（精选课件）镇静催眠药医学课件.ppt

1、1,中枢神经系统药物应用,2,中枢神经系统药理,局麻药 镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药,3,项目二 镇静催眠药,Sedative-Hypnotic Drugs,4,5,表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循 慢波睡眠（SWS） 环功能稳定，无眼球快速转动 非快动眼（NREMS） 功能：促进生长、恢复体力 生理睡眠 表现：肌肉松驰、血压、心率、呼吸 快波睡眠（FWS） ，多梦，伴有眼球快速转 快动眼（REMS） 功能：记忆症智力恢复 入睡：SWS（80分120分）FWS（20分30分）SWS，成人一夜交替45次。,生理睡眠,6,失眠治疗原则:,1.努力寻找病因,对因

2、治疗.尤其要注重心理护理.,2.非药物治疗. 食疗,环境因素, 个人卫生疗法. 体育健身.,4.应用催眠药推荐使用最低有效量, 最短使用时期.,3.药物治疗适应证: 健康人暂时性失眠; 老年人间断性失眠.,7,镇静催眠药概念:,是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物。,镇静药(sedatives): 催眠药(hypnotics):,能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物,能促进和维持近似生理睡眠的药物.,8,镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状.,耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性,需增加剂量才能产生满意疗效.,习惯性:久用镇静催眠

3、药产生精神上的依赖.,成瘾性: 久用镇静催眠药产生躯体上的依赖.,9,1.苯二氮卓类,分类及特点:,2.巴比妥类,3.其它类,安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹,与苯二卓类相比安全性较差。,水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐匹克隆,扎来普隆, 剂量 : 小中较大大中毒 药物作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 长期 、反复使用耐受性和依赖性,10,苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ or BDZ) :,分类： 长效类：地西泮、氟西泮 中效类：硝西泮、奥沙西泮 短效类：艾司唑仑、三唑仑,11,地西泮 体内过程 Pharmacokinet

4、ics,P.O吸收快、完全 血浆蛋白结合率高 脂溶性高、弱碱性药 肝药酶 去甲地西泮（仍有活性） 肝肠循环 部分 作用时间 胆汁 少量 排出 胎盘、乳汁,12,药理作用 Pharmacologic effects,1.抗焦虑,2.镇静催眠,小剂量就出现,改善焦虑,紧张,激动不安症状,可能是选择性作用于边缘系统.临床用于焦虑症.,缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间.缩短快动眼睡眠时相(REMS)作用弱,停药后反跳较轻.用于麻醉前给药,心脏电击复律,内窥镜检查前给药.,治疗破伤风,小儿高热惊厥,子痫,药物中毒性抽风. 癫痫持续状态的首选药.,对去大脑僵直有肌松作用.可缓解人大脑损伤致肌肉僵直,3.

5、抗惊厥,4.中枢性肌肉松弛作用.,13,脑内有苯二氮卓受体,分布于皮质,边缘系统,中脑,脑干,脊髓.,作用机制 mechanism,-氨基丁酸 (GABA)是中枢抑制性递质.当GABA与GABAA受体结合,Cl-通道开放, Cl-内流,神经细胞超极化,产生中枢抑制.,苯二氮卓与苯二氮卓受体结合,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,更多Cl-内流.,14,临床应用,焦虑症 持续性-长效类 间断性-中,短效类 失眠症 缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间. 延长2期睡眠和缩短1期睡眠的近似生理睡眠 麻醉前给药 抗惊厥和抗癫痫 肌肉痉挛,15,苯二氮卓类的优点：,1. 治疗指数

6、高，对呼吸影响小，安全范围大 2. 对REM影响较小，停药后代偿性反跳较轻 3. 对肝药酶几无诱导作用 4. 依赖性、戒断症状较轻 5. 嗜睡、运动失调等副作用较轻,16,不良反应 Adverse effects,1.般反应,头晕,嗜睡;过量急性中毒致昏迷,呼吸抑制.,2.iv抑制心血管系统;同时使用中枢抑制药可以增强毒性;,3.孕妇和哺乳期妇女禁用,因本类药可通过胎盘屏障,并随乳汁分泌.,4.长期用可产生耐受性,依赖性,成瘾性.,5.成瘾后停药出现反跳和戒断症状,如激动,焦虑,失眠,震颤.,17,- 奥沙西泮（oxazepam，舒宁） 短效，焦虑及失眠，老年人及肾功能不良者 - 硝西泮（ni

7、trazepam,硝基安定） 失眠、癫痫，儿童肌阵挛性发作 - 氟西泮（flurazepam,氟安定） 长效，作用快、强而持久，用于失眠 - 氯氮卓（chlordiazepoxide,利眠宁） 长效，用于焦虑症及失眠，有蓄积性 - 三唑仑（triazolam） 短效，镇静催眠作用显著，速效、强效、短效 失眠和焦虑症,18,1. 苯二氮卓类,分类:,2. 巴比妥类,3. 其它类,19,是巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药.分为长效,中效,短效和超短效.,巴比妥类,20,苯巴比妥,1.镇静催眠 抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、 催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒 后，有嗜睡感。已少用。 2.

8、抗癫痫 苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首 选药物。 3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。 4.麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉,药理作用和临床应用,21,机理: mechanism,1.巴比妥类主要抑制多突触反应, 增强抑制.见于 GABA能神经传递的突触.,2.巴比妥类通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化.,3. 抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释放,（较高浓度时）表现拟GABA作用.,22,巴比妥类的缺点 易产生耐受性和依赖性，戒断症状明显 诱导肝药酶，加速其他药物的代谢 不良反应多，过量可产生严重毒性,23,不良反应 Adverse effects,1.后遗作用: 服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、 无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状, 服用较小剂量可减少。 2.耐受性 3.依赖性: 精神依赖性; 躯体依赖性: 长期应用药后还产生戒断症状: 失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕, 甚至惊厥。,24,1. 苯二氮卓类,