高1010度,药效提高度,药效提高1 1 倍。(也有例外)倍。(也有例外) (2 2)有机物:)有机物:水体中有机物存在有时会影响药效。水体中有机物存在有时会影响药效。 (3 3)酸碱度:)酸碱度:酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用 弱;碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随弱;碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随pHpH升高药效增强。升高药效增强。 (4 4)其他:)其他:如溶解氧、光照,等。如溶解氧、光照,等。 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物概述药物概述 第二节第二节 水产药物的种类和选择水产药物的种类和选择 一、药物的类型一、药物的类型 根据药物作用对象的不同,可将药物分为以下类型根据药物作用对象的不同,可将药物分为以下类型 1. 1. 抗病毒药:抗病毒药:如聚乙烯吡咯烷酮碘如聚乙烯吡咯烷酮碘 (PVP-I) (PVP-I)、免疫制剂、病毒、免疫制剂、病毒 灵、中草药等;灵、中草药等; 2. 2. 抗菌药:抗菌药:包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、 疫苗等;疫苗等; 3. 3. 杀真菌药:杀真菌药:如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等;如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等; 4. 4. 杀藻类药和除草剂:杀藻类药和除草剂:如硫酸铜、敌草快等。如硫酸铜、敌草快等。 Chapter 5.Chapter 5. 常用药物及其作用机理简介常用药物及其作用机理简介 5. 5. 消毒剂和防腐剂:消毒剂和防腐剂: 1) 1) 醛类:醛类: 如福尔马林;如福尔马林; 2) 2) 氧化剂:氧化剂:如高锰酸钾;如高锰酸钾; 3) 3) 卤素类:卤素类:如漂白粉如漂白粉( (精精) )、二、二( (三三) )氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵-T-T等;等; 4) 4) 表面活性剂:表面活性剂:如新吉尔灭等;如新吉尔灭等; 5) 5) 染料类:染料类:如孔雀绿、亚甲基蓝和吖啶黄等。如孔雀绿、亚甲基蓝和吖啶黄等。 6. 6. 杀寄生虫药和驱虫药:杀寄生虫药和驱虫药:如硫酸铜、硫酸亚铁、敌百虫等如硫酸铜、硫酸亚铁、敌百虫等 7. 7. 环境改良剂:环境改良剂:如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制剂等;如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制剂等; 8. 8. 营养制剂:营养制剂:如维生素、钙粉等。如维生素、钙粉等。 9. 9. 麻醉剂:麻醉剂:如如MS22 (MS22 (间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐) ) 10. 10. 抗霉抗氧化剂:抗霉抗氧化剂:如乙氧基喹宁等如乙氧基喹宁等 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物种类药物种类 二、药物的选择二、药物的选择 药物选择的基本原则:药物选择的基本原则: 1. 1. 有效性:疗效高有效性:疗效高 2. 2. 安全性:毒性低:安全性:毒性低:包括对养殖生物毒性、对环境毒性和对包括对养殖生物毒性、对环境毒性和对 人体毒性人体毒性 3. 3. 方便性:方便性:来源方便、使用方便:来源方便、使用方便: 4. 4. 廉价性:价格低廉廉价性:价格低廉 水产药物及其机理:水产药物及其机理:药物的选择药物的选择 第三节第三节 常用药物及其作用机理常用药物及其作用机理 一、抗病毒药一、抗病毒药 要求:要求:既能进入宿主细胞杀死病毒,又不对宿主细胞造成伤害。既能进入宿主细胞杀死病毒,又不对宿主细胞造成伤害。 作用机理:作用机理:阻断或抑制病毒复制的某个环节。阻断或抑制病毒复制的某个环节。 1. PVP-I1. PVP-I:为含碘消毒剂,对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力为含碘消毒剂,对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力. . 如:用如:用5ppm5ppm溶液浸泡鱼卵消毒,溶液浸泡鱼卵消毒, 用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率:用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率:31%31% 68% 68% 2. 2. 病毒灵:病毒灵:盐酸吗啉胍,盐酸吗啉胍,属广谱抗病毒药,属广谱抗病毒药, 其作用机理是阻断其作用机理是阻断RNARNA聚合酶的活性和蛋白质的合成。聚合酶的活性和蛋白质的合成。 3. 3. 利巴韦林:利巴韦林:为鸟苷类化合物,对为鸟苷类化合物,对DNADNA病毒和病毒和RNARNA病毒均有广谱作用。病毒均有广谱作用。 4. 4. 免疫制剂:免疫制剂:病毒疫苗等。病毒疫苗等。 水产药物及其机理:水产药物及其机理: 二、抗菌药二、抗菌药 (一)抗生素(一)抗生素 又称抗菌素又称抗菌素 主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。 A. A. 主要作用主要作用G G + + 的抗生素的抗生素 1. 1. 青霉素类:青霉素类:为含内酰胺环的为含内酰胺环的 - -内酰胺类抗生素,为最早应用于临床的抗内酰胺类抗生素,为最早应用于临床的抗 生素,由发酵液提取或半合成获得;作用机理为抑制细胞壁合成。生素,由发酵液提取或半合成获得;作用机理为抑制细胞壁合成。 1) 1) 天然青霉素:天然青霉素:为青霉素为青霉素G(G(苄青霉素,苄青霉素,Penicillin G or Benzylpenicillin)Penicillin G or Benzylpenicillin): 优点:优点:杀菌力强,疗效高,价格低;杀菌力强,疗效高,价格低; 缺点:缺点:抗菌谱窄,易被胃酸和青霉素酶水解破坏抗菌谱窄,易被胃酸和青霉素酶水解破坏 2) 2) 半合成青霉素:半合成青霉素:由天然青霉素进行结构改造而成,具广谱抗菌特点。由天然青霉素进行结构改造而成,具广谱抗菌特点。 包括:包括:氨苄青霉素、羟苄青霉素、羧苄青霉素和阿莫西林等氨苄青霉素、羟苄青霉素、羧苄青霉素和阿莫西林等 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 2. 2. 头孢菌素头孢菌素( (先锋霉素先锋霉素) )类:类:为头孢菌培养液经改造而成为头孢菌培养液经改造而成( (半合成抗生素半合成抗生素) ) 其作用机理及应用与青霉素类似,但抗菌谱较青霉素广,其作用机理及应用与青霉素类似,但抗菌谱较青霉素广,GG + + GG - - 优点:优点:抗菌谱广,对酸和青霉素酶较稳定,毒性小;抗菌谱广,对酸和青霉素酶较稳定,毒性小; 缺点:缺点:价格昂贵价格昂贵 1)1)第一代:第一代:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、头孢拉啶和头孢氨苄等头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、头孢拉啶和头孢氨苄等 对对GG + + 作用强;但对作用强;但对GG - - 作用弱,对酸稳定性差,对肾脏毒性大作用弱,对酸稳定性差,对肾脏毒性大 2)2)第二代:第二代:包括头孢孟多、头孢呋新和头孢氯氨苄等包括头孢孟多、头孢呋新和头孢氯氨苄等 对对GG + + 与第一代相似或略差;但对与第一代相似或略差;但对GG - - 较第一代强,对肾脏毒性较小。较第一代强,对肾脏毒性较小。 3)3)第三代:第三代:包括头孢三嗪、头孢哌酮等包括头孢三嗪、头孢哌酮等 对对GG + + 不及第一、二代;但对不及第一、二代;但对GG - - 明显加强,对肾脏基本无毒。明显加强,对肾脏基本无毒。 4)4)第四代:第四代:包括头孢氨苄、头孢匹罗、头孢吡肟等包括头孢氨苄、头孢匹罗、头孢吡肟等 20 20世纪世纪9090年代问世,价格昂贵,抗菌作用较第三代强,对年代问世,价格昂贵,抗菌作用较第三代强,对GG + + 效果好效果好 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 3. 3. 大环内酯类:大环内酯类: 该类药物的核心具该类药物的核心具1416 C1416 C大环的内酯结构,作用机理为抑制蛋白质合成大环的内酯结构,作用机理为抑制蛋白质合成 1) 1) 红霉素:红霉素: 从红链霉菌的培养液中提取获得从红链霉菌的培养液中提取获得 作用与青霉素类似,适用于耐青霉素菌株作用与青霉素类似,适用于耐青霉素菌株 2) 2) 螺旋霉素:螺旋霉素:从链霉菌培养液中提取获得,临床常用乙酰螺旋霉素从链霉菌培养液中提取获得,临床常用乙酰螺旋霉素 其抗菌谱与红霉素类似,但作用较弱其抗菌谱与红霉素类似,但作用较弱 4 4. . 多肽类:多肽类: 一类具有多肽类结构的化学物质,常用做饲用添加剂。一类具有多肽类结构的化学物质,常用做饲用添加剂。 杆菌肽:杆菌肽: 从枯草杆菌变种苔藓样杆菌的培养液中提取获得从枯草杆菌变种苔藓样杆菌的培养液中提取获得 作用机理为抑制细胞壁的合成,对作用机理为抑制细胞壁的合成,对GG + + 作用强烈,对作用强烈,对GG - - 无效,口服无效,口服 难吸收。该药抗药性慢,无残留,常用作饲料添加剂,促生长难吸收。该药抗药性慢,无残留,常用作饲料添加剂,促生长 5. 5. 新生霉素:新生霉素:抗菌谱与青霉素抗菌谱与青霉素GG类似,易产生耐药性,一般不作首选。类似,易产生耐药性,一般不作首选。 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 B. B. 主要作用主要作用G G - - 的抗生素的抗生素 1. 1. 氨基糖苷类:氨基糖苷类:由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生素由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生素 1) 1) 特点:特点: a. a. 属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素GG稳定;稳定; b. b. 作用机理为抑制细菌蛋白质合成;作用机理为抑制细菌蛋白质合成; c. c. 主要对主要对GG - - 菌作用较强,某些种类对菌作用较强,某些种类对GG + + 也有一定作用也有一定作用 d. d. 内服不易吸收,主要用于肠道感染内服不易吸收,主要用于肠道感染 e. e. 该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性 2) 2) 主要种类:主要种类: a. a. 链霉素:链霉素:从链霉菌培养液中提取的有机碱从链霉菌培养液中提取的有机碱 b. b. 庆大霉素:庆大霉素:从放线菌的培养液中提取,临床常用其硫酸盐从放线菌的培养液中提取,临床常用其硫酸盐 c. c. 卡那霉素:卡那霉素:从链霉菌培养液中提取从链霉菌培养液中提取 d. d. 其他:其他:丁胺卡那霉素(阿米卡星)、壮观霉素和新霉素等丁胺卡那霉素(阿米卡星)、壮观霉素和新霉素等 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 2. 2. 多粘菌素类:多粘菌素类:属多肽类抗生素,从多粘杆菌培养液中分离出来。属多肽类抗生素,从多粘杆菌培养液中分离出来。 1) 1) 多粘菌素多粘菌素B B 对对GG - - 有较强的抑制或杀灭作用,但对有较强的抑制或杀灭作用,但对GG + + 菌和病毒等无效菌和病毒等无效 临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素B B),), 与多粘菌素与多粘菌素E E有完全交叉抗药性,但与其他抗生素之间无交叉抗药性有完全交叉抗药性,但与其他抗生素之间无交叉抗药性 常与新霉素和杆菌肽等合用常与新霉素和杆菌肽等合用 2) 2) 多粘菌素多粘菌素E E 抗菌谱与多粘菌素抗菌谱与多粘菌素B B相同,内服不吸收,主要用于治疗肠道感染相同,内服不吸收,主要用于治疗肠道感染 临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素E E),), 常用作饲料添加剂,以促进生长常用作饲料添加剂,以促进生长 与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 C. C. 广谱抗生素广谱抗生素 抗菌谱广,除对抗菌谱广,除对GG + + 和和GG - - 有效外,还对立克次氏体、衣原体等有效有效外,还对立克次氏体、衣原体等有效 1. 1. 四环素类:四环素类:从链霉菌属发酵获得或半合成抗生素,碱性广普抗生素。从链霉菌属发酵获得或半合成抗生素,碱性广普抗生素。 1) 1) 机理及抗药性:机理及抗药性:抗菌机理为抑制蛋白质合成;抗菌机理为抑制蛋白质合成; 细菌对本类药物抗药性严重,天然四环素之间有交叉抗药性细菌对本类药物抗药性严重,天然四环素之间有交叉抗药性 2) 2) 主要种类:主要种类: a. a.土霉素土霉素( (氧四环素氧四环素) ):广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用;广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用; b. b. 四环素:四环素:抗菌作用较土霉素强,内服吸收优于土霉素;抗菌作用较土霉素强,内服吸收优于土霉素; c. c. 金霉素金霉素( (氯四环素氯四环素) ):作用与四环素类似,但对作用与四环素类似,但对GG + + 作用较强作用较强 d. d. 强力霉素强力霉素( (多西环素、脱氧土霉素多西环素、脱氧土霉素) ): 由土霉素脱氧后制得,属半合成药,与天然四环素无交叉抗药性由土霉素脱氧后制得,属半合成药,与天然四环素无交叉抗药性 作用较土霉素强作用较土霉素强2-102-10倍,内服吸收好,有效血浓度维持时间较长倍,内服吸收好,有效血浓度维持时间较长 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 2. 2. 氯霉素类:氯霉素类:其作用机理与四环素类似,为抑制蛋白质合成其作用机理与四环素类似,为抑制蛋白质合成 早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得,现基本均为合成法生产。早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得,现基本均为合成法生产。 1) 1) 氯霉素氯霉素( (左霉素左霉素) ):细菌蛋白质合成的强力抑制剂,特别对细菌蛋白质合成的强力抑制剂,特别对GG - - 作用强大;作用强大; 注意事项:注意事项:a. a. 在水产中使用副作用明显:抑生长、药残等;在水产中使用副作用明显:抑生长、药残等; b. b. 可抑制细胞免疫反应,故应避免与免疫制剂合用;可抑制细胞免疫反应,故应避免与免疫制剂合用; c. c. 与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似;对青霉素类药物杀与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似;对青霉素类药物杀 菌作用有干扰;能拮抗维生素菌作用有干扰;能拮抗维生素B B 6 6 和和B B12 12,因此应避免与这些药物联用。 ,因此应避免与这些药物联用。 2) 2) 甲砜霉素甲砜霉素( (硫霉素硫霉素) ):除日本外,欧盟和美国均已将其列入禁用药除日本外,欧盟和美国均已将其列入禁用药 其体外抗菌作用较氯霉素稍弱,但口服后分布广,体内抗菌作用较强其体外抗菌作用较氯霉素稍弱,但口服后分布广,体内抗菌作用较强 与氯霉素有完全交叉抗药性,与四环素类药物有部分交叉抗药性;与氯霉素有完全交叉抗药性,与四环素类药物有部分交叉抗药性; 其免疫抑制作用比氯霉素强其免疫抑制作用比氯霉素强6 6倍,在疫苗接种时应禁用。倍,在疫苗接种时应禁用。 3) 3) 氟甲砜霉素(氟苯尼考):氟甲砜霉素(氟苯尼考):人工合成的甲砜霉素单氟衍生物人工合成的甲砜霉素单氟衍生物 对肠道菌的抗菌活性优于前二者,对耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高对肠道菌的抗菌活性优于前二者,对耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高 度抗菌活性。度抗菌活性。(目前尚为非禁用药)(目前尚为非禁用药) 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 (二)磺胺类(二)磺胺类 人工合成的广谱抗菌药,单独使用易产生耐药性,常与抗菌增效剂如人工合成的广谱抗菌药,单独使用易产生耐药性,常与抗菌增效剂如 TMP (TMP (三甲氧苄氨嘧啶三甲氧苄氨嘧啶) )等联用;作用机理为等联用;作用机理为抑制抑制细菌的生长繁殖细菌的生长繁殖 A. A. 适用于全身感染的磺胺药适用于全身感染的磺胺药 1. 1. 磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)(SD):内服吸收快,可通过血脑屏障,常与内服吸收快,可通过血脑屏障,常与TMPTMP配伍。配伍。 2. 2. 磺胺二甲氧嘧啶磺胺二甲氧嘧啶(SDM)(SDM):作用较作用较SDSD弱,但不良反应也小弱,但不良反应也小 3. 3. 磺胺异磺胺异噁噁唑唑(SIZ)(SIZ):作用较作用较SDSD强,但吸收和排泄均快,强,但吸收和排泄均快, 4. 4. 磺胺甲基异磺胺甲基异噁噁唑唑( (新诺明,新诺明,SMZ)SMZ):作用较强,常与作用较强,常与TMPTMP合用。合用。 5. 5. 磺胺噻唑磺胺噻唑(ST)(ST):作用较强作用较强SDSD强,肌肉注射吸收快,强,肌肉注射吸收快, B. B. 适用于肠道感染的磺胺药适用于肠道感染的磺胺药 1. 1. 磺胺脒磺胺脒(SM)(SM):内服极少吸收,在肠道可保持较高浓度内服极少吸收,在肠道可保持较高浓度 2. 2. 琥珀酰磺胺噻唑琥珀酰磺胺噻唑(SST)(SST):原药无抗菌作用,在肠道经细菌分解成原药无抗菌作用,在肠道经细菌分解成STST 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 C. C. 外用的磺胺药外用的磺胺药 1. 1. 磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银( (烧伤宁,烧伤宁,SD-Ag):SD-Ag): 抗菌谱同抗菌谱同SDSD,但对绿脓杆菌作用大,但对绿脓杆菌作用大 2. 2.甲磺灭脓甲磺灭脓(SML)(SML):广谱抗菌,对绿脓杆菌作用强,常用于治疗烧伤。:广谱抗菌,对绿脓杆菌作用强,常用于治疗烧伤。 D. D. 磺胺增效剂类磺胺药磺胺增效剂类磺胺药 该类磺胺药为合成广谱抑菌药物,抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似,该类磺胺药为合成广谱抑菌药物,抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似, 与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大,药效增强数倍至数十倍。与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大,药效增强数倍至数十倍。 1. 1. 三甲氧苄氨嘧啶三甲氧苄氨嘧啶(TMP):(TMP): 抗菌谱广,常与抗菌谱广,常与SMZSMZ、SDSD、SMDSMD等合用:等合用: 复方新诺明:复方新诺明:SMZ : TMP = 5 : 1 SMZ : TMP = 5 : 1 混合而成;混合而成; 复方磺胺嘧啶复方磺胺嘧啶( (双嘧啶双嘧啶) ): SD : TMP = 5 : 1 SD : TMP = 5 : 1 混合而成。混合而成。 2. 2.二甲氧苄氨嘧啶二甲氧苄氨嘧啶( (敌菌净,敌菌净,DVD):DVD): 作用与作用与TMPTMP类似,但抗菌作用较弱类似,但抗菌作用较弱 ,常与磺胺药配伍(比例为,常与磺胺药配伍(比例为5 : 15 : 1)制成复方制剂。内服吸收少,对球虫)制成复方制剂。内服吸收少,对球虫 抑制作用比抑制作用比TMPTMP强,常与其他磺胺药配伍后防治肠道病和球虫病。强,常与其他磺胺药配伍后防治肠道病和球虫病。 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 E. E. 磺胺药的作用机理磺胺药的作用机理 磺胺与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,从而影响细菌的生长繁殖磺胺与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,从而影响细菌的生长繁殖 磺胺:磺胺:HH 2 2 N SON SO 2 2 NH NH 对氨苯甲酸:对氨苯甲酸: H H 2 2 N COOHN COOH R R 磺胺磺胺( (对氨苯磺酰胺对氨苯磺酰胺) )与对氨苯甲酸结构相似,细菌摄入磺胺后,大量与对氨苯甲酸结构相似,细菌摄入磺胺后,大量 磺胺与对氨苯甲酸竞争并取代后者,从而阻止细菌叶酸合成。抑磺胺与对氨苯甲酸竞争并取代后者,从而阻止细菌叶酸合成。抑 制细菌生长繁殖:制细菌生长繁殖: 正常:正常:细菌摄入对氨苯甲酸细菌摄入对氨苯甲酸+ +其他其他( (合成合成) )叶酸叶酸细菌核酸合成:生长正常细菌核酸合成:生长正常 异常:异常:细菌摄入磺胺细菌摄入磺胺+ +其他其他不形成叶酸,细菌核酸合成受阻,繁殖受阻不形成叶酸,细菌核酸合成受阻,繁殖受阻 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 F. F. 磺胺药物的用药常规磺胺药物的用药常规 1. 1.大剂量原则:大剂量原则: 第一次给药以第一次给药以“ “突击剂量突击剂量” ”( (平时的平时的2 2倍以上倍以上) ),以后以正,以后以正 常剂量维持(常剂量维持(50-200mg/Kg50-200mg/Kg鱼),病症消失后仍以半剂量投喂鱼),病症消失后仍以半剂量投喂2-3d2-3d。 原因:原因: a. a. 其作用机制为与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶其作用机制为与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶 b. b. 易产生抗药性易产生抗药性 2. 2. 避免毒性反应:避免毒性反应:大剂量容易引起磺胺结晶中毒大剂量容易引起磺胺结晶中毒 预防:预防: a. a. 服用等量的小苏打服用等量的小苏打 b. b. 采用磺胺复合制剂采用磺胺复合制剂( (加入加入1/6TMP)1/6TMP) 3. 3. 磺胺药物难溶或不溶于水,因而一般采用口服或浸泡等给药方磺胺药物难溶或不溶于水,因而一般采用口服或浸泡等给药方 式,一般不全池泼洒。式,一般不全池泼洒。 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 (三)(三)呋喃类呋喃类 A. A. 特点特点 1. 1. 广谱抗菌药,对广谱抗菌药,对GG + + 、 GG - - 、某些真菌和原虫均有作用、某些真菌和原虫均有作用; ; 2. 2. 不易产生耐药性;与磺胺类交叉耐药性;不易产生耐药性;与磺胺类交叉耐药性; 3. 3. 口服吸收差,难进入循环系统,常用于治疗肠道感染和体表感染口服吸收差,难进入循环系统,常用于治疗肠道感染和体表感染 4. 4. 作用机制为抑制乙酰辅酶作用机制为抑制乙酰辅酶A A活性,从而干扰糖代谢,使细菌代谢紊乱致死活性,从而干扰糖代谢,使细菌代谢紊乱致死 B. B. 种类种类 1. 1. 呋喃唑酮呋喃唑酮 ( (痢特灵痢特灵) ):广谱抗菌药,难溶于水,广谱抗菌药,难溶于水, 口服吸收少,常用于肠道感染口服吸收少,常用于肠道感染 用药方式:用药方式:口服口服(10-20mg/Kg(10-20mg/Kg鱼鱼) )、浸泡、浸泡(2-20ppm)(2-20ppm)和遍洒和遍洒(0.05-0.5ppm) (0.05-0.5ppm) 2. 2. 呋喃西林:呋喃西林:广谱抗菌药,难溶于水,广谱抗菌药,难溶于水,用于体表局部和创伤性细菌感用于体表局部和创伤性细菌感 染,用药方式:染,用药方式:浸泡或涂抹浸泡或涂抹 3. 3. 呋喃妥因:呋喃妥因:作用与呋喃唑酮类似,作用与呋喃唑酮类似,现已少用。现已少用。 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 (四)喹诺酮类(四)喹诺酮类 具喹诺酮结构的人工合成抗菌药,作用机制为抑制细菌具喹诺酮结构的人工合成抗菌药,作用机制为抑制细菌DNADNA回旋酶活回旋酶活 性,干扰性,干扰DNADNA合成。与其他抗菌药无交叉耐药性。迄今共有三代产品合成。与其他抗菌药无交叉耐药性。迄今共有三代产品 : A. A. 第一代第一代 19621962年开始合成年开始合成 1. 1. 萘啶酸:萘啶酸:主要对主要对 GG - - 菌有较强作用,对菌有较强作用,对GG + + 菌作用较弱,一般不作首选菌作用较弱,一般不作首选 药药; ; B. B. 第二代第二代 19741974年开始合成年开始合成 1. 1. 吡哌酸:吡哌酸:主要抗主要抗 GG - - 菌,效力比萘啶酸高菌,效力比萘啶酸高。 2. 2. 噁噁喹酸:喹酸:对大部分对大部分GG - - 和部分和部分GG + + 菌有抗菌作用菌有抗菌作用 C C . . 第三代第三代 即氟喹诺酮类即氟喹诺酮类 19791979年开始合成年开始合成 其喹诺酮结构中添加了氟原子,增强对组织细胞穿透力,药效大为加强其喹诺酮结构中添加了氟原子,增强对组织细胞穿透力,药效大为加强 1. 1. 主要种类:主要种类: 1) 1) 诺氟沙星诺氟沙星( (氟哌酸氟哌酸) ):广谱杀菌药,内服吸收迅速。广谱杀菌药,内服吸收迅速。 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 2) 2) 氧氟沙星氧氟沙星( (氟嗪酸氟嗪酸) ):广谱抗菌药,内服吸收好,药效优于氟哌酸广谱抗菌药,内服吸收好,药效优于氟哌酸。 3) 3) 环丙沙星环丙沙星( (环丙氟哌酸环丙氟哌酸) ):抗菌谱与氟哌酸类似,但作用强抗菌谱与氟哌酸类似,但作用强2-102-10倍。倍。 4) 4) 恩诺沙星恩诺沙星( (乙基环丙氟哌酸乙基环丙氟哌酸) ):动物专用的喹诺酮类广谱抗菌药。动物专用的喹诺酮类广谱抗菌药。 2. 2. 药物特点与用药原则:药物特点与用药原则: 1) 1) 抗菌谱广、杀菌力强、毒副作用小;但对抗菌谱广、杀菌力强、毒副作用小;但对GG + + 球菌的作用效果较差球菌的作用效果较差 2) 2) 施药后体内分布广、注射和内服均易吸收;施药后体内分布广、注射和内服均易吸收; 3) 3) 可以产生耐药性、与其他抗生素无交叉耐药性;可以产生耐药性、与其他抗生素无交叉耐药性; 4) 4) 属属杀菌杀菌药物,主要用于治疗,一般不用于疾病预防;药物,主要用于治疗,一般不用于疾病预防; 5) 5) 安全范围广,但临床用量不宜过大安全范围广,但临床用量不宜过大( (因超过最小杀菌浓度后随着因超过最小杀菌浓度后随着 药物浓度的升高,杀菌作用反而降低药物浓度的升高,杀菌作用反而降低) ); 6) 6) 利福平和氯霉素类药物均可使其作用降低,不宜配伍使用。利福平和氯霉素类药物均可使其作用降低,不宜配伍使用。 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 (五)抗菌中草药(五)抗菌中草药 1. 1. 中草药制剂的主要种类中草药制剂的主要种类 1) 1) 抗病毒中草药抗病毒中草药:如:大青叶、板蓝根和金银花等;如:大青叶、板蓝根和金银花等; 2) 2) 抗菌药抗菌药:如:连翘、大蒜、蒲公英、金银花等如:连翘、大蒜、蒲公英、金银花等 3) 3) 免疫增强药免疫增强药: : 如:黄芪的黄芪多糖;人参的人参皂如:黄芪的黄芪多糖;人参的人参皂甙甙 ; ;大蒜素等大蒜素等 4) 4) 其他药物:其他药物:如:当归有雌激素样作用、人参有雄激素样作用等;如:当归有雌激素样作用、人参有雄激素样作用等; 2. 2. 中草药制剂的特点中草药制剂的特点 1) 1) 天然性天然性 2) 2) 多功能性多功能性 3) 3) 无耐药性无耐药性 4) 4) 低毒副作用性低毒副作用性 (六)细菌疫苗(六)细菌疫苗 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗菌药抗菌药 三、抗真菌药三、抗真菌药 (一)抗真菌抗生素(一)抗真菌抗生素 1. 1. 制霉菌素:制霉菌素:从链霉菌培养液中分离的多烯类从链霉菌培养液中分离的多烯类广谱抗真菌药,广谱抗真菌药,; 2. 2. 克霉唑:克霉唑:人工合成的咪唑类药物,对深、浅部真菌均有良好作用人工合成的咪唑类药物,对深、浅部真菌均有良好作用 (二)药用染料(二)药用染料 1. 1. 孔雀绿:孔雀绿:广谱抗真菌药,对车轮虫等原生动物也有效广谱抗真菌药,对车轮虫等原生动物也有效; 不宜在白天强阳光时用药;施药勿用锌具。因与锌结合可使毒性毒不宜在白天强阳光时用药;施药勿用锌具。因与锌结合可使毒性毒 增强。浸泡增强。浸泡 (50-70ppm, 5-10min) (50-70ppm, 5-10min); 2. 2. 亚甲蓝:亚甲蓝:又称镁蓝、次甲基蓝又称镁蓝、次甲基蓝;抗真菌和原生动物药,;抗真菌和原生动物药,14ppm14ppm全池全池 泼洒,隔泼洒,隔2 2天重复天重复1 1次。次。 水产药物及其机理水产药物及其机理:抗真菌药抗真菌药 四、消毒剂四、消毒剂 (一)酚类(一)酚类 1. 1. 苯酚苯酚( (石炭酸石炭酸) ):能使蛋白质变性,故有杀菌作用。外科最早使用的消能使蛋白质变性,故有杀菌作用。外科最早使用的消 毒药,但因对动物毒性强,目前在水产中少用毒药,但因对动物毒性强,目前在水产中少用; 2. 2. 煤酚皂溶液煤酚皂溶液( (来苏尔来苏尔) ):杀菌效力是苯酚的二倍,且毒性小,用具消毒杀菌效力是苯酚的二倍,且毒性小,用具消毒 (二)酸类(二)酸类 1. 1. 醋酸醋酸( (冰醋酸冰醋酸) ):水产少用水产少用; (三)醛类(三)醛类 1. 1. 福尔马林福尔马林(36%(36%甲醛甲醛) ):能使蛋白质变性,对细菌、真菌、病毒和寄能使蛋白质变性,对细菌、真菌、病毒和寄 生虫均有良好的杀灭作用。生虫均有良好的杀灭作用。遍洒遍洒 (15-30ppm) (15-30ppm);浸泡;浸泡(250ppm, 30min-(250ppm, 30min- 1h)1h) 2. 2. 多聚甲醛:多聚甲醛:甲醛复合物,本身无消毒作用,但加热后释放甲醛消毒甲醛复合物,本身无消毒作用,但加热后释放甲醛消毒 3. 3. 戊二醛:戊二醛:弱酸性,但弱酸性,但pH7.58.5pH7.58.5碱性水溶液对细菌、真菌和病毒均有碱性水溶液对细菌、真菌和病毒均有 强杀灭作用,其药效是甲醛的强杀灭作用,其药效是甲醛的210210倍。倍。 水产药物及其机理水产药物及其机理:消毒剂消毒剂 (四)醇类(四)醇类 1. 1. 乙醇乙醇( (酒精酒精) ):使细菌蛋白质凝固并脱水而发挥杀菌或抑菌作用使细菌蛋白质凝固并脱水而发挥杀菌或抑菌作用; 最适杀菌浓度为最适杀菌浓度为75%75%,过低过高效果均降低,过低过高效果均降低 (五)卤素类(五)卤素类 1. 1. 漂白粉:漂白粉:为次氯酸钙、氯化钙和氢氧化钙的混合物,有效含氯量为次氯酸钙、氯化钙和氢氧化钙的混合物,有效含氯量25-25- 35%35%,在酸性环境中杀菌作用强,在碱性环境中作用弱,暴露空气中,在酸性环境中杀菌作用强,在碱性环境中作用弱,暴露空气中 易吸水和易吸水和COCO 2 2 而失效而失效。 防治防治(1ppm)(1ppm);清池;清池(30-50ppm)(30-50ppm) 2. 2. 漂白精:漂白精:为次氯酸钙,有效含氯量为为次氯酸钙,有效含氯量为60-70%60-70%,消毒力较漂白粉大,消毒力较漂白粉大2-32-3 倍。倍。防治防治(0.3-0.5ppm)(0.3-0.5ppm)、带水清池、带水清池(10-20ppm)(10-20ppm) 3. 3. 二氯异氰尿酸钠二氯异氰尿酸钠( (优氯净优氯净) ):新型高效消毒剂,对细菌、病毒、真菌新型高效消毒剂,对细菌、病毒、真菌 孢子均有强作用,有效含氯量孢子均有强作用,有效含氯量60%60%,性质稳定。,性质稳定。 防治防治(0.3-0.5ppm)(0.3-0.5ppm) 水产药物及其机理水产药物及其机理:消毒剂消毒剂 4. 4. 三氯异氰尿酸:三氯异氰尿酸:极强的氧化剂,具有高效、广谱、安全等特点,对球极强的氧化剂,具有高效、广谱、安全等特点,对球 虫卵囊也有一定杀灭作用,有效含氯量虫卵囊也有一定杀灭作用,有效含氯量85%85%以上。以上。 防治防治(0.3-0.4ppm)(0.3-0.4ppm);全池泼洒;全池泼洒 (10ppm) (10ppm) 5. 5. 二氧化氯:二氧化氯:为为高效、广谱、安全、低毒消毒剂,对各种病原均有良好高效、广谱、安全、低毒消毒剂,对各种病原均有良好 杀灭作用。一般与活化剂等量混合使用(用前混合,活化剂的种类包杀灭作用。一般与活化剂等量混合使用(用前混合,活化剂的种类包 括白醋、柠檬酸或其他固体活化剂)。括白醋、柠檬酸或其他固体活化剂)。 6. 6. 强氯精:强氯精:为漂白粉、鱼安和三氯异氰尿酸的混合物,有效含氯为漂白粉、鱼安和三氯异氰尿酸的混合物,有效含氯85%85%以以 上,为新型高效杀菌消毒剂,上,为新型高效杀菌消毒剂,防治防治(0.2-0.4ppm)(0.2-0.4ppm);全池泼洒;全池泼洒 (10ppm) (10ppm) 7. 7. 氯胺氯胺-T-T:有效含氯量有效含氯量24-26%24-26%,其水溶液稳定性较其他含氯消毒剂好,其水溶液稳定性较其他含氯消毒剂好 ,因此其作用的有效期也比较长,对光、热也较稳定。,因此其作用的有效期也比较长,对光、热也较稳定。 8. PVP-I8. PVP-I:对病毒、细菌均有良好杀灭力,毒性低,作用持久。对病毒、细菌均有良好杀灭力,毒性低,作用持久。 9. 9. 络合碘:络合碘:对病毒、细菌有良好杀灭力。对病毒、细菌有良好杀灭力。 水产药物及其机理水产药物及其机理:消毒剂消毒剂 (六)氧化剂(六)氧化剂 1. 1. 双氧水:双氧水:过氧化氢分解出初生态氧而具强杀菌能力过氧化氢分解出初生态氧而具强杀菌能力 2. 2. 高锰酸钾:高锰酸钾:强氧化剂,遇有机物即释放初生态氧而呈强杀菌力强氧化剂,遇有机物即释放初生态氧而呈强杀菌力 浸泡浸泡(20-40ppm,15min-1h)(20-40ppm,15min-1h);全池泼洒;全池泼洒 (0.2-2ppm) (0.2-2ppm) (七)石灰类(七)石灰类 1. 1. 生石灰:生石灰:为氧化钙为氧化钙CaOCaO,其,其10%10%水溶液水溶液pHpH值为值为1212左右;左右; 2. 2. 熟石灰:熟石灰:为氢氧化钙为氢氧化钙Ca(OH)Ca(OH) 2 2 ,其,其10%10%水溶液水溶液pHpH值为值为1111左右;左右; 3. 3. 沸石粉:沸石粉:主要成分为主要成分为CaCOCaCO 3 3 、AlAl 2 2 SiOSiO 3 3 、AlAl 2 2 OO 3

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