药物化学知识点总结

药物化学知识点总结药物化学知识点总结 第七章镇静催眠药与抗癫痫药第七章镇静催眠药与抗癫痫药 1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮苯并二氮类类、其他类 2、作用机制：中枢中枢 GABAGABA 受体激动剂受体激动剂 3、构效关系：苯并二氮苯并二氮类类 4、代表药物举例：地西泮（合成）地西泮（合成） 、艾司唑仑 5、基本概念：受体、药效团、前药 6、抗癫痫药的种类：巴比妥类巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、 丁二酰亚胺类） 、二苯并氮杂 类、脂肪羧酸类、GABA 类似物 7、代表药物：苯巴比妥（合成）苯巴比妥（合成） 、苯妥英（钠） 、卡马西平 8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例 第八章第八章 抗精神失常药抗精神失常药 1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的 关系） 、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮 类（氯氮平）等 2、作用机制：DADA 受体拮抗剂受体拮抗剂。 3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类吩噻嗪类 4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 抗抑郁药的种类及代表药物： NE 重摄取抑制剂（三环类） ：丙咪嗪丙咪嗪 阿米替林阿米替林 5-HT 重摄取抑制剂：氟西汀氟西汀，去甲氟西汀 单胺氧化酶（MAO）抑制剂： 苯乙肼和异卡波肼 （发现过程，先导化合物的发现途径之一） 第十一章第十一章 阿片样镇痛药阿片样镇痛药 1、吗啡的结构特征及基本化学性质 2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？ 3-位酚羟基（可待因可待因） 6-位的羟基（异可待因、海洛因） 17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮纳洛酮、纳曲酮） 7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮） 6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡二氢埃托啡） 3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型： 吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺 苯吗喃类衍生物：喷他佐辛 哌啶类：哌替啶、芬太尼哌替啶、芬太尼 氨基酮类：美沙酮 4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 5、基本概念：治疗指数治疗指数 第十二章第十二章 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出 血，为什么？ 2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？ 水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯阿司匹林、贝诺酯 苯胺类：对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生吲哚美辛、布洛芬、萘普生 邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸 1，2-苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美洛昔康吡罗昔康、美洛昔康 三环类：塞来昔布塞来昔布、罗非昔布 3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系？ 4、布洛芬合成布洛芬合成 第十三章第十三章 影响胆碱能神经系统的药物影响胆碱能神经系统的药物 1、M-受体激动剂的构效关系；结合氯贝胆碱氯贝胆碱结构； 2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理（以酶作为靶点的药物作用原理 3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系； 4、阿托品阿托品的结构及主要作用； 5、合成类 M-受体拮抗剂盐酸苯海索盐酸苯海索的合成。 6、软药设计原理及其应用举例 第十四章第十四章 影响肾上腺素能神经系统的药物影响肾上腺素能神经系统的药物 1、肾上腺素能受体的分布及效应； 2、拟肾上腺素药（肾上腺素能激动剂）: 完全拟肾上腺素药:肾上腺素、多巴胺和麻黄碱肾上腺素、多巴胺和麻黄碱; 受体激动剂: 无选择性 受体激动剂(去甲肾上腺素去甲肾上腺素); 1 受体激动剂(去氧肾上腺素和盐酸甲氧明); 2 受体激动剂(甲基多巴甲基多巴)。 -受体激动剂: 同时作用于 1 和 2 受体(异丙肾上腺素异丙肾上腺素); 选择性 1 受体的激动剂(多巴酚丁胺多巴酚丁胺); 选择性 2 受体的激动剂(沙丁醇胺沙丁醇胺)。 3、肾上腺素能激动剂的构效关系（肾上腺素能激动剂的构效关系（5 5 条）条） ； 4、抗肾上腺素药（肾上腺素能拮抗剂）： -受体拮抗剂: 非选择性 -受体拮抗剂(酚妥拉明酚妥拉明); 选择性 1-受体拮抗剂(喹唑啉衍生物喹唑啉衍生物); -受体拮抗剂:苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类 5、-受体拮抗剂的构效关系（受体拮抗剂的构效关系（4 4 条）条） ； 6、肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇沙丁胺醇、普萘洛尔普萘洛尔的合成。 第十五章第十五章 麻醉药麻醉药 1、麻醉药物：全麻药（吸入、静脉） ； 2、局麻药 从可卡因到普鲁卡因从可卡因到普鲁卡因 结构类型 构效关系 3、合成路线：普鲁卡因、利多卡因普鲁卡因、利多卡因 第十六章第十六章 心血管系统药物心血管系统药物 抗心绞痛药物分类： NO 供给药硝酸酯类和亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯 钙离子拮抗剂： 1,4-二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平硝苯地平、氨氯地平 芳烷基胺类：维拉帕米维拉帕米 苯并硫氮 类：地尔硫地尔硫 二苯烷基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪 -受体阻断剂 降压药物按作用机理可分为： 作用于交感神经的药物（神经系统调节）： 作用于中枢系统的降压药：甲基多巴、可乐定甲基多巴、可乐定（2-受体激动剂）； 作用于神经末梢的降压药：利舍平利舍平、胍乙啶（递质耗竭） 作用于外周肾上腺素神经的药物：喹唑啉类药物哌唑嗪哌唑嗪（ 1-受体拮 抗剂）；洛尔类药物（-受体拮抗剂） 血管扩张药物： 作用于离子通道的药物 钙离子通道阻断剂：见抗心绞痛药物 钾离子通道调节剂：酞嗪类（肼屈嗪肼屈嗪）；吡那地尔吡那地尔 NO 供体药物：硝普钠 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物（体液系统）： 血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂 a) 含巯基的 ACE 抑制剂：卡托普利卡托普利 b) 含二羧基的 ACE 抑制剂：依那普利依那普利 c) 含磷酰基的 ACE 抑制剂：福辛普利 血管紧张素 II（AII）受体拮抗剂：氯沙坦氯沙坦等沙坦类药物 利尿降压药物：见下一章 ACEACE 抑制剂的发现及优化过程抑制剂的发现及优化过程 抗高脂蛋白血症药 降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物：包括苯氧乙酸酯类（氯苯氧乙酸酯类（氯 贝丁酯）和烟酸类贝丁酯）和烟酸类。 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物：包括胆汁酸结合树脂、羟甲羟甲 戊二酰辅酶戊二酰辅酶 A A 还原酶抑制剂（洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀）还原酶抑制剂（洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀） 十七章十七章 利尿药利尿药 1、利尿药的分类，各自的作用机制； 碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺乙酰唑胺； 渗透性利尿药：甘油、甘露醇、山梨醇、异山梨醇和高渗葡萄糖 等； Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂：磺胺基类和苯氧乙酸类，呋塞米和磺胺基类和苯氧乙酸类，呋塞米和 依他尼酸；依他尼酸； Na+ - Cl- 协同转运抑制剂：噻嗪类噻嗪类 阻断肾小管上皮 Na+通道药物：胺苯喋啶 盐皮质激素受体阻断剂：螺内酯 2、依他尼酸、氢氯噻嗪依他尼酸、氢氯噻嗪的合成。 第十八章第十八章 抗溃疡药抗溃疡药 抗胃溃疡药物的分类及代表药物 H2-受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 质子泵抑制剂：奥美拉唑奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 其他：哌仑西平 合理药物设计在 H2-受体拮抗剂的研究发现过程 中的应用 H2-受体拮抗剂化学结构由哪三部分组成?构效关系？ 质子泵抑制剂发现过程 质子泵抑制剂奥美拉唑抗胃溃疡的作用机制 雷尼替丁、奥美拉唑雷尼替丁、奥美拉唑合成 第二十二章第二十二章 抗高血压药抗高血压药 经典 H1-受体拮抗剂分类 乙二胺类：曲吡那敏 氨烷基醚类：苯海拉明苯海拉明 丙胺类：氯苯那敏氯苯那敏 三环类：赛庚啶赛庚啶、酮替芬、阿扎他定