抗寄生虫药（药理学课件）

抗疟药实现基础与临床相融合，加强建设健康中国的使命感，弘扬医者精神。掌握抗疟药作用环节及应用，了解青蒿素作用特点。能够利用理论知识为基层患者选择抗疟药，并能够完成疟疾防治的健康宣教。学习目标010203目录疟原虫生活史常用抗疟药青蒿素的发现与应用患者，男，34岁，因午后发热伴寒颤、头痛、恶心、乏力1周来我院就诊。体检：39.5℃，

精神不振，面色苍白，口唇紫绀，全身发抖，牙齿打颤，

腹软，脾在左肋下，质中等，神经系统无异常。实验室检查：WBC4.5×109/L，中性粒细胞0.62，淋巴细胞0.38，

RBC3.0×1012/L，Hb90g/L，尿蛋白（﹢﹢﹢），彩超：脾厚5.7cm，上下径12.3cm。患者于20天前从苏丹回国，根据苏丹为疟疾高发区，结合病人的表现考虑为疟疾，高热寒颤时取末稍血查到疟原虫，确诊为恶性疟疾，收住院抗疟疾治疗1周痊愈。三个问题321疟原虫如何致病的？患者适合使用哪种抗疟药进行治疗？我国开发的青蒿素的作用特点是什么？疟原虫如何致病的？1一、疟原虫生活史感染阶段：子孢子感染途径：蚊虫叮咬、输血或经胎盘致病阶段：红细胞内期裂殖子寄生部位：肝细胞、红细胞媒介：雌性按蚊(为终宿主）诊断阶段：红细胞内期疟原虫生活史示意图患者适合使用哪种抗疟药进行治疗？2

1.主要用于控制症状的药物：

*特点：作用于红细胞内期

*代表药：氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素

2.主要用于控制远期复发和传播的药物：*特点：杀灭休眠子，控制复发；杀灭配子体，防止传播

*代表药：伯氨喹二、常用抗疟药3.主要用于病因预防的药物：*特点：抑制疟原虫二氢叶酸合成酶，杀灭红细

胞外期子孢子，阻止配子体在蚊体内发育。*代表药：乙胺嘧啶4.其他：磺胺类与砜类（如氨苯砜）与乙胺嘧啶合用治疗耐氯喹的恶性疟抗疟药作用示意图控制症状药氯喹、奎宁、青蒿素等控制复发药伯氨喹病因预防药乙胺嘧啶休眠子控制传播药乙胺嘧啶/伯氨喹

1.控制症状：氯喹+伯氨喹

（对氯喹耐药者可用奎宁、甲氟喹、青蒿素取代）

2.休止期：伯氨喹+乙胺嘧啶

3.预防用药：乙胺嘧啶，氯喹

*注：恶性虐治疗可用氯喹（大多数耐药）、奎宁、

甲氟喹、青蒿素，不会再次复发。【附】抗疟药的选用我国开发的青蒿素的作用特点是什么？3三、青蒿素的发现与应用青蒿素是从青蒿中直接提取得到;或提取青蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。1972年从青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素。1973年，抗疟新药青蒿素诞生。1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药---青蒿素和双氢青蒿素的贡献，

获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。2015年10月5日，屠呦呦获得诺贝尔生理学

或医学奖。对各种疟原虫红细胞内期滋养体及裂殖体有快速杀灭作用。临床上主要用于间日疟、恶性疟的疾症状控制。可透过血脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良好的抢救效果，也可用于治疗耐氯喹或多药耐药的虫株感染。青蒿素代谢快，有效血药浓度维持时间短，治疗疟疾复发率高，与伯氨喹合用能降低复发率。2006年，世界卫生组织指出青蒿素不应再单独使用，将青蒿素的复方制剂列为一线抗疟药。青蒿素的作用特点抗阿米巴病药和抗滴虫病药实现基础与临床相融合，加强建设健康中国的使命感，弘扬医者精神。掌握抗滴虫病药临床应用，熟悉抗阿米巴病药的临床应用。能够利用理论知识面向基层群众完成抗阿米巴病药和抗滴虫病药的健康宣教。学习目标0102目录抗阿米巴病药抗滴虫病药

患者男性,54岁,农民,因腹痛、腹泻、黏液血便3d而入院。患病前3d患者在家进食变质猪肉后即出现上述不适症状,腹痛为脐周阵发性隐痛,于有便意时出现,便后能缓解；腹泻每日约7-8次,大便为黏液血便,每次量少。病程中不伴别的症状。大便常规示脓细胞(+++)、红细胞(+++)。入院后考虑为急性肠炎，连续3次复查大便常规仍示脓细胞(+~++)、红细胞(+~+++),大便培养(-)。但在随后两次作大便阿米巴滋养体检查,均发现呈(+),遂考虑为阿米巴痢疾。三个问题321阿米巴原虫生活史包括哪些环节？患者适合使用哪种抗阿米巴病药进行治疗？这种药物除了抗阿米巴病，还能治疗哪些疾病？阿米巴原虫生活史包括哪些环节？1一、抗阿米巴病药（一）溶组织内阿米巴生活史包括包囊、小滋养体、大滋养体三过程。包囊随粪便排出，污染水源和食物，被人吞食后到达小肠下段经胰酶作用形成小滋养体，在结肠内生存。当环境适宜时，小滋养体可浸入肠壁形成大滋养体，形成溃疡，引起阿米巴痢疾。肠内大滋养体还可经血流到肝、肺、脑，引起肝、肺、脑脓肿。溶组织内阿米巴生活史示意图肠外阿米巴病肠阿米巴病排出体外大滋养体包囊入口小肠下段包囊小滋养体（盲肠、升结肠或乙状结肠、直肠）入口小肠下段抵抗力下降时（肝、肺、脑脓肿）（直肠）患者适合使用哪种抗阿米巴病药进行治疗？2（二）常用抗阿米巴病药1.甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）抗阿米巴作用：肠内、肠外阿米巴病首选药。抗厌氧菌作用：防治腹腔、盆腔术后混合感染。

(敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌)抗阴道滴虫病：作用于滴虫滋养体。抗贾第鞭毛虫作用：最有效。

替硝唑(tinidazole)、哌硝噻唑(pipernitrozole)2.依米丁（emetine）和去氢依米丁（dehydroemidine）

特点：选择性低，亦能抑制真核细胞蛋白质合成，且易蓄积，毒性大

应用：1.仅限于甲硝唑无效的患者

2.治疗阿米巴痢疾与肝脓肿，迅速缓解症状

（对侵入肠腔的大滋养体效果好，肠腔内的小滋养体和包囊无效）3.二氯尼特（diloxanide）

临床应用：目前最有效的杀包囊药。用甲硝唑控制症状后，肃清肠腔内包囊，防止复发。4.其他：（1）巴龙霉素：杀滋养体，治疗急性阿米巴痢疾。（2）

氯喹：肠内阿米巴无效（同依米丁），仅用于甲硝唑无效的阿米巴痢疾与肝脓肿。【附】药物选择1.无症状排包囊者：二氯尼特2.阿米巴痢疾：甲硝唑+二氯尼特3.肠外阿米巴病：甲硝唑+二氯尼特甲硝唑无效时可以用依米丁、氯喹取代甲硝唑无效时可以用巴龙霉素取代这种药物除了抗阿米巴病，还能治疗哪些疾病？3二、抗滴虫病药（一）甲硝唑（灭滴灵）及替硝唑是滴虫病的主要药物，主要用于阴道毛滴虫感染引起的阴道炎、尿道炎、前列腺炎。其他应用:肠内、肠外阿米巴病；厌氧菌感染；贾第鞭毛虫感染。（二）乙酰胂胺

能杀灭阴道毛滴虫及阿米巴原虫，遇耐甲硝唑滴虫感染时可局部使用。有刺激性，使引道分泌物增多。其他抗寄生虫药实现基础与临床相融合，加强建设健康中国的使命感，弘扬医者精神。掌握抗肠蠕虫病药的临床应用，了解抗血吸虫病药、抗丝虫病药的应用及不良反应。能够利用理论知识为患者选择抗肠蠕虫病、抗血吸虫病药、抗丝虫病药，并能够完成相关的健康宣教。学习目标010203目录抗血吸虫病药抗丝虫病药抗蠕虫病药一、抗血吸虫病药吡喹酮（praziquantel）是广谱抗吸虫和驱绦虫药。对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸虫有快速杀灭作用。对成虫作用强又，幼虫作用弱。对其他吸虫如华支睾吸虫、肺吸虫、姜片吸虫也有显著杀灭作用。对各种绦虫感染及幼虫引起的囊虫病，包虫病有良好疗效。是各型血吸虫病的首选药，也是各种绦虫病首选药。二、抗丝虫病药乙胺嗪（diethylcarbamazine）能杀灭体内的班氏丝虫和马来丝虫，是抗丝虫病的首选药。对马来丝虫的作用优于班氏丝虫，对微丝蚴的作用强于成虫。三、抗肠蠕虫病药（一）抗线虫病药1.甲苯达唑：广谱驱肠虫药，不仅能杀灭各种线虫和绦虫的成虫，对蛔虫、钩虫、鞭虫的虫卵及幼虫也有杀灭和抑制发育作用。临床上主要治疗蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭毛虫、绦虫及粪类圆线虫的单独或混合感染。2.阿苯达唑（肠虫清）：高效、低毒、广谱，能杀灭多种肠道线虫，绦虫，吸虫的成虫及虫卵。临床上主要用于线虫单独或混合感染，疗效优于甲苯达唑。3.哌嗪（驱蛔灵）：对蛔虫，蛲虫有较强的驱虫作用。临床上主要用于驱肠道蛔虫，特别适用于伴有胆道蛔虫症的病人，驱蛲虫时需用药7-10天。4.噻嘧啶（抗虫灵）：临床用于钩虫、蛲虫、蛔虫的单独或混合感染。与哌嗪有拮抗作用，不宜合用。