药理学——第9章 胆碱受体阻断药(II)—N胆碱受体阻断药.ppt

1、解热镇痛抗炎药物是一类具有不同结构的药物，但它们能抑制体内前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用。由于其特殊的抗炎作用，为了区别于糖皮质激素(类固醇)类抗炎药物，非甾体类抗炎药又被称为非甾体类抗炎药物，不仅在临床上广泛使用，而且进入家庭，其临床地位更加重要。1、解热特点：降低发热者的体温，但对正常人无影响(不同于氯丙醇)。机制：抑制前列腺素合成是相关的。发热是机体的一种防御反应(巨噬细胞和白细胞的吞噬作用增强，抗体生成增加，等等)。)，而热证也是诊断疾病的重要依据，所以一般发热患者没有必要使用退热药；然而，高烧会导致头痛、失眠甚至痉挛。有必要适当选择退烧药来降低体温。发烧是有症状的，

2、治疗应该针对病因。2.适度的止痛效果。头痛、牙痛、肌痛、关节痛、痛经等。主要用于临床，但对剧烈疼痛和平滑肌绞痛无效。3抗炎作用前列腺素不仅是一种引起疼痛的物质，也是一种炎症物质。这些药物通过抑制前列腺素的合成来达到抗炎作用。自膜磷脂所产生的各种物质及其功能，以及抗炎药物的作用位点图，显示了COX-1和COX-2的特点、美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、阿司匹林的药理作用和临床应用，又称乙酰水杨酸。1常用的退热、镇痛、抗风湿药物剂量(0.5g)有明显的退热、镇痛作用，也可大剂量(3-5g)有明显的抗炎、抗风湿作用，使急性风湿热患者退热，关节红肿疼痛减轻，血沉降低，主观感觉良好。它是临床首选药物之一。

3、2抗血栓形成小剂量阿司匹林(5010毫克)可用于预防血栓形成(心肌梗塞、脑血栓)。其机制：小剂量血栓素A2(血小板)、血管内皮细胞(抗聚集)和大剂量前列腺素I2(抗聚集)抑制血管内皮细胞前列腺素合成酶和前列腺素I2(促进聚集)。3最近的其他报告表明，大脑中环氧合酶-2的过度表达与老年痴呆症有关。人们认为每天服用100毫克对老年人有害。不良反应(1)胃肠道反应是最常见的。口服直接刺激胃粘膜，引起上腹部不适、恶心和呕吐，可在饭后咀嚼片剂缓解。抗风湿剂量(高浓度)可刺激延髓的化学感觉区(CTZ)，也可引起恶心和呕吐。前列腺素对胃粘膜有保护作用，抑制前列腺素的合成可诱发溃疡疾病，因此溃疡疾病患者禁用。

4、2凝血障碍长期使用该药物的一般剂量可延长出血时间，因为抑制了血小板聚集功能。高剂量可抑制肝脏中凝血酶原的合成(Vitk拮抗)。3过敏反应荨麻疹和皮肤及粘膜过敏反应可能发生在少数患者中，罕见的阿司匹林哮喘是由抑制环氧酶途径、增强脂氧合酶途径和过量产生白三烯引起的。4当水杨酸反应剂量过大(5g/d)时，可能会出现头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣和听力下降，这种现象称为水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。立即停药，静脉滴注碳酸氢钠使尿液碱化，加速排泄。5热病综合征据国外报道，患有发热和病毒感染的儿童或青少年有患热病综合征的危险，热病综合征的特征是严重的肝功能障碍并伴有脑病。虽然很罕见，但它可能是致命的，应谨

5、慎使用。对乙酰氨基酚，也称为扑热息痛，具有解热和镇痛作用，但几乎没有抗炎和抗风湿作用。本品为非处方药，是许多感冒药的相容成分。常用剂量是安全的，但如果剂量过大或用于肝功能不全的患者，则可能导致肝损伤甚至急性中毒性肝坏死。保泰松具有很强的抗炎和抗风湿作用吲哚美辛(吲哚美辛)特点：本品于1963年用于临床，具有很强的解热镇痛、抗炎和抗风湿作用。由于许多不良反应，仅在其他药物不能耐受或疗效不显著的情况下使用。对于风湿和类风湿性关节炎，与保泰松相似，对于强直性脊柱炎和骨关节炎也有效。对癌症发热和其他不可控制的发热有效。胃肠道反应和中枢神经系统不良反应常见且严重。布洛芬具有良好的抗炎、解热和镇痛作用。布洛芬因其胃肠道反应轻微且易于耐受而被广泛使用。芬必得是一种布洛芬缓释胶囊，常用于镇痛。萘普生、酮洛芬和布洛芬具有相似的功能和用途。吡罗昔康和美洛昔康是相似的药物。特点：吡罗昔康治疗风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相当，不良反应少，患者易耐受。血浆t(1/2)长(36-45小时)，剂量小，每日一次(20毫克)。美洛昔康对环氧化酶-2有选择性抑制