中药注射剂临床应用指南

中药注射剂临床应用指南 主讲人：柴守华 副主任医师 注射用丹参 拼音名：Zhusheyong Danshen 书页号：1113 收载 于：新药转正标准 44 标准号：WS3-320（Z-40）-2003 （Z） 本品为丹参经加工制成的粉针。 【性状】 本品为棕黄色至棕褐色的粉末；具引湿性。 【鉴别】 取本品 40mg，加 70甲醇 2ml，振 摇使溶解，作为供试品溶液。另取丹参素钠对 照品，加甲醇制成每 lml 含 lmg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典 2000 年版 一部附录 VI B）试验，吸取上述两种溶液各 2ul，分别点于同一以 0.2 羧甲基纤维素钠溶 液为黏合剂的硅胶 G 薄层板上，以苯 -醋酸乙酯-甲酸（8：7：0.8）为展开剂，展开，取出，晾干， 喷以 10硫酸乙醇溶液，在 100烘至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的 位置上，显相同颜色的斑点。 【检查】 pH 值 取本品 2 支的内容物，用水 20ml 溶解，依法检查（中国药典 2000 年版一 部附录 VII G）。 pH 值应为 6.07.0。水分 取本品 0.51g，依法 测定（中国药典 2000 年版 一部附录 IX H 第三法）。所含水分不得 过 6.0。 澄明度 取本品 1 支的内容物，置 纳氏比色管中，用无毛点注射用水 20ml 溶解，依法检 查 血栓通注射液 拼音名：Xueshuantong Zhusheye 英文名： 书页号：Z20-113 标准编号：WS3B382998 批准文号： 本品为五加科植物三七 Panax notoginseng（Burk）F.H. Chen 主根提取的三七总皂甙的灭菌 水溶液。 【制法】取三七总皂甙适量（相当于人参皂甙 Rg35g）、氯化钠 8.5g，加注射用水 500ml，煮沸使溶解，放冷，静置过夜，加注射用水至 1000ml，加适量活性炭，搅匀，静置 30 分 钟，滤过，用 0.5molL 氢氧化钠溶液或 0.5molL 盐酸溶液调 pH 值至 5.57.0，灌封，灭菌， 即得。 【性状】本品为淡黄色至黄色的澄明液体。 【鉴别】照人参皂甙 Rg含量测定项下的方法进行薄层层析。供试品色谱中，在与对 照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 【检查】pH 值应为 5.07.0（附录 G）。 溶血与凝聚 取本品适量，加灭菌生理盐水制成每 1ml 含 7.0mg（以人参皂甙 Rg计） 的溶液，取 0.3ml 置试管中，加生理盐水 2.2ml，摇 匀，加新配制的 2红血球混悬液（取兔血 适量，除去纤维蛋白原，用约 10 倍量的生理盐水离心洗涤至上清液不显红色时为止。按所得 红血球体积，加生理盐水配成浓度为 2的混悬液）2.5ml，摇匀；同时做空白对照。于 37放 置 2 小时后观察结果，均应无溶血及红细胞凝聚现象。 异常毒性 取本品，加灭菌生理盐水制成每 1ml 含 7.0mg（以人参皂甙 Rg计）的溶液， 依法检查（二部附录 ），按静脉注射法给药，应 符合规定。 热原 取本品，依法检查（附录 A），剂量按家兔每 1kg 注射 1ml，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录 ）。 【含量测定】三七总皂甙 对照品溶液的制备 取人参皂甙 Rg对照品约 10mg，经 60真空干燥 2 小时，精密称定，置 100ml 量瓶中，用无水乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，得 每 1ml 含 Rg对照品 0.1mg 的对照品溶液。 供试品溶液的制备 精密量取本品 1ml，置 25ml 量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，精密量 取 2ml，置 25ml 量瓶中，加无水乙醇至刻度， 摇匀，即得。 测定法 精密量取供试品溶液和对照品溶液各 1ml，分别置 10ml 具塞试管中，在水浴上蒸 干，放冷，加入 5香草醛冰醋酸溶液 0.2ml,再加入高 氯酸 0.8ml，于 60保温 15 分钟，冷却 至室温，加冰醋酸 5ml，摇匀。同时作空白对照。照分光光度法（附录 B），在 560nm 波长处 测定吸收度，计算，即得。 本品每支含三七总皂甙以人参皂甙 Rg（427214）计，应为标示量的 90.0110.O。 人参皂甙 Rb与人参皂 甙 Rg 精密量取本品 3ml，置 10ml 量瓶中，加无水乙醇至 刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取人参皂 甙 Rb，对照品约 3.5mg 和人参皂甙 Rg对 照品约 2.5mg，经 60真空干燥 2 小时，精密称定，分 别置 1ml 量瓶中，用无水乙醇溶解并稀 释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照薄 层色谱法（附 录 B）试验，精密吸取上述两种溶液 各 2l，分别点于同一以含 4（w/V）磷酸氢二钠的羧甲基纤维素钠溶液为粘合剂的硅胶 GF薄 层板上，以氯仿甲醇浓氨试液（60：35：9）的下层溶液为展开剂，在 1020 温度下展开，取出，挥去有机溶剂并烘干，待板温度达 90时，取出，迅速喷以 10硫酸乙醇 溶液，在 105加热至斑点显色清晰，取出，放冷，照薄层色谱法（附录 B 薄层扫描法）进行 扫描，波长 535nm，=650nm ，测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值， 计算，即得。 本品每 1ml 含人参皂甙 Rb不得少于 6.3mg，人参皂甙 Rg不得少于 9.5mg。 【功能与主治】活血祛瘀；扩张血管，改善血液循环。用于视网膜中央静脉阻塞， 脑血管病 后遗症，内眼病，眼前房出血等。 【用法与用量】静脉注射 一次 25ml，以氯化钠注射液 2040ml 稀释后使用，一日 12 次。 静脉滴注 一次 25ml，用 10葡萄糖注射液 250500ml 稀释后使用，一日 12 次。 肌内注射 一次 25ml，一日 12 次。 理疗 一次 2ml，加注射用水 3ml，从负极导入。 【规格】（1）2ml：70mg（三七总皂甙）（2）5ml：175mg（三七总皂甙） 【贮藏】密封，避光。 注：三七总皂甙质量标准 制法取三七主根粗粉 1000g，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法 （附录 O），用 95乙醇作溶剂，浸 渍 40 小时后，以每分钟 12ml 的速度进行渗漉，收集 渗漉液至三七总皂甙完全漉出（用 liberman 反应检查），渗漉液经氧化铝脱色， 滤过，回收乙醇 并浓缩至稠膏状，经水沉后进行脱脂处理，将脱脂液过树脂柱吸附并洗脱，收集洗脱液，回收 溶剂，浓缩至稠膏状，干燥，即得。 性状本品 为淡黄色的无定型粉末，味苦、微甘。 本品易溶于甲醇、乙醇和水，难溶于丙酮、乙醚和苯，易吸潮。 鉴别照人参皂 甙 Rb与人参皂甙 Rg含量测定项下的方法试验。供试品色谱中， 在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 检查干燥失重 取本品适量，在 60真空干燥至恒重，减失重量不得过 5.0（附录 G）。 炽灼残渣 取本品 1.0g，依法检查（附录 J），遗留残渣不得过 0.5。 溶血与凝聚 同血栓通注射液的溶血与凝聚检查。均应无溶血及红细胞凝聚现象。 异常毒性 取本品适量，加灭菌生理盐水制成每 1ml 含 7.0mg（以人参皂甙 Rg计）的 溶液，依法检查（二部附录 C），按静脉注射法给药，应符合规定。 含量测定 三七总皂甙 对照品溶液的制备 同 “血栓通注射液”三七总皂甙含量测定中 对照品溶液的制备。 供试品溶液的制备 精密称取本品 50mg 置 50ml 量瓶中，用无水乙醇溶解并稀释至刻度， 摇匀，精密量取 1ml 置 10ml 具塞试管中，用无水乙醇稀释至刻度，即得。 测定法 精密量取供试品溶液和对照品溶液各 1ml，分别置 10ml 具塞试管中，在水浴上蒸 干，放冷，加入 5香草醛冰醋酸溶液 0.2ml，再加入高氯酸 0.8ml，于 60保温 15 分钟，冷却 至室温，加冰醋酸 5ml，摇匀；同时作空白对照。照分光光度法（附录 ），在 560nm 波长处 测定吸收度，计算，即得。 本品以干燥品计算，含三七 总皂甙以人参皂甙 Rg（427214）计，不得少于 60.0。 人参皂甙 Rb与人参皂 甙 Rg取本品 10mg，精密称定，置 1ml 量瓶中，用无水乙醇 溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照 “血栓通注射液”中人参皂甙 Rb与人参皂 甙 Rg含量测定项下的方法，自“ 另取人参皂甙 Rb对照品约 3.5mg”起依法操作，测 量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算，即得。 本品以干燥品计算，含人参皂甙 Rb不得少于 20.0，含人参皂甙 Rg不得少于 30.0。 贮藏 密闭，避光，置阴凉干燥处。 制剂 血栓通注射液。 喜炎平注射液（试行） 拼音名：Xiyanping Zhusheye 书页号：456458 收载于：国家中成药标准汇编 内科肺系（二）分册 标准号：WS-10863（ZD-0863）-2002 【处方】 穿心莲内酯磺化物 25g，制成 1000ml 【制法】 取穿心莲内酯磺化物，用注射用水适量溶解，加 0.1活性炭搅拌 10 分钟， 滤过， 加注射用水至规定量，滤过，用 10氢氧化钠溶液调节 pH 值至 4.56.5，灌封，灭菌，即得。 【性状】 本品为淡黄色至橙黄色的澄明液体。 【鉴别】 (1）取本品 0.5ml，加水 5ml，加 0.2mol/L 氢氧化钠溶液 lml 及 2%3、5-二硝基苯 甲酸乙醇溶液 3 滴，即显紫红色。 (2）取本品 0.5ml，加无水碳酸钠 0.2g 与过氧化氢溶液 0.5ml，蒸干， 炽热至炭化，放冷，加 水 5ml ，搅匀，滤过， 滤液加稀盐酸使成酸性后，应显硫酸盐的鉴别反应（中国药典 2000 年 版一部附录 I V)(3）取本品 0.5ml，应显钠盐的鉴别反应（中国药典 2000 年版一部附录 I V) 【检查】 pH 值 应为 4.56.5(中国药典 2000 年版一部附录 VII G)蛋白质 取本品 lml， 依法测定（中国药典 2000 年版一部附录 IX S) ，应符合规定。 鞣质 取本品 lml，依法测定（中国药典 2000 年版一部附录 IX S) ，应符合规定。 草酸盐 取本品 2ml，加 3的氯化钙试液 23 滴，放置 10 分钟，不得出现浑浊或沉淀。 钾离子 取本品 2ml，照注射 剂有关物质检查法（中国药典 2000 年版一部附录 IX S）检 查，应符合规定。 树脂 取本品 5ml，照注射 剂有关物质检查法（中国药典 2000 年版一部附录 IX S）检查， 应符合规定。 重金属 取炽灼残渣项下的遗留残渣，加硝酸 0.5ml，蒸干，至氧化氮蒸气除尽后，放冷， 加盐酸 2ml，蒸干，加水使溶解并转移至 10ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取 lml， 加水 15m1，照重金属检查 法（中国药典 2000 年版一部附 录 IX E 第二法）检查，不得过百万 分之十。 砷盐 取本品 lml，照砷盐检查法（中国药典 2000 年版一部附录 IX F 第二法）检查，不 得过百万分之二。 炽灼残渣 取本品 10ml，置己炽灼至恒重的坩锅中，蒸干，依法检查（中国药典 2000 年 版一部附录 IX J) ，不得过 1.5%(g / ml)。 热原 取本品，剂量按家兔体重每 1kg 体重注射 2ml，依法检查（中国药典 2000 年版一 部附录 XIII A) ，应符合规定。 溶血与凝聚 取家兔血 10ml，放入盛有玻璃珠的锥形瓶中，振摇 10 分钟，除去纤维蛋白 原，使成脱纤血液，加约 10 倍量生理氯化钠溶液，摇匀，离心（每分钟 3000 转），除去上清液， 沉淀的红血球再用生理氯化钠溶液洗涤 23 次，至上清液不显红色为止，将所得红细胞用生 理氯化钠溶液配成 2的红细胞混悬液。取试管 7 支，依次加入 2%红细胞混悬液和生理氯化 钠溶液，混匀后，于 37恒温箱放置 30 分钟，生理氯化钠溶液改加蒸馏水，作为阳性对照管， 各试管摇匀后，置 37恒温箱中，分 别观察放入后 15 分钟、30 分钟、45 分钟、1 小时、2 小时、 3 小时、4 小时。本品 4 小时内不得出现溶血和红细胞凝聚现象。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国 药典 2000 年版一部附录 I U) 【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取在 105干燥至恒重的穿心莲内酯对照品， 加乙醇制成每 1ml 含 lmg 的溶液，即得。 供试品溶液的制备 精密量取本品 2ml，置 50ml 量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，即 得。 测定法 精密量取对照品溶液和供试品溶液各 2ml，分别置 10ml 量瓶中，置 20水浴中， 精密加入 2%3,5-二硝基苯甲酸乙醇溶液 2ml，摇匀，再精密加入氢氧化钾溶液（1.22g/100ml) 2ml，用 60乙醇稀释至刻度，摇匀，放置 5 分钟，以相应的试剂为空白，照分光光度法（中国 药典 2000 年版一部附录 V B) ，在 540nm 的波长处 分别测定吸收度，计算，结果乘以 1.291，即得。 本品每支含穿心莲内酯磺化物以穿心莲内酯磺酸钠（C20H29O5?SO3Na ）计， 应为标示量 的 90.0 %110.0。 【功能主治】 清热解毒，止咳止痢。用于支气管炎，扁桃体炎，细菌性痢疾等。 【用法用量】 肌内注射：成人一次 50100mg，一日 23 次；小儿酌减或遵医嘱。 静脉滴注：一日 250500mg，加入 5葡萄糖注射液或 氯化钠注射液中滴注；小儿酌减或 遵医嘱。 【注意事项】 孕妇慎用。 【规格】 每支装（ l)2ml：50mg (2)5ml：125mg (3)10ml：250mg 【贮藏】 密封，避光，置阴凉处。 附：穿心莲内酯磺化物的质量标准本品为穿心莲内酯的磺化产物。按干燥品计算，含穿心 莲内酯磺酸钠（C20H29O5.SO3Na) 应为 90.0110.0。 【性状】 本品为淡黄色的粉末；无臭，味苦，具吸湿性。 本品在水中易溶，在甲醇中溶解，乙醇中微溶。 【鉴别】 (l）取本品 0.5ml，加水 5ml，加 0.2mol/L 氢氧化钠溶液 lml 及 2%3、5-二硝基苯 甲酸乙醇溶液 3 滴，即显紫红色。 (2）取本品约 10mg，加无水碳酸 钠 0.2g 与过氧化氢溶液 0.5ml，蒸干，炽热至炭化，放冷， 加水 5ml，搅拌，滤过， 滤液加稀盐酸使成酸性后，显硫酸盐的鉴别反应（中国药典 2000 版一 部附录 I V)(3）取本品 0.5ml，应显钠盐的火焰反应（中国药典 2000 版一部附录 I V) 【检查】 澄清度 取本品 0.1g，加水 10ml 使溶解，溶液应澄清。 干燥失重 取本品在 105干燥至恒重，减失重量不得过 5.0%（中国药典 2000 年版一部 附录 IX G) 【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取在 105干燥至恒重的穿心莲内酯对照品， 加乙醇制成每 lml 含 lmg 的溶液，即得。 供试品溶液的制备 取本品适量，精密称定，加注射用水制成每 lml 含 25mg 的溶液。精 密量取上述溶液 2ml，置 50ml 量瓶中，加乙醇稀 释至刻度， 摇匀，即得。 测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各 2ml，分别置 10ml 量瓶中，置 20水浴中， 精密加入 2%3,5-二硝基苯甲酸乙醇溶液 2ml，摇匀，再精密加入氢氧化钾溶液（l.22g/100ml) 2ml，用 60乙醇稀释至刻度，摇匀，放置 5 分钟，以相应的试剂为空白，照分光光度法（中国 药典 2000 版一部附录 V B) ，在 540nm 的波长处测 定吸收度，计算，结果乘以 1.291，即得。 【功能主治】 清热解毒，止咳止痢。用于支气管炎，扁桃体炎，细菌性痢疾等。 【用法用量】 肌内注射，成人一次 50100mg，一日 23 次；小儿酌减或遵医嘱。 静脉滴注，一日 250500mg；小儿酌减或遵医嘱。 【规格】 每支装(l) 2ml：50mg (2) 5ml：125mg (3) 10ml：250mg 【注意事项】 孕妇慎用。 【贮藏】 密封。 【有效期】 1.5 年。 注射用灯盏花素 拼音名：Zhusheyong Dengzhanhuasu 英文名： 书页号：Z20-174 标准编号：WS3B387998 批准文号： 本品为灯盏花素加入适宜的赋形剂，经冷冻干燥制得的供注射用的无菌制品。 【制法】取灯盏花素，加适量注射用水，用碳酸钠调 pH 值至 7，搅拌使溶解，再加注射用甘 露醇适量，除菌滤过，测定含量，分装，冻干，封口，即得。 【性状】本品为黄色的疏松块状物。 【鉴别】（1）取本品 1 支，加水 3ml 使溶解，置蒸发皿中，加 0.1molL 盐酸溶液 1ml，于水 浴上蒸干，残渣用甲醇 4ml 溶解， 滤过，滤液分置二支试管中，一管中加少许镁粉及数滴盐酸， 显橙红色；另一管中加 0.1molL 氯化锶甲醇溶液称取氯化锶（rl.6 ）2.7g， 用甲醇溶解并稀释至 100ml,摇匀，即得。12 滴及碱性甲醇溶液（取浓氨溶液 1ml，加甲醇 至 10ml，混匀）12 滴，即生成橙红色沉淀。 （2）取 含量测定 项下的溶液，照分光光度法（附 录 A）测定，在 284nm 和 335nm 波长处 有最大吸收。 【检查】酸度 取本品适量，加水制成每 1ml 含 5mg 的溶液，依法测定（附录 G），pH 值 应为 6.08.0。 干燥失重 取本品 0.4g，在 105干燥至恒重，减失重量不得超过 5.0（附录 G）。 热原 取本品适量，用灭 菌注射用水溶解，制成每 1ml 含 4mg 的溶液，依法检查（附录 A），剂 量按家兔体重每 1kg 注射 1ml，应符合规定。 无菌 取本品，每支用 2ml 灭菌注射用水溶解，依法检查（附录 B），应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录 U）。 【含量测定】取本品 5 支的内容物，分别加水 2ml 使溶解，混匀，加无水甲醇制成每 1ml 中 含灯盏花素 8g的溶液，照分光光度法（附 录 A），在 335nm 波长处测定吸收度，按灯盏花 乙索（211812）的吸收系数（ E11cm ）为 570 计 算，即得。 本品含灯盏花素以灯盏花乙素（ 211812）计，应为标示量的 90.0110.0。 【功能与主治】活血化瘀，通络止痛。用于中 风后遗症，冠心病，心 绞痛。 【用法与用量】肌内注射一次 510mg，一日 2 次。临用前，用 2ml 注射用水溶解后使用。 静脉注射 一次 1020mg，一日 1 次。用 250ml 生理盐水或 500ml 5或 10葡萄糖注射 液溶解后使用。 【规格】（1）10mg（2）50mg 【贮藏】密封，遮光。 注：灯盏花素质量标准 见“灯盏花素注射液”项下。 黄芪注射液 拼音名：Huangqi Zhusheye 英文名： 书页号：Z17-256 标准编号：WS3B333598 本品为豆科植物蒙古黄芪 AStragalus membranaceus(Fisch.)Bge. var. mongholicus(Bge.) Hsiao 或膜 荚黄芪 Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根经提取制成的灭菌水溶液。 【制法】取黄芪 2000g，加水煎煮三次，每次 1.5 小时，合并煎液， 滤过，滤液浓缩至每 1ml 相当于原药材 12g，用乙醇沉淀处理二次，第一次溶液中含乙醇量为 75，第二次 为 85， 每次均冷藏放置，回收乙醇并浓缩至每 1ml 相当于原药材 10g，用注射用水稀释至每 1ml 相 当于原药材 0.751g，冷藏放置 12 小时， 滤过，滤 液浓缩至每 1ml 相当于原药材 56g，放冷， 用 20氢氧化钠溶液调节 pH 值至 7.5，煮沸，加入 0.125的活性炭，煮沸 5 分钟，趁热滤过， 加注射用水使成 1000ml，滤过，再用 20氢氧化钠 溶液调节 pH 值至 7.5，滤过，灌封，灭菌， 即得。 【性状】本品为黄色或淡棕黄色的澄明液体。 【鉴别】取本品 1.5ml，加水至 30ml，用水 饱和的正丁醇提取 2 次，每次 20ml，合并正丁醇 液，用水洗涤 2 次，每次 20nl，弃去水液，正丁醇液置水浴上蒸干，残渣加甲醇 0.5ml 使溶解， 作为供试品溶液另取黄芪甲甙对照品，加甲醇制成每 1ml 含 1mg 的溶液，作为对照品溶液。 照薄层色谱法(附录B)试验，吸取上述两种溶液各 2l，分别点于同一硅胶 G 薄层板上，以氯 仿甲醇水(13：7：2)10 以下放置分层的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以 10 硫酸乙醇溶液，在 105烘至斑点显色清晰，分 别置日光和紫外光灯 (365nm)下检视。供试品色 谱中，在与对照品色谱相应的位置上，日光下 显相同的棕褐色斑点，紫外光灯 (365nm)下显相 同的橙黄色荧光斑点。 【检查】 pH 值 应为 6.07.5(附录 G)。 热原试验 照热原检验法(附录 A)，剂量按家兔体重每 1kg 注射 1.60ml，应符合规定。 溶血试验 2红血球混悬液的配制：取家兔心脏血，置有玻璃珠的容器内，振 摇数分钟，除 去纤维蛋白元，使成脱纤血，加生理盐水，摇匀，离心，倾去上清液，沉淀的红血球再用生理盐 水洗涤 34 次，至离心后上清液不显红色为止，然