医学教程 传出神经系统药抗胆碱药

第四章传出神经系统药药物学基础学习目标1.掌握M受体阻断药、肾上腺素受体激动药、β受体阻断药代表药的药理作用、临床应用及不良反应及注意事项2.熟悉传出神经的分类、递质，传出神经系统受体分类及效应；毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、多巴胺、麻黄碱、酚妥拉明等药物的作用特点，药理作用、临床应用、不良反应及注意事项3.了解其他传出神经系统药的主要作用特点和临床应用。4.学会观察传出神经系统药的疗效与不良反应，正确指导病人合理用药。5.具有用药护理的责任意识，合理应用传出神经系统药的能力，养成细致严谨的工作作风。学习目标第三节抗胆碱药导学案例病人，男，43岁。误食生冷后，出现恶心、呕吐、腹泻、胃肠绞痛，诊断为急性胃肠炎，医嘱：硫酸阿托品注射液，0.5mg，肌内注射。氨苄西林钠粉针剂，0.5g，肌内注射，一日2次请思考对病人解释使用阿托品的目的是什么告知病人阿托品临床应用时的注意事项进行用药护理，观察疗效导学案例与思考胆碱受体阻断药是一类能与胆碱受体结合而不产生或产生微弱拟胆碱作用，却能阻碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用的药物，又称为抗胆碱药胆碱受体阻断药目录一、M受体阻断药二、N受体阻断药一、Ｍ受体阻断药阿托品类生物碱M受体阻断药阿托品的合成代用品人工合成扩瞳药人工合成解痉药山莨菪碱东莨菪碱阿托品Ｍ受体阻断药阿托品

药理作用阻断M受体，拮抗M样作用

1.抑制腺体分泌 2.对眼睛的作用 3.松弛内脏平滑肌 4.兴奋心脏 5.扩张血管 6.兴奋中枢1.抑制腺体分泌唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺强弱Ｍ受体阻断药阿托品

药理作用（1）扩瞳阻断瞳孔括约肌上的M受体→瞳孔括约肌松弛→瞳孔扩大（2）眼内压升高瞳孔扩大→虹膜退向边缘→前房角间隙变窄→阻碍房水回流→眼内压升高2.对眼睛的作用Ｍ受体阻断药阿托品

药理作用（3）调节麻痹阻断睫状肌上的M受体→睫状肌松弛而退向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→眼睛处于远视状态Ｍ受体阻断药阿托品

药理作用2.对眼睛的作用3.松弛内脏平滑肌对正常活动的平滑肌影响较小，对痉挛状态的平滑肌松弛作用尤为显著解痉作用由强到弱：胃肠平滑肌>尿道和膀胱逼尿肌>胆道和输尿管平滑肌>支气管平滑肌>子宫平滑肌Ｍ受体阻断药阿托品

药理作用4.兴奋心脏较大剂量（1～2mg）能解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快，传导加快Ｍ受体阻断药阿托品

药理作用5.扩张血管大剂量时可引起血管扩张，对处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注其机制尚不明，与M受体阻断作用无关Ｍ受体阻断药阿托品

药理作用6.兴奋中枢较大剂量时可兴奋延髓呼吸中枢中毒剂量能明显兴奋中枢，出现烦躁不安、多言、定向障碍、幻觉和谵妄等反应严重时可有惊厥、昏迷和呼吸抑制Ｍ受体阻断药阿托品

药理作用Ｍ受体阻断药阿托品

临床应用1.缓解内脏绞痛对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好对胆绞痛和肾绞痛疗效较差，常与哌替啶合还可用于小儿遗尿症2.用于麻醉前给药也可用于严重盗汗、流涎症3.眼科应用（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）验光配眼镜4.治疗缓慢型心律失常5.抗休克大剂量用于感染性休克，对于休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿托品Ｍ受体阻断药阿托品

临床应用6.解救有机磷酸酯类中毒大剂量可迅速缓解有机磷中毒的M样症状、部分中枢神经症状，但对骨骼肌兴奋症状无效，也不能使被抑制的胆碱酯酶复活,故常与胆碱酯酶复活药合用，治疗有机磷中毒一般先用较大剂量致“阿托品化”后再改用较小的维持量主要指征是：瞳孔扩大；皮肤变干，颜面潮红；肺部湿啰音减少或消失；意识好转等。Ｍ受体阻断药阿托品

临床应用1.副作用常见口干、皮肤干燥、视近物模糊、畏光、面色发红、心悸、排尿困难、便秘和体温升高等，停药后可逐渐自行消失Ｍ受体阻断药阿托品

不良反应与注意事项用药前应告知病人可能引起的副作用及预防措施（1）饮水多，食用高纤维素食物，增加活动，保持正常排便（2）口干时可用冷开水含漱，可减轻口腔干燥感（3）用药期间应避免强光照射，外出应配戴太阳镜（4）滴眼时，注意压迫内眦，以防药物经鼻泪管流入鼻腔被吸收禁用于青光眼、前列腺肥大及幽门梗阻等病人。体温高于38℃、心率超过100次/分钟、眼压偏高或排尿不畅的病人及老年人应慎用Ｍ受体阻断药阿托品

不良反应与注意事项2.毒性反应较大剂量（3～5mg）除上述副作用加重，还会出现中枢兴奋症状，如躁动不安、头疼等中毒剂量（10mg）可产生高热、谵妄、幻觉，甚至惊厥，严重时由兴奋转为抑制，出现昏迷，呼吸抑制甚至呼吸麻痹而死亡Ｍ受体阻断药阿托品

不良反应与注意事项注射大剂量阿托品前应备好对抗药物注意观察中毒反应如明显心动过速，呼吸加快，瞳孔散大，中枢兴奋，体温偏高等抗休克需在补足血容量的基础上应用，对于休克伴有高热或心率加快者则不宜使用Ｍ受体阻断药阿托品

不良反应与注意事项【药理作用和临床应用】

1.对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性高 2.大剂量可抑制血小板聚集、改善微循环、提高细胞对血细胞缺氧的耐受力 3.治疗内脏绞痛及感染性休克,脑血管痉挛，血管神经性头疼Ｍ受体阻断药山莨菪碱

【不良反应与注意事项】副作用与阿托品相似，毒性较低禁用于脑出血急性期、青光眼病人Ｍ受体阻断药山莨菪碱

1.外周作用外周抗胆碱作用与阿托品相似，抑制腺体分泌作用较强

2.中枢作用治疗量即可产生中枢抑制作用，随剂量增加依次引起镇静、催眠、麻醉，但对呼吸中枢有兴奋作用【药理作用】Ｍ受体阻断药山莨菪碱

1.麻醉前给药，优于阿托品2.防治晕动病，

对妊娠及放射病所致的呕吐也有效3.治疗震颤麻痹4.治疗有机磷酸酯类中毒，感染性休克【临床应用】Ｍ受体阻断药山莨菪碱

【不良反应与注意事项】不良反应和禁忌症同阿托品不与吗啡、哌替啶同时服用，易引起健忘症Ｍ受体阻断药山莨菪碱

人工合成扩瞳药

主要用于成人扩瞳、检查眼底及验光配镜药物浓度（%）扩瞳维持时间（h）调节麻痹维持时间(h)后马托品1.0～2.024～4824～48托吡卡胺0.5～1.06<6环喷脱酯0.5246～24尤卡托品2.0～5.02～6无明显调节麻痹作用药物特点注意事项季铵类

溴丙胺太林口服吸收不完全，胃肠道平滑肌解痉作用强并抑制胃酸分泌，用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛和泌尿道痉挛，也可用于遗尿症及妊娠呕吐不良反应与阿托品相似，中毒时阻断神经肌肉接头引起呼吸麻痹叔铵类

贝那替嗪口服易吸收，胃肠道平滑机解痉作用强抑制胃酸分泌，并有安定作用。适用于伴焦虑症状的溃疡病人。也可用于胃肠蠕动亢进、膀胱刺激症状不良反应有口干头晕、嗜睡等人工合成解痉药

主要用于胃肠道平滑肌痉挛，也可抑制胃酸分泌二、N受体阻断药N1受体阻断药N受体阻断药N2受体阻断药除极化型肌松药（琥珀胆碱）非除极化型肌松药（筒箭毒碱、泮库溴铵）美加明樟磺咪芬与N2受体结合后，产生持久的除极作用N2受体结合后，不激动N2受体本药为除极化型肌松药。肌肉松弛作用快而短暂，肌松前有短暂的肌束颤动，对喉肌松弛作用强静脉注射适用于气管内插管、气管镜、食管镜及胃镜检查等静脉滴注适用于长时间手术【药理作用和临床应用】N受体阻断药琥珀胆碱

【不良反应与注意事项】常见肌痛、眼内压升高、血钾升高、呼吸肌麻痹新斯的明不能对抗其肌松作用，反而加重症状，故用药前需备好人工呼吸机禁用于青光眼、白内障病人晶体摘除术。大面积组织损伤如烧伤、脑血管意外等慎用不能与氨基苷类抗生素、多黏菌素等药物合用，以免加剧肌松作用N受体阻断药琥珀胆碱

筒箭毒碱为临床应用最早的典型非除极化型肌松药