四环素类抗生素第五节讲解

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第七章抗生素四环素类抗生素第五节重点难点重点：1.四环素类抗生素的作用机制及不良反应。3.盐酸多西环素的药理作用、适应证和不良反应。难点：四环素类抗生素的化学性质及不良反应。第五节

四环素类抗生素结构特征及分类第五节

四环素类抗生素分类：天然（如四环素、土霉素、金霉素）半合成（如多西环素、米诺环素）氢化并四苯一、天然四环素类第五节

四环素类抗生素结构特征：氢化并四苯、酚羟基、烯醇羟基、二甲氨基H==土霉素金霉素四环素一、天然四环素类第五节

四环素类抗生素化学性质：1.酸碱两性2.不同的pH溶液分解pH＜2，脱水反应；pH2～6，差向异构化；

pH＞7，生成内酯一、天然四环素类第五节

四环素类抗生素3.金属离子络合反应酚羟基和烯醇基，与多种金属离子形成不溶性络合物与Ca2+，Mg2+形成不溶性黄色络合物与铁离子形成红色络合物与铝离子形成黄色络合物四环素可以和牛奶一起服用吗？一、天然四环素类第五节

四环素类抗生素作用机制：抑制细菌蛋白质的合成药理作用：对多数G+和G－菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、某些厌氧菌及放线菌均有抑制作用，对阿米巴原虫也有间接抑制作用。但对病毒、真菌、铜绿假单胞菌无效。首选：立克次体感染、斑疹伤寒、支原体肺炎、霍乱一、天然四环素类第五节

四环素类抗生素不良反应：（1）胃肠道反应（2）二重感染（3）对骨和牙齿的影响为何产生？如何避免？二、半合成四环素类第五节

四环素类抗生素盐酸多西环素

DoxycyclineHydrochloride化学名6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。第五节

四环素类抗生素盐酸多西环素

DoxycyclineHydrochloride【化学稳定性】

具有四环素类抗生素的共同性质，较稳定，酰胺结构可发生水解反应。【药物鉴别】

本品的水溶液显氯化物鉴别反应。第五节

四环素类抗生素盐酸多西环素

DoxycyclineHydrochloride【药理作用】

本药抗菌谱类似四环素，且抗菌作用比四环素强2～10倍，且对四环素、土霉素耐药金黄色葡萄球菌及脆弱拟杆菌有效。口服吸收良好。【适应证】

主要用于敏感的G+球菌和G-杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃腺炎、胆道感染、淋巴结炎、老年慢性支气管炎等。第五节

四环素类抗生素盐酸多西环素

DoxycyclineHydrochloride【不良反应】

本药胃肠道反应多见（约20%），如恶心、呕吐、腹泻

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