抗菌药物综述ppt课件

1、抗生素 绪论 -内酰胺类抗生素 大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素抗结核病药,1,抗菌药物常用术语,1抗菌药 能抑制或杀灭细菌的药物，包括人工合 成 抗菌药和抗生素。 2抗生素 由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生，能杀灭或抑制其它微生物的物质。 3抗菌谱 抗菌药物的抗菌范围。 4抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力。 5最低抑菌浓度（MIC） 药物能够抑制培养基内细菌生长 的最低浓度。 6最低杀菌浓度（MBC） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。,2,抗菌药物常用术语,7化疗指数 是评价化疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 8.

2、抗菌后效应 指细菌与抗生素短暂接触后，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。,3,抗菌药物的作用机制,1、主要通过抑制蛋白质合成产生抗生菌作用的药物是（ ） A.青霉素G B.四环素 C .多粘菌素E D.环丙沙星 E.利福平,B,三者作用位点相近，可相互拮抗,1. 抑制细菌细胞壁的合成 青霉素G 万古霉素 2. 改变胞浆膜的通透性 多粘菌素E 3. 抑制蛋白质的合成 大环内酯类 林可霉素类 氯霉素 四环素 氨基糖苷类 4. 影响核酸和叶酸代谢 磺胺类抑制二氢叶酸合酶 甲氧苄啶 抑制二氢叶酸还原酶 喹诺酮类抑制DNA回旋酶 利福平,4,细菌耐药性,耐药的机制 产生灭

3、活酶 抗菌药物作用靶位改变 改变细菌外膜通透性 影响主动流出系统,5,抗菌药作用性质分为四大类型,繁殖期杀菌药（），如- 内酰胺类抗生素 静止期杀菌药（），如氨基苷、多粘菌素类 它们对繁殖期、静止期细菌都有杀菌作用 快速抑菌药（）， 如四环素、大环内酯类 慢速抑菌药（）， 如磺胺类药物等 联合应用的四种效果： 产生协同（+） 拮抗（+） 相加（+） 无关或相加（+）,A,问；青霉素和庆大霉素联合应用的效果是（ ） A协同作用 B.相加作用 C无关. D.拮抗作用,6,细菌对-内酰胺酶类抗生素产生耐药性的机制,产生水解酶 酶与药物牢固结合 PBPs的改变 改变菌膜通透性 增强药物外排 缺乏自溶酶

4、,7,青霉素类抗生素,耐酸青霉素类 青霉素V 特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱PG，较PG弱。 耐酶青霉素类 苯唑、双氯西林 甲氧西林 特点：耐酸、耐酶、抗菌谱PG。(耐青霉素G的金葡菌) 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林 特点： 耐酸，不耐酶，抗菌谱广(G+菌G-菌) 对G-杆菌强抗菌（伤寒沙门杆菌）对铜绿假单胞菌无效。 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林 特点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱广 对绿脓杆菌有效，G-菌作用强 作用于G-菌的青霉素类 替莫西林,下列属于广谱青霉素类的是（ ） A甲氧西林 B羧苄西林 C氨苄西林 D双氯西林 E替莫西林,C,8,青霉素抗菌谱及其应用,抗菌谱： 大多数G+球菌，如

5、溶血性链球菌球菌等； G+杆菌，如白喉棒状杆菌等； G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌等； 少数G-杆菌，如流感杆菌等； 螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体等。 临床上主要用于 治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌及螺旋体所致感染为首选。也可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。,9,不良反应及防治,变态反应 （过敏反应）皮肤过敏 血清病样反应 过敏性休克 过敏性休克 主要防治措施：仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；避免滥用和局部用药；避免在饥饿时注射青霉素；不在没有急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用；初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；注射液需临用现配；病人每次用

6、药后需观察30min，无反应者方可离去；一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.51.0mg，同时采用其他急救措施。 赫氏反应 应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。 其他不良反应 如高钾血症、高钠血症,10,头孢菌素类抗生素,第一代头孢 头孢噻吩、头孢拉定 抗菌谱：对G+菌抗菌作用较2、3代强，但对G-菌的作用差 对-内酰胺酶稳定性较差，小于第2、3代头孢。 对肾脏有一定毒性 第二代头孢 头孢孟多，头孢呋新， 抗菌谱：对G+菌作用第1代头孢。 肾毒性第1代头孢。 对肾基本无毒性。 第四代头孢 头孢匹

7、罗、头孢利定 抗菌谱：对G+菌、G-菌均有高效。 对-内酰胺稳定性高度稳定。 对肾基本无毒性。,11,大环内酯类,抗菌谱窄，似PG，但较PG广。（G+菌，G-球菌，厌O2球菌，支原体、衣原体、军团菌等有效） 抗菌活性较PG弱 机制：抑制细菌蛋白质合成（与细菌蛋白体50S亚基结合，对哺乳动物无影响） 有良好抗生素后效应 口服,容易受到食物影响,12,红霉素,抗菌谱 对G+菌抗菌作用强（耐青霉素金葡菌） 对部分G-菌高度敏感（脑膜炎奈瑟菌，流感杆菌， 军团菌） 对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌 也有菌作用，但效力不及青霉素， 临床应用：1治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青 霉素过敏者

8、2还用于上述敏感菌所致的各种感染3也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。 是治疗军团菌病和白喉带菌者等的首选药 不良反应 ：口服发生胃肠道反应、肝损伤、伪膜性肠炎 静注发生血栓性静脉炎,13,万古霉素 VS 多粘菌素E,抑制细胞壁的合成 G+ 耳毒性 肾毒性 过敏反应,改变细胞浆膜的通透性 G-（对铜绿假单胞菌有效） 肾毒性 神经毒性 过敏反应,作用机制 抗菌谱 不良反应,对难辨梭菌感染引起的伪膜性肠炎可选用的药物是（ ） A头孢哌酮 B克林霉素 C万古霉素 D 链霉素 E 氯霉素,C,14,一线抗结核病药包括 异烟肼 利福平 乙胺丁醇 链霉素 吡嗪酰胺 异烟肼 （肝药酶抑制剂） 活动性肺结核有杀菌作用，静止期结核杆菌有抑 菌作用，各类结核均为首选（杀菌力强、不良反 应