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第一节概述（一）软膏剂的含义和特点1.含义系指半固体外用膏剂，主要用于皮肤的局部治疗，对皮肤有保护、润滑、消炎和止痒等作用。2.分类油脂性基质（油膏）、乳剂型基质（乳膏）和水溶性基质软膏（凝胶剂）。3.特点
（1）主要局部治疗的作用，对于皮肤类疾病等局部治疗具有明显的优势。（2）避免了口服给药可能发生的肝首过效应和胃肠灭活的现象。（3）可以通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异和个体内差异。（4）患者可以自主给药，也可随时中止用药，降低药物副作用，提高依从性。软膏剂分配系数K是药物在皮肤与基质中相对溶解度的指数。当A、D、T不变时，C是透皮药物最重要的理化性质。K、C的乘积可代表药物的热力学活性，即药物与基质亲和力越弱，在基质中浓度越高，透皮速率越大。（二）影响软膏剂吸收的因素软膏剂1.皮肤条件（1）皮肤的部位：不同部位的皮肤渗透性大小顺序为：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮>手臂＞腿部＞胸部。此外，人的年龄、性别、种族不同，其皮肤的差异与药物的穿透吸收也有较大关系。（2）皮肤的状况：若皮肤屏障功能受损（如皮肤患湿疹、溃疡或烧伤），药物吸收速度大大增加，但易引起疼痛、过敏等副作用。一般说来，溃疡皮肤对许多物质的渗透性为正常皮肤的3～5倍。（3）皮肤的温度与湿度：皮肤温度高，有利于药物的渗透。软膏剂2.药物性质既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物（分子具有极性基团和非极基团）更易穿透皮肤。药物分子的大小对药物经皮吸收也有影响，小分子药物易在皮肤中扩散，分子量大于600的药物较难透过角质层。因此，经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。软膏剂3.基质性质（1）基质的种类：基质不同，药物吸收的程度也不同，一般认为乳膏剂的基质有一定的油水分配系数，吸收最好，而凝胶膏剂次之。（2）基质的pH：影响酸性和碱性药物的吸收，离子型药物一般不易透过角质层，非解离型药物有较高的渗透性。（3）基质对药物的亲和力：若亲和力大，药物的皮肤/基质分配系数小，药物难以从基质向皮肤转移，不利于吸收。（4）基质对皮肤水合作用：角质层细胞有一定的吸水能力，基质对皮肤的水合作用大，角质层细胞膨胀，致密程度降低，有利于药物的穿透吸收。软膏剂4.渗透促进剂常用的渗透促进剂有：①表面活性剂；②二甲基亚砜及其类似物；③月桂氮䓬酮及其类似物；④醇类化合物；⑤其他类化合物。5.其他因素药物浓度、用药面积、应用次数及时间等
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