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文档简介

1

大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素

2对抗G+菌感染的抗生素，

大环内酯类

林可霉素类

万古霉素

3一、大环内酯抗生素

12-16个碳骨架大内酯环，包括：红霉素罗红霉素阿齐霉素麦迪霉素螺旋霉素白霉素、交沙霉素、吉他霉素4（一）红霉素

(红链霉菌中提取)特点（1）1、味苦，不耐酸5特点（2）制剂：（1）红霉素肠溶片：糖衣片（2）琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——干糖浆（小儿抗菌药）——肝损害（3）无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大6特点（3）

2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性；7特点（4）

3、抗菌谱：与PG相似，略广，（1）对G+的强大的抗菌作用；（2）对G-菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效。

(3)支原体，衣原体感染首选。

8特点（5）

4、临床用途

（1）青霉素过敏和耐药；（2）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选；

9特点（6）

5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。10特点（7）

6、毒性低，不良反应少：大剂量用药可出现胃肠道反应，肝损害——GPT升高，发热、黄疸等——肝病或肝功能不全者慎用。11（二）罗红霉素（严迪）

与红霉素相似，对酸的稳定性好，口服吸收血药浓度高，半衰期长，1-2次/日。12（三）阿奇霉素（1）

商品名希舒美，有口服片剂、注射用混悬剂和静滴用剂型。1、耐酸，可口服，吸收较好，半衰期长，qd；13阿奇霉素（2）

2、对沙眼衣原体、梅毒螺旋体、支原体、军团菌、淋球菌比红霉素强（2-10）倍；14阿奇霉素（3）

3、多用于敏感菌所致的多种感染及对军团菌肺炎、沙眼衣原体、支原体、淋球菌及尿路感染效好。500mgqd

连续3天15乙酰螺旋霉素：特点：1、耐酸，口服有效，吸收好，脱乙酰基而释出螺旋霉素，分布广。2、抗菌活性较弱，与红霉素相似或略低于，临床上主要用于G+引起的呼吸道和软组织感染。16交沙霉素

特点：1、对G+菌、厌氧菌作用好；2、对部分耐红霉素的金葡菌有效

——红耐药时可选用本品。17麦迪霉素

抗菌性能与红霉素相似或弱，但价格贵，少用——红霉素耐药菌感染；18二、林可霉素类

（包括林可霉素和克林霉素）

特点：1、对G+菌（耐药菌）效好，对G-无效；192、抑制菌体蛋白质合成——50S亚基——肽酰基转移酶——肽链延伸受阻——与红霉素作用位点同，不能合用；3、易渗透到骨组织和关节腔，——骨组织中浓度较高（血药浓度的1/3）——敏感菌引起的急慢性骨髓炎和关节感染。20三、万古霉素和去甲万古霉素

属于多肽类化合物，不能口服——注射给药；21特点（1）

1、对G+菌作用强，G-菌和分枝杆菌作用差（耐药）2、抑制细菌细胞壁的粘肽合成——抑制细菌细胞壁合成的胞浆膜阶段22特点（2）

3、不易产生耐药性

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