抗菌药物学概述课件

抗菌药物学概述

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XI’ANDETENPHARMACEUTICALCO.,LTD产品培训抗菌药物学概述抗生素简史抗菌药物学概述抗菌药物简史许多疾病是由于感染了致病的细菌引起的。凶恶的鼠疫已经是“强弩之末”。“死神帮凶”的天花病，已“寿终正寝”。20世纪兴起的化学疗法功不可没。抗菌药物学概述一.合成“606”1910年埃尔利希发现606。特点：能杀死锥虫；对梅毒螺旋体有效；不产生对人体致命的疾病。二.磺胺的诞生1932年杜马合成磺胺。获当年诺贝尔生理学和医学奖。抗菌药物学概述青霉素发明者、英国科学家弗莱明爵士

澳大利亚病理学家霍华德抗生素史上的里程碑

中央是青霉菌,周围是致病菌葡萄球菌：青霉素的敏感菌青霉素抗菌药物学概述四.开创抗生素新纪元的药物链霉素

1944年瓦克斯曼制备出了能对抗结核杆菌的抗生素－－链霉素。

青霉素和链霉素的发明成为人类进入抗生素时代的先锋。目前抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。抗菌药物学概述抗菌药物学抗菌药物学概述目录：抗生素及分类人工合成的抗菌药物

抗结核病药物抗麻风病药抗真菌药物抗生素的合理应用抗生素的联合应用与配伍抗菌药物学概述抗生素及分类

抗生素：指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体活性或其它活性的一类物质。

抗菌药物学概述分类：β－内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类抗生素四环素类氯霉素类其它类抗生素环孢霉素抗菌药物学概述β－内酰胺类：

指分子中含有β－内酰胺环。包括：青霉素类、头孢类、β－内酰胺酶抑制剂、氧头孢、硫霉素类。作用机理：与细菌细胞膜上的PBP结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。－－繁殖期杀菌剂抗菌药物学概述一、青霉素类：系杀菌性抗生素1.青霉素类（青霉素G）1)抗菌谱：革兰氏阳性菌，革兰氏阳性杆菌等。2)应用：敏感菌所致的急性感染。3)种类：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素4)过敏反应：过敏性休克存在交叉过敏关系抗菌药物学概述2.青霉素V：青霉素的口服制剂。3.抗葡萄球菌青霉素：具有抗β-内酰胺酶的能力。常用药：苯唑西林、氯唑西林。4.氨苄西林类：抑制革兰阴性杆菌，对假单胞属无效，并可被金黄色葡萄球菌β－内酰胺酶所分解。常用药：氨苄西林、阿莫西林等。

抗菌药物学概述5.抗假单胞菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。6.美西林：7.甲氧西林类：如坦莫西林／羧噻吩甲氧青霉素。

抗菌药物学概述二、头孢菌素类：冠头孢菌培养而成。按其年代的先后和抗菌性能的不同而分，为一、二、三、四代。①NO.1代：头孢拉定、头孢唑啉抗菌特点：主要针对革兰氏阳性菌不同品种有其各自的特点不耐β-内酰胺酶革兰氏阴性菌对本代抗生素较易耐药抗菌药物学概述②

NO.2代：头孢孟多、头孢呋新

抗菌特点：a.抗酶性能强：NO.2代对NO.1代耐药菌株常可有效。b.抗菌谱广：

NO.2代抗菌谱较NO.1代有所扩大，但对假单胞菌属、粪链球菌等无效。③NO.3代：头孢他啶、头孢哌酮抗菌特点：a.抗菌谱扩大：NO.3代抗菌谱比NO.2代又有所扩大，对粪链球菌仍无效。抗菌药物学概述b.耐酶性能强：NO.3代头孢菌素对NO.1、2代头孢菌素耐药的一些革兰氏阴性菌株常可有效。④NO.4代：头孢匹罗抗菌特点：NO.4代具有NO.3代的抗菌性能同时对葡萄球菌等革兰氏阳性菌有效抗菌药物学概述⑤其他：a.氧头孢类:拉氧头孢结构类似于头孢菌素，对厌氧菌有效。b.头霉素类：头孢西丁、头孢替坦对革兰氏阳性菌的作用<<NO.1代对革兰氏阴性菌的作用优异耐葛兰氏阴性菌β－内酰胺酶性能强对厌氧菌有较强的作用。抗菌药物学概述NO.4代NO.1代NO.3代NO.2代抗G-菌活性逐渐增强抗G＋菌活性逐渐增强抗菌药物学概述三、β-内酰胺酶抑制剂：舒巴坦克拉维酸棒酸

是一类新的β-内酰胺类抗生素。β-内酰胺酶是耐药的主要方式。β-内酰胺酶抑制剂有增敏作用。单独使用几无抗菌作用。举例：羟氨苄青霉素＋克拉维酸头孢哌酮＋舒巴坦抗菌药物学概述四、单酰胺环类：

氨曲南（君刻单－－施贵宝公司）――针对敏感的革兰氏阴性菌五、硫霉素／碳青霉烯类：对革兰氏阳性、阴性的需氧菌和厌氧菌具有抗菌作用。与其他β－内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。为超广谱抗生素。举例：亚胺培南－西司它丁（泰能）抗菌药物学概述氨基糖苷类：由微生物产生或经半合成制取。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素等。作用机理：破坏细菌蛋白质合成过程，为静止期杀菌剂。2.抗菌谱：主要为革兰阴性杆菌有的品种对铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌，以及结核杆菌等也有抗菌作用。抗菌药物学概述3.分类：(1)由链霉菌产生的抗生素①链霉素类②新霉素类③卡那霉素类④核糖霉素(2)由小单孢菌产生的抗生素庆大霉素西梭霉素抗菌药物学概述4.耐药性的产生：质粒传导产生钝化酶而形成耐药性不同的氨基糖苷药物间存在交叉耐药性5.毒副作用：耳毒性、前庭功能失调肾毒性：卡那霉素>庆大霉素>链霉素神经肌肉阻滞：链霉素和卡那霉素多见过敏反应抗菌药物学概述6.药物相互作用：①与强利尿药联用可增强耳毒性②联用头孢菌素，可致肾毒性加强③联用肌肉松弛药，可致神经-肌肉阻滞作用加强④联用碱性药物，可增强抗菌效能，但同时毒性也相应增强，必须慎重抗菌药物学概述四环素类抗菌谱：广谱抗生素,G+菌、部分G-菌对非细菌性致病体有效抗菌的强弱依次为：米诺环素>金霉素>四环素>土霉素。本类药物间存在密切的交叉耐药性。

抗菌药物学概述2.应用：敏感菌所致的感染。支原体等非细菌性感染和布氏杆菌病。3.不良反应：①消化道反应②肝损害：在超剂量应用时可发生。③肾损害④影响牙齿和骨发育：孕妇、授乳妇女和8岁以下儿童均禁忌应用。抗菌药物学概述氯霉素类：抗菌谱：部分G＋、G-菌非细菌性致病体、厌氧菌2.应用：主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。外用治疗沙眼或化脓菌感染。3.不良反应：灰婴综合征

抗菌药物学概述大环内酯类抗生素由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。分子中含有内酯结构。属十四员大环的有红霉素。半合成的十五员的有阿奇霉素。属十六员大环的有螺旋霉素。

代表药物：NO.1代：红霉素NO.2代：罗红霉素阿奇霉素克拉霉素NO.3代：未推出抗菌药物学概述1.作用机理：阻碍细菌蛋白质的合成,生长期抑菌剂。2.抗菌谱：G＋菌，部分G—菌支原体等非细菌性致病体、部分厌氧菌3.适应症：①上、下呼吸道感染②耳鼻喉科感染③皮肤感染④泌尿、生殖系感染4.不良反应：胃肠道反应抗菌药物学概述其它类抗生素

1.万古霉素：糖肽类抗生素。①抗菌机制：妨碍细胞壁的形成。②抗菌谱：窄谱抗生素。主要针对G＋菌③应用：主要用于葡萄球菌产酶株和耐甲氧西林株MRSA)所致的感染。结构特殊，与其他非同类的抗生素无交叉耐药性。抗菌药物学概述④注意事项：a.不作为第一线药物应用，b.肾功能不全者禁用。2.林可霉素、克林霉素：①抗菌机制：抑制细菌蛋白质的合成。②抗菌谱：G＋菌，部分厌氧的G—菌对G—菌的作用≈红霉素抗菌药物学概述③应用：主要用于敏感菌引起的感染。金黄色葡萄球菌骨髓炎――首选。④不良反应：胃肠道反应多见⑤注意事项：a.两者间有交叉耐药性b.与红霉素有拮抗作用。c.肝功不全者、孕妇及授乳妇女慎用。d.1月龄以下的新生儿禁用。

抗菌药物学概述3.磷霉素：①抗菌机制：阻碍细菌细胞壁的合成。②抗菌谱：G＋球菌G—菌对MRSA有抗菌作用。③应用：主要用于敏感菌所致的局部感染。与其他抗生素之间无交叉耐药性。④不良反应：胃肠道反应多见，孕妇慎服。抗菌药物学概述4.多粘菌素：为多肽类抗生素主要用于假单胞菌引起的感染肾脏的损害较多见孕妇、肾功能不全者慎用5.杆菌肽、新生霉素、替考拉宁等具有免疫抑制作用的抗生素

环孢霉素

抗菌药物学概述其他抗菌药物

磺胺类甲氧苄啶类硝基呋喃类喹诺酮类硝咪唑类噁唑酮类抗菌药物学概述磺胺类：为首先用于治疗全身性细菌感染的特效药。特点：广谱抗菌磺胺嘧啶能通过血脑屏障联用甲氧苄啶，抗菌作用加强抗菌药物学概述2.抗菌谱：G＋菌－－肺炎球菌和溶血性链球菌G—菌－－脑膜炎双球菌（首选）

3.抗菌机制：抑菌作用。4.抗药性：各磺胺药之间有交叉耐药性与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。

抗菌药物学概述5.应用：根据药物T1/2可分为短效磺胺、中效磺胺和长效磺胺。①全身感染用磺胺：SMZ、SD②肠道磺胺：磺胺脒(SG)③外用磺胺：磺胺嘧啶银(SD-Ag)6.不良反应：①泌尿系统损害：老年及肾功不良、及休克病人慎用或忌用。②过敏反应、新生儿核黄疸等。抗菌药物学概述甲氧苄啶类：TMP1.抗菌机制：广谱抗菌剂，阻碍四氢叶酸合成。磺胺药则妨碍二氢叶酸合成。两者合用，抗菌作用可增效数十倍。2.应用：不宜单独使用。与磺胺类药等合用时，增强抗菌效果，被称为“抗菌增效剂”。3.不良反应：抗菌药物学概述硝基呋喃类

1.抗菌机制：干扰微生物糖类的代谢2.不易产生抗药性，与磺胺及抗生素无交叉耐药性，但毒性较大。3.应用：常用于泌尿道、肠道感染及外用消毒。如：呋喃妥因和呋喃唑酮（痢特灵）抗菌药物学概述喹诺酮类1.作用机制：

抑制DNA回旋酶合成，使细菌停止分裂。

2.抗菌谱：主要作用于G—菌。不受质粒传导耐药性的影响，与许多抗菌药物间无交叉耐药性。3.分类：NO.1代：萘啶酸；NO.2代：吡哌酸；NO.3代：氟哌酸，环丙沙星抗菌药物学概述NO.1代：只对G—菌有效。品种有萘啶酸和吡咯酸等。NO.2代：抗菌谱方面有所扩大主要品种吡哌酸（PPA）。NO.3代：抗菌谱进一步扩大，对G＋菌也有效对—些G—菌的作用则进一步加强。主要品种氟哌酸、环丙沙星等。

抗菌药物学概述4.应用：敏感菌引起的感染。5.不良反应：①胃肠道反应②中枢反应：头痛、头晕、精神症状③抑制γ—氨基丁酸(GABA)，可诱发癫痫④影响软骨发育,孕妇、未成年儿童应慎用；⑤肾功能不全者慎用。⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害6.药物相互作用：抗菌药物学概述硝咪唑类甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑1.抗菌谱：对厌氧菌有较好的抗菌作用2.药理及应用：广泛地应用于抗厌氧菌感染3.注意事项：可引起周围神经炎和惊厥肝功能不足者应酌情减量孕妇禁用

抗菌药物学概述噁唑酮类1.作用特点：控制耐万古霉素粪肠球菌所致的系统感染。2.注意：①严格限于适应证，避免细菌耐药性②不良反应有消化道症状等③孕妇和哺乳妇女慎用抗菌药物学概述抗结核病药物①抗生素：链霉素、卡那霉素、利福平。②合成药物：异烟肼、吡嗪酰胺等。③中草药：如大蒜、百部等。抗麻风病药及抗麻风病反应药麻风杆菌感染。利福平是主要治疗药物。砜类药物。氨苯砜、反应停等。

抗菌药物学概述抗真菌药物1.抗生素：有灰黄霉素、两性霉素B等。灰黄霉素仅对浅表真菌有效。其他都属治疗深部真菌感染的药物。2.唑类抗真菌药：对深部真菌和浅表真菌都有作用。三唑类如伊曲康唑和氟康唑3.氟胞嘧啶：对深部真菌有效，可供系统治疗和局部应用。抗菌药物学概述4.烯丙胺类：如萘替芬和特比萘芬。5.中草药类：大蒜－－深部真菌病的治疗和局部应用土槿皮－－浅表真菌所致的皮肤指甲感染6.专用于浅表真菌感染的外用药：水杨酸、苯甲酸－－只对浅表真菌引起的皮肤、指甲感染有效。

抗菌药物学概述抗菌药物的的合理应用：基本原则：在安全的前提下确保有效。1.选择有效药物：①掌握不同抗菌药物的抗菌谱②根据致病菌的敏感度选择抗菌药物③根据感染疾病的规律及其严重程度选择抗菌药物④考虑细菌对药物的耐药性⑤考虑各种药物的吸收、分布等特性抗菌药物学概述2.应用方法合理：①根据其药动学性质确定给药方案②发热原因不明者一般不宜采用抗菌药物③病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素④皮肤、粘膜局部尽量避免应用抗菌药物⑤严格控制预防用抗菌药物的范围⑥强调综合治疗的重要性抗菌药物学概述3.防止不良反应：①不适当地增大剂量或增加给药次数②不适当地联合用药③不合理的给药方法④防止过敏反应4.避免引起病原菌的耐药性：耐药性使药物失效是当前抗菌治疗中的一个大问题。抗菌药物学概述抗生素的联合应用与配伍

1.目的：提高疗效、降低毒性、延缓或避免抗药性的产生。2.按其作用性质可分为四类：①繁殖期杀菌剂：β-内酰胺类②静止期杀菌剂：如氨糖甙类、