Vestipitant-GW597599-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEVestipitantCat.No.:HY-12140CASNo.:334476-46-9Synonyms:GW597599分⼦式:C₂₃H₂₄F₇N₃O分⼦量:491.44作⽤靶点:NeurokininReceptor作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Vestipitant(GW597599)神经激肽-1受体拮抗剂(pKi:9.4,hNK1),具有催眠效果和抑制原发性失眠的作⽤。Vestipitant可以有效阻断P物质介导的细胞外调节激酶磷酸化,缓解激动剂GR73632(HY-P1192)在沙⿏中引起的焦虑和可能的抑郁。Vestipitant还能够改功能性呼吸困难、焦虑、失眠、肠易激疾病、胃⾷管反流病、⽿鸣和⽌吐。IC50&TargethNK19.4(pKi)REFERENCES[1].RattiE,etal.Efficacyofvestipitant,aneurokinin-1receptorantagonist,inprimaryinsomnia.Sleep.2013Dec1;36(12):1823-30.[2].KrankeP,etal.Comparisonofvestipitantwithondansetronforthetreatmentofbreakthroughpostoperativenauseaandvomitingafterfailedprophylaxiswithondansetron.BrJAnaesth.2015Mar;114(3):423-9.[3].BroccoM,etal.Cellularandbehaviouralprofileofthenovel,selectiveneurokinin1receptorantagonist,vestipitant:acomparisontootheragents.EurNeuropsychopharmacol.2008Oct;18(10):729-50.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax/p>

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