解痉镇痛药物知识2025

解痉镇痛药物知识2025急性腹痛(AAP)者的腹痛症状，临床可用于AAP的治疗1。维林片、枸橼酸阿尔维林软胶囊等1,注射类药物包括硫酸阿托品注射等1。如硫酸阿托品(注射液)、盐酸消旋山莨菪碱(注射液)、丁溴东莨菪碱(注射液)等，通过阻断M胆碱受体，抑制乙酰胆碱递质与受体不能透过血脑屏障，极少引起中枢兴奋1-4]。《中国成人急性腹痛解痉镇痛药物规范化使用专家共识》(2021年)中指出，研究表明，盐酸消旋山莨菪碱注射液能有效缓解急性腹部炎症性及梗阻性疼痛。治疗胆绞痛时，硫酸阿托品(注射液)、盐酸消旋山莨菪碱(注射液)均有较强的松弛胆囊及胆道平滑肌作用，但因对Oddi括约肌的松弛作用较差，故可能影响胆囊排空1。东莨菪碱为外周抗胆碱药物，除对平滑肌有解痉作用外，还有阻断神经节及神经肌肉接头的作用，易透过血脑屏障1-4]。其对肠道平滑肌的解痉作用较强，能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌的痉挛和抑制其蠕动，并可扩张毛细血管、改善微循环、抗晕止吐等，可改善胃肠道痉挛、胆绞《中国成人急性腹痛解痉镇痛药物规范化使用专家共识》(2021年)中的研究表明，丁溴东莨菪碱注射液能有效缓解急性腹部炎症性及梗阻性疼痛。药物用法用量[1]硫酸阿托品(注射液)皮下、肌内或静脉注射：每次0.3-0.5mg,每日盐酸消旋山莨菪碱(注射10mg,必要时每隔10-30min重复给药丁溴东莨菪碱(注射液)肌肉注射、静脉注射或溶于5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液静脉滴注。每次20-40mg,或1次20mg,间隔20-30min后重复给药1次山莨菪碱禁用于颅内压增高、青光眼、脑出血急性期、幽门梗阻、肠梗东莨菪碱禁用于严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻者；慎用于高血压、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者1-41。②胃肠道高选择性钙拮抗剂如匹维溴铵(片)、枸橼酸阿尔维林(软胶囊),通过竞争性结合平滑肌细胞膜外表面的L型钙离子通道双氢吡啶位点，而使Ca²+内流被抑制，被抑制的Ca²+从细胞肌浆网释放，可缩短慢波平台期、消除伴随的结肠收缩活动，并通过缩短慢波期间、减少慢波频率，而抑制平滑肌活动[1-4]。匹维溴铵可消除肠平滑肌的高反应性，并增加肠道蠕动能力，同时对胆道口括约肌有松弛作用，不影响下食管括约肌的压力，也不引起十二指肠反流，其对心血管平滑肌细胞的亲和力很低，也不会《中国成人急性腹痛解痉镇痛药物规范化使用专家共识》(2021年)中指出，研究表明，匹维溴铵(片)可通过阻滞Oddi括约肌钙离子通道，缓解Oddi括约肌痉挛，促进胆囊排空，作用强度呈剂量依赖性，并能显著降低胆囊切除术后胆总管压力。阿尔维林可直接作用于平滑肌，能选择性作用于胃肠道、子宫、泌尿生殖道器官的平滑肌，正常剂量下对气管和血管平滑肌几乎无影响，其对平滑肌的解痉作用约为阿托品的5倍，但抑制乙酰胆碱反应仅为阿托品的万分之一[1-4]。药物用法用量[1]匹维溴铵(片)每次50mg,每日2次；必要时每次100mg,每日2-3次枸橼酸阿尔维林(软胶囊)每次60-120mg,每日3次；老年人每次60-120mg,每日1-3次匹维溴铵不良反应有恶心、腹泻、腹痛、便秘、皮疹、瘙痒、口干等，孕妇忌服1-4]。长期口服米氮平者同时口服匹维溴铵时可能会诱发急性肝炎1。阿尔维林不良反应有胃肠不适、嗜睡、头晕、虚弱、头痛、口干、低血③外周阿片受体激动剂如马来酸曲美布汀(片),其有胃肠道运动功能双向调节作用，可通过调节Ca²+和K*通道，抑制由乙酰胆碱引起的胃肠平滑肌收缩，同时通过激活外周阿片受体，特异性地与其结合，释放胃肠肽如胃动素、肠血管活性肽及胃泌素等，而抑制内脏的神经反射，提高内脏痛觉阈值，对腹痛有一定的缓解作用药物用法用量[1]马来酸曲美布汀片每次100-200mg,每日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱孕妇和哺乳期妇女慎用1。曲美布汀与西沙必利合用时，可增加QTc延长的风险或严重程度1-4]。④直接平滑肌松解剂如盐酸美贝维林(片)、间苯三酚(注射液)等，有钙离子通道阻滞活性，直接使肠道平滑肌松弛以发挥解痉作用1-4]。盐酸美贝维林(片)直接作用于胃肠道平滑肌，解痉效果较强，且不影响正常胃肠运动，同时不通过自主神经系统作用，无抗胆碱作用1-4]。间苯三酚(注射液)是一种亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药物，可有效缓解胃肠炎症性及梗阻性腹痛，其无抗胆碱作用，对心血管功能无影响药物用法用量[1]盐酸美贝维林(片)每次135mg,每日3次，饭前20min服用为宜间苯三酚(注射液)肌肉注射、静脉注射：每次40-80mg,每日40-120mg;静脉滴注：稀释于5%或10%葡萄糖注射液，每日剂量可达200mg美贝维林不良反应有头痛、头晕、腹胀、恶心、皮肤过敏等，有致囊性纤维化者发生腹膜炎的报道，禁用于麻痹性肠梗阻、粪便嵌顿和结肠迟缓(如老年巨结肠症)者，慎用于囊性纤维化者及心脏疾病者[1-4]。间苯三酚极少有过敏反应，如皮疹、荨麻疹，需与葡萄糖注射液配伍，注意酸碱性药物的配伍问题1]。二.急性腹痛如何选解痉镇痛药?AAP是指由非创伤性因素引起的腹部疼痛，持续时间不超过5d。根据腹痛性质和程度，可分为轻度腹痛(如微痛、胀痛、酸痛、隐痛、闷痛和钝痛)、中度腹痛(如刺痛、锐痛、烧灼重度腹痛(如剧痛、绞痛和爆炸样痛等)[1]。《中国成人急性腹痛解痉镇痛药物规范化使用专家共识》(2021年)中指出：持续性腹痛(如钝痛、锐痛、刺痛)大多为腹腔内脏器肿胀所致；持续推荐1]炎、急性胃肠炎、急性肤腺炎(不推荐口服类药物：马来酸曲美布汀片、匹维东莨菪碱注射液、盐酸消旋山莨菪碱注梗阻性腹痛：胃肠扭转、胃黏膜脱垂、穿孔性腹痛：消化道穿孔、胆囊穿孔、阑尾穿孔等口服类药物：马来酸曲关布汀片、匹维澳铵片、枸橼酸阿尔维林软胶囊、盐酸血管性腹痛：主动脉夹层、动脉栓塞、出血性腹痛：肿瘤及腹主动脉瘤破裂出血等参考资料：1中国成人急性腹痛解痉镇痛药物规范化使用专家共识[J].中华急诊医学杂2陈新谦等.陈新谦新编药物学[M].北京：人民卫生出版社，2018:416-