四 川 大 学 药 物 化 学 终 考 试 试 题(2003—— 2004 年第 2 学期)

1 四 川 大 学 药 物 化 学 终 考 试 试 题 （2003 2004 年第 2 学期） 二 、 名 词 解 释 并 举 例 说 明 ：（共 4 题，每题 5 分,） 1，化学治疗药 2，前药 3，质子泵抑制剂 4，药物靶点 三 、 简 答 题 ：（共 3 题，每题 10 分，共 30 分） 1, 受体阻滞剂的分类和 各类药物的作用特点是什么？ 2, 简述用乙炔基对雌激 素进行修饰的作用。 3, 试一药物为例，叙述抗代谢药物的设计原理及作用机制。 四 、 A 型 题 （最佳选择题， 15 题，每题 1 分，共 15 分） ，每题的 备 选答案中只有一个最 佳答案。 1. 下面哪一项不是前药研究的目的 a. 提高药物的稳定性 b. 改变药物的作用靶点 c. 掩蔽药物的不良味道 d. 减少毒副作 用 e. 延长药物的作用时间 2. 属于抗代谢药物的是 a 环丙沙星 b.喜树碱 c.顺铂 d.甲氨喋啉 e.米托蒽醌 3. 下面叙述中不正确的是 a. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 b. 最合适的脂水 分配系数，可使药物有最大活性 c. 适 度 增 加 中 枢 神 经 系 统 药 物 的 脂 水 分 配 系 数 ， 活 性 会有所提高 d. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 e. 镇静催眠药的 lg P 值越大，活性越强 4. 盐酸吗啡的 3-烃化产物是 a. 双吗啡 b. 可待因 c. 阿朴吗啡 d. 苯吗喃 e. 美沙酮 5. 在前列腺素分子内含有一个 a. 吡啶环 b. 吡喃环 c. 环戊 d. 噻吩环 e. 苯环 6. 头孢噻肟合成的一个主要原料是 a. 6APA b. 6ACA c. 7ACA d. 双烯 e. 7ADCA 7. 昂丹斯琼的临床作 用是 a. 解热镇痛 b. 抗癫痫 c. 降血脂 d. 止吐 e. 抗溃疡 8. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须 的合成叶酸的底物，这个物质是 a. 谷氨酸 b. 多巴胺 c. 组胺酸 d. 对硝基苯甲酸 e. 对氨基苯甲酸 9. 各种青霉素在化学上的主要区别在于 a. 形成不同的盐 b. 不同的酰基侧链 c. 分子的光学活性不一样 d. 分子内环的大小不同 e. 聚合的程度不一样 10. 下列哪一个药物不具抗炎作用 a. 阿司匹 b. 对乙酰氨基酚 c. 布洛芬 d. 吲哚美辛 e. 地塞米松 11. 盐酸雷尼替丁最易溶于哪种试剂 a 氯仿 b. 乙酸 c. 水 d. 乙醚 e. 丙酮 12. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为 a. 一个 b. 两个 c. 三个 d. 四个 e. 五个 13. 咖啡因的特征定性反应是 a. 异羟肟酸铁盐反应 b. 使 KMnO4 褪色 c. 紫脲酸胺反应 d. 硫酸甲醛反应 e. 重氮 化偶合反应 14. 那一个药物使用的是前药 a. 西咪替丁 b. 布洛芬 c. 氨苄西林 d. 奥美拉唑 e. 利多卡因 15. 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质 a. 水杨酸 b. 苯酚 c. 水杨酸苯酯 d. 乙酰苯酯 e. 乙酰水杨酸苯酯 五 、 型 选 择 题 (配比选择题， 10 题，每题 0.5 分，共 5 分) 每 组 试 题 与 备 选 项 选 择 配 对 ,备 选 项 可 重 复 被 选 ,但 每 题 只 有 一 个正确答案。 16-20 a. 抑制二氢叶酸还原酶 b. 抑制二氢叶酸合成酶 c. 抑制 DNA 回旋酶 d. 抑制蛋白质 合成 e. 抑制 DNA 16、磺胺甲噁唑 17、甲氧苄啶 18、环磷酰胺 19、氯霉素 20、环丙沙星 21-25 a. 顺铂 b. 环磷酰胺 c. 肾上腺素 d. 磺胺甲基异 恶唑 e. 氯霉素 21. -氯乙基取代 22. 具芳伯胺结构 23.具苯酚结构 24.金属络合物 6 25.具丙二醇结构 六 、 型 选 择 题 (比较选择题， 10 题，每题 0.5 分，共 5 分) 每 组 试 题 共 用 一 组 比 较 选 择 项 ,备 选 项 可 重 复 被 选 ， 但 每 题 仅 一 个正确答案。 26-30 a. 卡托普利 b. 氯沙坦 c. 两者都是 d. 两者都不是 26.白色或微黄色油状液体 27.受体拮抗剂 28.遇光不稳定 29.降血脂药 30.酶抑制 31-35 a 青霉素 b 四环素 c 两者均是 d 两者均不 是 31、为蒽醌类抗生素 32、为天然抗生素 33、为半合成抗生素 34、分子中含有糖的结构 35、抑制细菌蛋白质的合成 七 、 X 型 题 （多项选择题， 15 题，每题 1 分，共 15 分） 。每题的 备 选答案中有 2 个或 2 个以上正确答案，少选或多选均不得 分。 36. 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 a. 亲脂部份 b. 亲水部分 c. 中间连接部分 d. 芳环部分 e. 刚性部分 37. 以下哪些说法是正确的 a. 弱酸性药物在胃中容易被吸收 b. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收 c. 离子状态的药物容易透过生物膜 d. 口服药物的吸收情况与解离度无关 e. 口服药物的吸收情况与所处的介质的 pH 有关 38. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的 理 化 性质和结构因素是 a. pKa b. 脂溶性 c. 5 位取代基的氧化性质 d. 5 取代基碳的数 目 e. 酰胺氮上是否含烃基取代 39. 关于氯霉素的下列描述，哪些是正确的 a. 通常用化学方法 制备 b. 通常用发酵方法制备 c. 分子中含有两个手性碳原子 d. 易水解失活 e. 对革兰氏阴性及阳性细菌都有杀灭作用 40 . 属于苯并二氮杂卓的药物有 a. 阿普唑仑 b. 奥沙西泮 c. 地西泮 d. 扑米酮 e. 舒必利 41. 以下那些化合物是药物代谢的结合反应中使用的内源性 小 分子？ a. 甘氨酸 b. 多巴胺 c. 谷胱甘肽 d. 硫酸酯 e. 葡葡糖醛酸 42. 从二乙醇胺到环磷酰胺的合成路线中 ,采用了哪些反应 a. 氧化 b. 重氮化 c. 还原 d. 氨解 e. 缩合 43. 降血脂药物的类型有 a. 苯氧乙酸类 b. 烟酸类 c. 甲状腺素类 d. 阴离子交换树脂 e. 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 44. 下列叙述正确的是 a. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 b. 原药可用做先导化合物 c. 前药是药物合成前体 d. 软药的分子中含有两个相同的结构 e. 前药的体外活性低于原药 45. 先导化合物的发掘方法有 a. 通过组合化学和高通量筛选 b. 由天然产物中获得 c. 在生命基础过程研究中发现 d. 在药物代谢中发现 e. 由受体模式推测 46.药物在体内的作用靶点有 a. 受体 b. 酶 c. 核酸 d. 离子通道 e. 染色体 47. 根据磺胺类药物的 副反应发展的药物有磺胺类的 a. 镇痛药 b. 降糖药 c. H2-受体拮抗剂 d. 利尿药 e. 治疗甲亢的药物 48. 氟哌啶醇的主要结构片段有 a. 对氯苯基 b. 对氟苯甲酰基 c. 对羟基哌啶 d. 丁酰苯 e. 哌嗪 49.下列哪些药物属于 -内酰胺酶抑制剂 a. 氨苄西林 b. 克拉维酸 c. 头孢噻肟 d. 舒巴坦 e. 阿卡米星 50.雌激素结构改造的 目的是希望得到 a. 口服 b. 长效 c. 高效 d. 弱效 e. 具选择性 2001 级药物化学期末考试的参考答案和评分标准 二 、 名 词 解 释 1 化学治疗药（ Chemotherapeutic Agents）：化 学 治疗药的概念是 1909 年德国细菌 学家 Ehrlich 发现砷凡钠明 （ Salvisan） 治 疗 原 虫 的 感 染 后 提 出 来 的 。 但 目 前 主 要 指 用 化 学品 治 疗各种外源性感染性的疾病，及抗肿瘤的药物，药物在正 常剂 量 时 主要杀死外源性微生物和肿瘤细胞，有一定的选择性，如剂量 大 也 能杀死正常细胞，即有毒性。广义的化学治疗药也包括治疗其 它 一 些疾病，如糖尿病化学治疗药等。 2 前药（ Prodrug）：将 一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性， 进 入 体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结 构 修 饰 后 的 药 物 称 作 前 体 药 物 ， 简 称 前 药 。 如 是 贝 诺 酯 在 体 内 水解 成 阿斯匹林起抗炎作用，贝诺酯即为阿斯匹林的前药。 3质子泵抑制剂质子泵即 H /K -ATP 酶，该酶存在于胃壁细胞表面。该酶是产生 胃 酸 的最后一步，抑制该酶 可抑制胃酸的分泌，质子泵抑制剂是指对 H /K -ATP 酶 起抑制作用的 药物，用作抗胃溃疡，如奥美拉唑等。 4药物靶点与 药 物 结 合 的 受 体 生 物 大 分 子 现 通 称 为 药 物 作 用 的 物 靶 点 。这 些 靶点的种类主要有受体、酶、离子通道和核酸，存在于机体靶 器 官 细胞膜上或细胞浆内。药物通过与靶点结合，触发机体微环境产 生 与 药 效 有 关 的 一 系 列 生 物 化 学 反 应 。 例 如 西 咪 替 丁 通 过 抑 制 H2 受 体产生 抑制胃酸的药理作用。 评 分标准：意义正确，有实例 5 分，错误一处扣半分，无实例 扣 1 分。 三 、 简 答 题 1-受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么？ 答 ： 根 据 已 经 应 用 的 各 种 结 构 的 -受 体 阻 滞 剂 对 1 与 2 受 体 亚 型亲和力的差异，可以将 -受体阻滞剂分为以下三种类型： 1.非选择性 受体阻滞 剂，其特点是同一剂量对 1 和 2 受体 产 生 相似幅度的拮抗作用。代表药物为普萘洛尔。 2选择性 1 受体阻滞 剂，其特点是只抑制交感性心脏兴奋作 用 ， （ 因 1 受 体 主 要 存 在 于 心 脏 ， 而 2 受 体 亚 型 主 要 分 布 于 血 管和 支 气 管 平 滑 肌 ） ， 采 用 选 择 性 受 体 阻 滞 剂 ， 可 以 避 免 发 生 支 气管 痉 挛，和延缓血糖的降低故对伴有哮喘，外周血病及糖尿病的高 血 压 或 心 绞 痛 病 作 用 选 择 性 1 受 体 阻 滞 剂 比 较 适 合 ， 代 表 药 物 普美 托 洛 尔。 非 典 型 的 受 体 阻 滞 剂 ， 其 特 点 是 对 、 受 体 均 有 阻 滞 作 用 ，适合于高血压的治疗，代表药物拉贝洛尔。 2简述用乙炔基对雌激素进行修饰的作用。 答 ： 以 雌 二 醇 为 先 导 物 的 结 构 进 行 修 饰 的 主 要 目 的 往 往 不 是 为 了 提 高雌激素的活性，而是为了使用方便，如可以口服，或能够长 效 或 其它专一的用途。 炔 雌 醇 是 在 雌 二 醇 的 17 位 引 入 乙 炔 基 。 引 入 乙 炔 基 后 对 炔 雌 醇 的 代 谢 有 较 大 的 影 响 ， 因 为 在 肝 中 受 乙 炔 基 位 阻 的 影 响 ， 17 位 羟基的硫酸酯在代谢受阻，在肠胃道中也可抵御微生物的降解 作 用 ，故可用于口服，并成为口服避孕药中最常用的雌激素组分。 3试以一药物为例，叙述抗代谢药的设计原理及作用机制。 答 ： 抗 肿 瘤 药 物 氟 尿 嘧 啶 是 一 个 典 型 的 抗 代 谢 药 ， 它 是 在 尿 嘧 啶 的 基础上以 5 位氟取代了 氢，由于氟的原子半径和氢的原子半径 相 似 ，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之 C-F 键特别稳定， 在 代 谢过程中不易分解，在分子水平中代替了正常代谢物，是胸腺 嘧 合 成 酶 的 抑 制 剂 ， 抑 制 胸 腺 嘧 啶 核 苷 酸 的 合 成 ， 从 而 抑 制 DNA 的 合 成，最后导致肿瘤细胞死亡。 抗 代谢药物通常是通过抑制 DNA 合 成 所 需 的 叶 酸 嘌 呤 、嘧 啶 等 途 径 ，从而抑制细胞的自下而上和复制必须的代谢途径，导致肿瘤 细 胞 或 致病微生物的残废或抑制。 其 设 计 原 理 通 常 是 用 电 子 等 排 体 对 正 常 代 谢 物 进 行 改 变 ， 再 通 过 筛 选而得。 如 前述的氟尿嘧啶的设计和作用原理。 评分标准：意义正确，文字通顺，有实例 10 分。错误一处扣 1-2 分 ；叙述差，扣 1-2 分。 四 、 A 每题 1 分，共 15 分，每题的备选答案中只有一个最佳答 案 。 1b 2d 3e 4d 5c 6c 7d 8e 9b 10b 11c 12b 13c 14d 15a 五 、 B 每题 0.5 分，每 组试题与备选项选择配对 ,备选项可重复 被 选,但每题只有一个正确答案。 16b 17a 18e 19d 20c 21b 2