执业药师考试辅导-药学专业知识一第三、四章-药物固体和液体制剂、灭菌制剂和其他制剂与临床应用

执业药师考试辅导药学专业知识一第13页第三、四章药物固体和液体制剂、灭菌制剂和其他制剂与临床应用冲刺思路：

1.查漏补缺

2.临阵磨枪

3.重新整合，分专题专项训练

4.直击考点：图片、总结、口诀、表格大串讲

5.辅以习题药剂学部分考情分析：

1.2-1.3药物剂型与制剂、药学专业知识6-6-6

3药物固体制剂、液体制剂与临床应用9-10-12

4药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用7-5-7

5药物递送系统（DDS）与临床应用7-11-10

6生物药剂学10-13-5

9药物体内动力学过程8-10-11专题一常见剂型考点专题

2017固体制剂4分，液体制剂8分

常用剂型总结

·固体：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂

·液体：溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂

·灭菌：注射剂、输液、注射用无菌粉末、眼用制剂、植入剂、冲洗剂、烧伤及严重创伤外用制剂

·其他：乳膏剂、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、栓剂

分类、特点、辅料、质检、临床应用1.固体制剂

一、散剂

考点1——特点：易分散，起效快，适于小儿、老人，对光、湿、热敏感

考点2——干燥失重2.0%（中药水分9.0%）

考点3——粒度：内服细粉，外用、烧伤、严重创伤最细粉最细粉全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末考点4——制备：毒、贵、剂量小配研法二、颗粒剂

考点1——特点：可包衣，防潮、缓释、肠溶

考点2——粒度：不能通过一号筛+能通过五号筛≯15%

考点3——干燥失重2.0%（中药水分8.0%）

考点4——溶化性：5min，混悬（溶化性×）

三、片剂

1.分类

考点2——崩解时限

分散、可溶：3

舌下、泡腾：5

普通：15

薄膜衣：30

肠溶：60

考点3——片剂常用辅料（赋形剂）

①稀释剂（填充剂）——主药＜50mg，助成型

②润湿剂、黏合剂——结合

③崩解剂——迅速碎裂

④润滑剂——润滑

⑤其他：着色剂、芳香剂、甜味剂（阿司帕坦）

·分类

·性质、特点、应用

·缩写A.羧甲基淀粉钠干淀粉、CMS-Na、L-HPCCCMC-Na、PVPP

B.硬脂酸镁（MS）微粉硅胶、滑石粉、PEG、油

C.羟丙基甲基纤维素HPMC、MC、HPC、CMC-NaEC、PVP、PEG、明胶

D.乳糖淀粉、糊精、蔗糖、磷酸氢钙、甘露醇、MCC

E.水

1.黏合剂

2.崩解剂

3.润湿剂

4.填充剂

5.润滑剂

『正确答案』C、A、E、D、BQIAN片剂四大辅料

填充吃饱靠淀粉

糖精乳盐也得补

水醇润湿浆黏合

聚胶纤维少不了

崩解破坏干淀粉

取代泡腾交联聚

润滑得擦镁粉油

聚乙二醇多面手考点4——不加崩解剂的片剂

考点5——片剂制备过程中的常见问题及原因问题原因裂片细粉多、塑性差松片黏性差、压力不足崩解迟缓压力大、黏性强、崩解剂性能差溶出超限不崩解、颗粒硬、溶解度差含量不均匀片重差异超限、混合差、可溶性成分迁移考点6——片剂包衣

糖包衣：隔离/粉衣/糖衣（糖浆+滑石粉）/有色糖衣/打光

薄膜包衣组成代表材料高分子包衣材料胃溶（普通）、肠溶、水不溶（缓释）增塑剂丙二醇、甘油、聚乙二醇

非水溶：**酸酯释放速度调节剂（致孔剂）水溶性：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG遮光剂二氧化钛溶剂乙醇、丙酮着色剂考点7——片剂高分子包衣材料组成代表材料胃溶型HPMC、HPC、PVP

丙烯酸树脂Ⅳ号

聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）肠溶型虫胶

丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ

醋酸纤维素酞酸酯（CAP）

羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）水不溶型EC

醋酸纤维素四、胶囊剂

考点1——不宜制成胶囊剂的药物

囊材：水溶性明胶药物原因药物水溶液/稀乙醇囊壁溶化吸湿性药物囊壁干燥脆裂易风化药物囊壁软化醛类药物明胶变性液态挥发性、小分子有机物囊壁溶化或软化O/W型乳剂药物囊壁软化QIAN：风湿犬，喝纯水，小分子，易挥发考点2——水分：9.0%（中药）

考点3——崩解时限：硬30min，软1h

固体制剂小结质量检查项目散剂颗粒剂片剂胶囊剂外观√√√√粒度√√干燥失重（水分）√√√溶化性√硬度、脆碎度√崩解时限√√溶出度/释放度、含量均匀度√√√重量差异/装量差异√√√√无菌√2.液体制剂

考点1——液体药剂的分类

液体药剂的分类——按分散系统液体药剂分类粒径特征低分子溶液剂<1nm分子/离子澄明，热力学稳定胶体高分子溶液剂1～100nm分子/离子澄明，热力学稳定溶胶剂

（疏水胶体）1～100nm胶粒多相，热力学不稳定混悬液＞500nm固体微粒多相，热力学/动力学不稳定乳浊液＞100nm小液滴多相，热力学/动力学不稳定考点2——液体药剂的特点

①分散度高

②吸收快，起效迅速

③易降解失效

④非均相物理稳定性问题多考点3——液体制剂的溶剂（分散介质、分散剂）介电常数大小溶剂极性水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）半极性乙醇、丙二醇、PEG300～600非极性脂肪油、液状石蜡（口服、搽剂）、乙酸乙酯、油酸乙酯考点4——液体制剂常用的附加剂附加剂考点增溶剂表面活性剂→聚山梨酯（吐温）HLB15-18助溶剂第三种物质→KI（助溶剂）＋I2→KI3潜溶剂混合溶剂→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG防腐剂苯、山、汞、酯、醇、油矫味剂甜味剂（阿斯帕坦）、芳香剂（薄荷挥发油）、胶浆剂、泡腾剂着色剂色素其他抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂考点5——常用防腐剂防腐剂考点苯甲酸/苯甲酸钠pH4山梨酸/山梨酸钾pH4对羟基苯甲酸酯类

（尼泊金）内服，甲、乙、丙、丁，含聚山梨酯不宜选用苯扎溴铵（新洁尔灭）外用其他20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、薄荷油考点6——表面活性剂的分类

阴：肥皂、硫酸、磺酸——去污

阳：新、旧洁尔灭——毒性大，外用消毒、杀菌

两：豆、卵磷脂

非：司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油

考点7——非离子型表面活性剂

不解离，毒性低，可内服、外用，少数注射非离子型表面活性剂商品名脂肪酸山梨坦类司盘/SpanW/O聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯吐温/Tween蔗糖脂肪酸酯O/W聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽/Myrj聚氧乙烯脂肪醇醚类苄泽/Brij聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆普朗尼克/Pluronic考点8——表面活性剂的HLB值与其应用

考点9——表面活性剂的毒性、溶血性

毒性

·阳＞阴＞非

·静脉＞口服＞外用

溶血性（非离子相对轻微）

聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80考点10——低分子溶液剂低分子溶液剂举例溶液剂对乙酰氨基酚口服液芳香水剂薄荷水浓芳香水剂醑剂复方薄荷脑醑（苯酚）甘油剂碘甘油糖浆剂（含糖≥45%）复方磷酸可待因糖浆考点11——高分子溶液剂VS溶胶剂

高分子溶液剂溶胶剂性质荷电性（电泳）、渗透压高、黏度大、聚结、胶凝光学-Tyndall效应

电学-双电层产生电位差-ζ电位

动力学-布朗运动

稳定性：有聚结趋势稳定性因素水化膜（脱水剂、电解质破坏）双电层/ζ电位是主要因素，其次是水化膜考点12——混悬剂的特点

考点13——混悬剂的质量要求

考点14——混悬剂常用稳定剂

①润湿剂：表面活性剂——HLB（7-11）

②助悬剂：↑η，降低微粒沉降速度或增加微粒亲水性

③絮凝剂与反絮凝剂（电解质用量不同）

枸橼酸（氢）盐，酒石酸（氢）盐，磷酸盐，AlCl3考点15——乳化剂分类

考点16——乳剂的稳定性

①分层（乳析）：密度差可逆

②絮凝：电解质、离子型乳化剂

③转相（转型）：乳化剂性质转变

④合并与破裂：污染、温度、乳化剂

⑤酸败：油相、乳化剂变质

考点17——其他液体药剂其他特点举例搽剂无破损皮肤揉擦复方苯海拉明搽剂涂剂蘸取涂抹（冻干创伤），4周石灰搽剂涂膜剂PVA/PVP/EC+增塑剂+乙醇，4周痤疮涂膜剂洗剂无破损皮肤/腔道复方硫磺洗剂灌肠剂灌注直肠，治疗、诊断、营养甘油灌肠剂3.灭菌制剂

考点1——灭菌制剂和无菌制剂分类

①注射

②植入：适于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物

③眼用

④局部外用：外伤、烧伤、溃疡

⑤手术：冲洗剂（等渗，开启即用）、止血海绵剂、骨蜡考点2——注射剂质量要求注射剂的质量要求输液质量要求·pH：4～9（血液7.4）

·渗透压：量大、静注等渗或偏高渗

·稳定性

·安全性

·澄明：可见异物/不溶性微粒

·无菌

·无热原》更加严格

》不得添加抑菌剂

》检漏考点3——注射剂的溶剂注射剂的溶剂考点注射用水注射、滴眼：溶剂、稀释剂、容器清洗灭菌注射用水注射用灭菌粉末溶剂、注射剂的稀释剂注射用油大豆油、茶油、麻油其他乙醇、PG、PEG、甘油考点4——注射剂的附加剂抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱

亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：偏酸金属离子螯合剂乙二胺四乙酸二钠（EDTA·2Na）乳化剂卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克局麻剂（止痛）盐酸普鲁卡因、利多卡因等渗调节剂氯化钠、葡萄糖、甘油填充剂、保护剂乳糖考点5——热原性质及去除方法热原基本性质热原去除方法总结QIAN耐热性高温法180-2250-30～45水溶性、过滤性凝胶滤过法、超滤法、反渗透法被吸附性吸附法、离子交换法不挥发性蒸馏水器上附有隔沫装置酸碱氧化破坏酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH

除去药液或溶剂中热原的方法？

除去容器或用具上热原的方法？考点6——输液的分类和特点输液分类特点电解质输液+酸碱平衡输液

营养输液

胶体输液（血浆代用液）

含药输液①补充营养、热量和水分，纠正电解质代谢紊乱

②调节体液酸碱平衡

③解毒：稀释毒素、促使毒物排泄

④维持血容量：休克

⑤抗生素等静滴起效迅速，疗效好，避免静推对血管的刺激考点7——输液存在的主要问题

——输液器中安置终端过滤器（0.8μm薄膜）考点8——眼用制剂常见考点渗透压调节剂氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂抑菌剂眼外伤/术后单剂量包装，不得添加黏度调节剂MC、PEG、PVA、PVP混悬型＞50μm粒子≤2，不得检出超过90μm，F≥0.9装量滴眼≤10ml，洗眼≤200ml贮存密封避光、开启后4周应用1人1用，轻压泪囊考点9——增加药物溶解度的方法方法考点加入增溶剂表面活性剂的胶束作用加入助溶剂I2+KI=KI3、咖啡因+苯甲酸钠使用混合溶剂（潜溶剂）水+乙醇/PG/PEG/甘油制成共晶阿德福韦酯＋糖精形成新晶型制成盐类难溶性弱酸、弱碱其他温度↑，改变pH，微粉化，包合技术4.其他制剂

考点1——乳膏剂基质组成常用品种水相水油相凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇乳化剂O/W：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯W/O：钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇QIAN水多拿伞举，油多单养肝对比记忆——液体药剂“乳剂”乳化剂的分类组成常用品种高分子化合物阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄O／W表面活性剂单分子膜，吐温、司盘固体粉末硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土O／W氢氧化钙/锌、硬脂酸镁W／OQIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头考点2——凝胶剂实例

吲哚美辛处方组成考点交联型聚丙烯酸钠（SDB-L400）10.0g水性凝胶基质甘油100.0g保湿剂PEG400080.0g透皮吸收促进剂苯扎溴铵10.0ml防腐剂蒸馏水加至1000g考点3——气雾剂VS喷雾剂VS粉雾剂气雾剂喷雾剂吸入粉雾剂内容物溶液、混悬液、乳液溶液、混悬液、乳液微粉化药物＋载体（乳糖）抛射剂有无无药物释放方式耐压容器

特制阀门

抛射剂喷射手动泵压力

高压气体

超声振动干粉吸入装置

患者主动吸入考点4——抛射剂的种类

抛射剂代表品种特点氢氟烷烃类HFA-134a（四氟乙烷）

HFA-227（七氟丙烷）新型，破坏臭氧作用小碳氢