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文档简介
执业药师资格考试药学专业知识(一)试题及答案
第一章药品与药品质量标准
【A型题】有关药物商品名的叙述,错误的是()。
A.针对于药物的最终产品的一个名词
B.同一药物可能存在多种商品名
C.是制造企业自己决定的一个名称
D.不受专利保护
E.商品名不能暗示药品的疗效和用途
答案:D
解析:药品的商品名
①药物最终产品(剂量剂型已确定)
②药物成分相同的药品,不同厂家(或国家),商品名也不同(美林、
芬必得。。。)
③企业确定药品商品名,可进行注册和专利保护
(美林就是上海强生制药有限公司生产)
④商品名不能暗示药物的疗效和用途,且应简易顺口
【A型题】下列药剂剂型不属于按分散系统分类的是()o
A.真溶液类
B.胶体溶液类
C.混悬液类
D.口腔给药类
E.气体分散类
答案:D
解析:按照分散系统,剂型可分为:真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、
混悬液类、固体分散类、气体分散类、微粒类;口腔给药剂型属于按
照给药途径分类。
[A型题】《中国药典》规定阿司匹林的溶解度为“本品在氢氧化
钠溶液中溶解,但同时分解二以下解释正确的是()o
A.1g阿司匹林可溶解于1~不到10ml的氢氧化钠溶液
B.1g阿司匹林可溶解于10~不到30ml的氢氧化钠溶液
C.1g阿司匹林可溶解于100~不到1000ml的氢氧化钠溶液
D.1g阿司匹林可溶解于1000~不到10000ml的氢氧化钠溶液
E.1g阿司匹林可溶解于不到1ml的氢氧化钠溶液
答案:B
解析:溶解度
,,易溶,,——溶质嵬(m|)能在溶剂「不到10ml中溶解。
“溶解”一一溶质lg(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解。
,,微溶,,——溶质坨(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解。
“几乎不溶”或“不溶”一一溶质lg(ml)能在溶剂10000ml中不
能溶解。
【A型题】通常不进行药品含量均匀度检查的药物是()。
A.每一个单剂量标示量小于25mg的片剂
B.主药含量小于每一个单剂重量25%的硬胶囊
C.采用混合工艺制成的注射用无菌粉末
D.单剂量包装的口服混悬液
E.多种维生素或微量元素片剂
答案:E
解析:特性检查法一一含量均匀度检查
单剂量标示量<25mg
主药含量〈单剂量中量25%者
采用混合工艺制成的注射用无菌粉末
内充非均相溶液的软胶囊
单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂、栓剂
——均应进行含量均匀度检查
检查了含量均匀度,一般不再进行重量差异检查。
【B型题】
A.氯化钠
B.焦亚硫酸钠
C.维生素E
D.碳酸钠
E.硫代硫酸钠
碱性药液可选用的抗氧剂是()o
酸性药液可选用的抗氧剂是()o
可用于油性药液的抗氧剂()。
答案:E、B、C
【B型题】
A.一部B.二部
C.三部D.四部
E.增补本
生物制品收载在《中国药典》的是()。
生化制品收载在《中国药典》的是()。
中药材和中药制剂收载在《中国药典》的是()o
药用辅料、通则收载在《中国药典》的是()o
答案:C、B、A、D
解析:
药材和饮片、植物油8品a提取物
HTBH成方制剂和单味制r
化学药、抗生素、生化药品
凡例
--1制剂通则、通用方法通测方法、指导原则
四部----------------------------------------
——药用辅料品种正文
[A型题】《中国药典》对药品质量标准中检查项的说法,正确的是
()o
A.一般检查和特殊检查均收载于《中国药典》通则
B.限量检查用于评价药品的安全性
C.特性检查用于评价药品的有效性和均一性
D.生物学检查用于评价药品的纯度
E.杂质检查属于特性检查
答案:C
解析:一般检查收载于《中国药典》通则,特殊检查收载于正文品种
项下。
《中国药典》通则收载化学药品检查分类:
1、限量检查法一一评价纯度【一般检查法(氯化物、重金属、珅盐、
干燥失重或水分、炽灼残渣、残留溶剂等)、特殊杂质检查法】。
2、特性检查法一一评价药品的有效性和均一性(崩解时限检查法、
溶出度与释放度检查法、含量均匀度检查法、结晶性检查法)。
3、生物学检查法一一针对灭菌制剂评价安全性。
如:无菌检查法、异常毒性检查法、热原检查法、细菌内毒素检查法、
过敏反应检查法。
【B型题】
A.1分钟B.3分伊
C.5分钟D.10分钟
E.15分钟
含片全部崩解或溶化的崩解时限不能少于()o
可溶片全部崩解并溶化的崩解时限不能超过()。
舌下片全部崩解或溶化的崩解时限不能超过()o
普通片全部崩解或溶化的崩解时限不能超过()。
答案:D、B、C、E
解析:特性检查法一一崩解时限
舌下片、泡腾片:5分钟
普通片剂:15分钟
薄膜衣片:30分钟;可溶片、分散片:3分钟
肠溶衣片:盐酸溶液中2小时安全,在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时。
[A型题】阿司匹林遇湿气缓缓水解,《中国药典》规定其游离水杨
酸的允许限度为0.1%,适宜的包装与贮藏条件是()。
A.避光,在阴凉处贮存
B.遮光,在阴凉处贮存
C.密闭,在干燥处贮存
D.密封,在干燥处贮存
E.熔封,在凉喑处贮存
答案:D
【B型题】
A.对照品
B.标准品
C.参考品
D.对照提取物
E.对照药材
供化学药物测定用的标准物质为()。
供抗生素测定用的标准物质为()。
答案:A、B
解析:标准物质(两品):
标准品:用于生物检定或效价测定的标准物质,按照效价单位(或U
g)计。
对照品:用于鉴别、检查、含量测定的标准物质,按照纯度计。
【A型题】临床治疗药物监测的前提是体内药物浓度的准确测定。在
体内药物浓度测定中,如果抗凝剂、防腐剂可能与被监测的药物发生
作用,并对药物浓度的测定产生干扰,则检测样品宜选择()。
A.汗渍
B.尿液
C.全血
D,血浆
E.血清
答案:E
解析:
全血+抗凝剂
血浆全血+抗凝剂f离心f上清液占全血量50-60%
血清全血f离心f上清液占全血量20〜40%
【X型题】有关药品包装的叙述不正确的是()。
A.内包装指直接与药品接触的包装
B.外包装选用不易破损的包装,保证药品在运输、贮存、使用过程
中的质量
C.非处方药药品标签上必须印有非处方药专有标识
D.II类药品包材直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器
E.I类药品是指直接接触药品,但便于清洗,并可以消毒灭菌的药品
包装用材料、容器
答案:DE
解析:药品包装材料的分类
I类一一直接接触药品且直接使用一一塑料输液瓶或袋、固体或液体
药用塑料瓶(塑料)
II类一一直接接触药品,清洗+消毒灭菌后使用一一玻璃输液瓶、输
液胶塞、玻璃口服液瓶(玻璃)
III类一一上述两者之外一一输液瓶铝盖、铝塑组合盖(铝)
【X型题】有关药品稳定性试验的说法,正确的有()o
A.对预计仅需要常温贮存的药品,加速试验条件为温度40℃±2℃、
相对湿度75%±5%,放置6个月
B,对温度特别敏感的的药物制剂,预计只能在冰箱(2℃~8℃)内保
存使用,此类药物制剂的加速试验,可在温度25c±2℃、相对湿度
60%±5%条件下,时间为6个月
C.影响因素试验包括:高温试验、高湿试验、强光照射试验
D.对冷冻贮存的药物加速试验,应对1批样品在一定温度(5℃±3℃
或25℃±2℃)下放置适当时间进行试验
E.对拟冷冻贮藏的药物制剂,长期试验可在温度-20℃±5℃的条件下
放置6个月
答案:ABCD
解析:长期试验至少放置12个月
(1)加速试验:观察6个月
药品特点温度(℃)相对湿度
预计只需常温贮存40±275%±5%
预计冷藏(2~8℃)25±260%±5%
预计需冷冻5±3或25±2
(2)长期试验:放置12个月,然后继续观察至36个月
药品特点温度(℃)相对湿度
北方:25±2北方:60%±10%
预计只需常温贮存
南方:30±2南方:65%±5%
预计冷藏(2~8℃)5±360%±5
预计需冷冻-20±5
取样时间:
高温试验---0天、5天、10天、30天
高湿试验+强光照射试验一一设定。天、5天、10天
加速试验—检测包括初始和末次的3个时间点(如0、3、6个月)o
长期试验一一每3个月取样一次,12个月以后,仍需继续考察,分
别于18个月、24个月、36个月取样检测。
执业药师资格考试药学专业知识(一)试题及答案
第二章药物的结构与作用
OH
X0。人J
【A型题】具有化学骨架的药物属于()o
A.磺酰胭类降糖药
B.磺胺类抗菌药
C.B受体激动药
D.B受体阻断药
E.喳诺酮类抗菌药
答案:D
解析:骨架为芳氧丙醇胺骨架。
【A型题】药物与靶点之间以各种化学键方式结合,下列药物中以共
价键方式与靶点结合的是(
)o
A.尼群地平
B.乙酰胆碱
C.氯喳
D.奥美拉U坐
E.普鲁卡因
答案:D
解析:共价键为不可逆的结合形式;烷化剂类抗肿瘤药物,B-内酰
胺类抗生素药物,拉哩类抗溃疡药物等。
[A型题】在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基,得到海索比妥,
结果是()。
A.溶解度提高
B.解离度增大
C.脂水分配系数降低
D.药效降低
E.在生理pH环境下分子形式增多
答案:E
解析:巴比妥结构中引入甲基后,使其不易解离,分子型比例提高,
药物的脂溶性增大。
【A型题】左氧氟沙星化学结构,其分子结构中含有1个手性碳原子,
对细菌旋转酶抑制活性是R・(+)•对应异构体的9.3倍,根据其结构
式标识的碳原子,属于手性碳原子的是()o
A.1号碳原子
B.2号碳原子
C.3号碳原子
D.4号碳原子
E.5号碳原子
答案:c
解析:碳原子连接四个基团或原子,当一个碳原子连接的四个基团均
不相同时,该碳原子为手性碳原子,手性碳原子产生光学异构体。
【B型题】
A.氢键
B.共价键
C.静电引力
D.离子-偶极
E.疏水键
水杨酸甲酯分子内形成的化学作用力为()o
美沙酮分子内形成的化学作用力为()o
答案:A、D
【B型题】
A.渗透率B.溶解度
C.溶出度D,解离度E.酸碱度
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分
为四类
阿替洛尔属于第ni类,高溶解度、低渗透性的水溶性药物,其体内吸
收取决于()。
卡马西平属于第n类,低溶解度、高渗透性的水溶性药物,其体内吸
收取决于()o
普蔡洛尔属于第I类,高溶解度、高渗透性的水溶性药物,其体内吸
收取决于()。
答案:A、B、C
解析:生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合
将药物分为四类:
分类体内吸收代表药
高水溶解性、高渗透性的取决于普蔡洛尔、依那普利、
I类
两亲性分子药物溶出度地尔硫草
低水溶解性、高渗透性的取决于双氯芬酸、卡马西平、
II类
亲脂性分子药物溶解速率口比罗昔康
分类体内吸收代表药
高水溶解性、低渗透性受渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、
in类
的水溶性分子药物影响阿替洛尔
低水溶解性、低渗透性体内吸收比特非那定、酮洛芬、
IV类
的疏水性分子药物较困难吠塞米
【B型题】
A.脱氨氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.乙酰化反应
E.脱烷基反应
对氨基水杨酸
氯霉素发生的代谢反应属于()o
(-)-(R)―丙胺卡因发生的代谢反应属于()。
普蔡洛尔的代谢反应属于()。
对氨基水杨酸发生的代谢反应属于()。
答案:B、C、A、D
解析:氯霉素的硝基代谢成氨基,属于还原反应
丙胺卡因的酰胺键断裂,发生水解反应
普蔡洛尔的氨基脱去
对氨基水杨酸的氨基上引入乙酰基
【B型题】
A.含有毒性基团B.与非治疗部位的靶标结合
C.与非治疗靶标结合D.抑制肝药酶
E.诱导肝药酶
药物产生毒副作用的原因很多,不同药物产物副反应的原因也不同
抗精神病药氯丙嗪易产生锥体外系反应,原因是()。
长期服药降压药卡托普利易产生干咳副作用,原因是()o
氮芥类抗肿瘤药可引起致癌、致畸或致突变不良反应,原因有()o
答案:C、A
解析:
毒副作用举例
含有毒性基团
抗肿瘤药(氮芥类药物、磺酸酯类药物、
含有氮丙咤结构的药物、含有醍类结构
岸的药物)
毒副作用举例
与非结核靶标1、与非治疗部位靶标结合产生副作用一一经典抗精
产生非治疗作神病药(氯丙嗪、氯普睡吨、氟哌咤醇、奋乃静、洛
用沙平)
选择性COX-2抑制剂(罗非昔布、伐地昔布)
2、与非治疗靶标结合
TXAz
毒副作用举例
1、与非治疗部位靶标结合产生副作用
1、与非治疗部位靶标结合
与非结核(1)与非治疗靶标结合产生的副作用一一血管紧张素
靶标产生转化酶抑制剂(卡托普利、依那普利、福辛普利);
非治疗作大环内酯类抗生素(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)。
用(2)与非治疗靶标结合产生好的效果:氯氮平、利培
酮、暧硫平、阿立哌噗、奥氮平、齐拉西酮一一阻断DA+
阻断5-HT
执业药师资格考试药学专业知识(一)试题及答案
第二章药物的结构与作用
【B型题】
A.与非治疗部位的靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副
作用
B.与非治疗靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用
C.代谢后产生特质性药物毒性
D.抑制肝药酶CYP3A4,导致合用药物的毒副作用增强
E.诱导肝药酶CYP2E1,导致毒性代谢物增多
药物产生毒副作用的原因很多,不同药物产物副反应的原因也不同
服用对乙酰氨基酚大量饮酒,可造成肝毒性,产生该毒性增强的主要
原因是()o
服用阿托伐他汀时同服酮康噗,可造成阿托伐他汀的横纹肌溶解毒性
增强,产生该毒性增强的主要原因是()。
奈法嗖酮因肝毒性严重而撤市,其毒副作用的原因是()0
答案:E、D、C
【B型题】
A.共价键B.电荷转移复合物
C.离子键D.范德华力
E.氢键
氯喳插入到疟原虫的DNA碱基,形成的主要键合类型是()。
碳酸与碳酸酎酶的结合,形成的主要键合类型是()。
去甲肾上腺素与B2受体结合,形成的主要键合类型是()。
答案:B、E、C
解析:去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化后成钱盐后,与B2
肾上腺素受体形成离子键作用。
【A型题】关于药物理化性质对药物吸收的说法,错误的是()。
A.药物的脂水分配系数IgP适宜,吸收最好
B,药物在体内的吸收与药物的解离度成正比
C.酸性药物在酸性溶液中解离度低,易在胃中吸收
D.由于体内不同部位的PH值不同,所以同一药物在体内不同部位的
解离程度不同
E.由于弱碱性药物的PH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容
易吸收
答案:B
【A型题】药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。阿司
匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pKa=3.49,在pH为1.49
的胃液中的阿司匹林吸收情况是()。
A.在胃液中几乎不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃
中易吸收
B.在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:16,在胃中不
易吸收
C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易
吸收
D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,
在胃中不易吸收
E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,
在胃中不易吸收
答案:A
解析:
HA——H++A-
国|共辗碱|给出H•的物质是酸
接受H+的物质是碱
B+H+——BH+
回I共匏酸
酸性药物:
lg^=pKa-pH
碱性药物:
igm=pH-pKa
J
[HA]和[B]:非解离型酸/碱药物浓度
[A-]和[HB+]:解离型酸/碱药物浓度
pKa:解离常数;pH:体液的pH
pKa为固定值,pH却是可以人为改变的。
1g更包=pK.t-pHHA——H++A・
[A]
举例一一酸性药物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解离/非
解离各一半。pKa<消化液pH时,离子型增加,吸收减少。
总结:酸酸碱碱易吸收,酸碱碱酸易排泄。
Lgl=OlglO=llgl00=2
LgO.l=-llg0.01=-2lg0.001=-3
[A型题】在胃中(人体胃液PH值为0.9-1.5),最容易被吸收的药
是是()o
A.海索比妥(弱碱PKa为8.40)
B.卡那霉素(弱碱PKa为7.2)
C.维拉帕米(弱碱PKa为8.6)
D.苯巴比妥(弱酸PKa为7.4)
E.阿司匹林(弱酸PKa为3.5)
答案:D
【B型题】
A.羟基B.硫醒
C.竣酸D.卤素E.酰胺
在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响,
可氧化成亚飒或飒,使极性增强的官能团是()o
在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响,
有较强的吸电子性,可增加脂溶性及药物作用时间的官能团是()。
在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响,
可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能团是()。
答案:B、D、C
解析:
环己巴比妥引入甲基f海索比妥,
燃基位阻t,稳定性t
不易解离。
强吸电子基,作用增
卤素安定作用:氟奋乃静,奋乃静。
强。
①脂肪链上:活性和毒性下降。
羟基★水溶性t②芳环上:酸性、活性和毒性增强。
③酰化/酯化/成酸:活性降低。
形成氢键能力比羟基①解毒药:与重金属形成不溶性硫
筑基低,但脂溶性高,更醇盐★,如乙酰半胱氨酸。
易吸收。②与酶的毗咤环结合影响代谢。
醛类在脂-水交界处不同点:硫酸类可氧化成亚碉或飒,
酸和硫
定向排布,易通过生极性t,东葭若碱与阿托品相比,
醴
物膜。更可透过血脑屏障,进入中枢。
磺酸、磺酸基一一水溶性解离度竣酸成酯:脂溶性t,易吸收,
竣酸和酯t,不易吸收,仅有磺酸解离度小的竣酸与碱性基团
基一般无活性结合,增加活性
竣酸一一水溶性解离度较酯类前药:增加吸收,减少刺
磺酸小激,如贝诺酯是前药。
因仅有磺酸基无活性,竣
酸对活性有影响,故让其
形成酯。
构成受体或酷的蛋白质和多
易与生物大分子形成氢肽结构中含有大量的酰胺键;
酰胺键,增强与受体的结合能蛋白质是由氨基酸构成,氨基
力。酸之间是肽键,肽键就是酰胺
键。
①活性:伯胺〉仲胺〉叔胺。
N上未共用电子:碱性、氢键接
胺类②季钱:作用强,水溶性大,
受体(与多种受体结合)。
难透过生物膜,无中枢作用。
执业药师资格考试药学专业知识(一)试题及答案
第三章常用的药物结构与作用
[A型题】下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺再摄取抑制药的是
()o
A.氯米帕明
B.舍曲林
C.阿米替林
D.丙咪嗪
E.多塞平
答案:B
解析:舍曲林为5・羟色胺再摄取抑制剂。
【A型题】关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是()o
A.为三环类抗抑郁药
B.为选择性的中枢5・HT再摄取抑制药
C.体内代谢产物无抗抑郁活性
D.口服吸收差,生物利用度低
E.结构中不具有手性中心
答案:B
解析:氟西汀为非三环抗抑郁药。分子中含有手性碳原子,S-异构体
活性比R-异构体强,具有非线性药动学特征;去甲氟西汀与氟西汀有
相同的药理活性。去甲氟西汀半衰期为4-16天,故氟西汀是长效的
口服抗抑郁药。
r氯米帕明
地普帕明
阿米替林
多塞平
西酸普兰、氟伏沙明、.
氟西汀、去甲氟西汀、嘉髭穿
舍曲林、盐酸帕罗西汀
吗氯贝胺、托洛沙酮(记忆:
单马骆驼)
度洛西汀
文拉法辛।(记忆:温度)]
去甲文拉法¥
米氮平
【A型题】结构如下的药物是()。
A.纳洛酮
B.芬太尼
C.布桂嗪
D.曲马多
E.烯丙吗啡
。丫入出
答案:B
解析:结构为4-苯胺基哌咤,为芬太尼。
【A型题】不符合盐酸曲马多的性质是()。
A.结构中含有甲氧基苯和环己烷结构
B.分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体
C.为微弱的口阿片受体激动剂
D.(土)・曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用
E.代谢成成0■脱甲基曲马多,失去活性
答案:E
解析:曲马多0.脱甲基代谢产物有活性。
(+)-曲马多主要抑制5-HT再摄取,同时为弱U受体激动药,而(・)
・曲马多是去甲肾上腺素再摄取抑制药和肾上腺素能a2受体激动药,
(土)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。
【B型题】
O4C
^^00H
C.H.C
托洛沙BB
吗筑贝胺
文拉法辛
分子内有氨基甲酸酯,可以选择性抑制MA0-A活性,阻断5-HT和
NA的代谢的抗抑郁药是()。
结构中含有吗咻结构和酰胺结构,对MA0-A有可逆性的抑制作用,
从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5■羟色胺的水平,产生抗抑郁
作用的药物是()o
分子中的三氟甲基对选择性5-HT再摄取的亲和力和选择性起关键作
用;分子中含C=N双键,只有E•异构体有活性的非三环类的抗抑郁
药是()。
答案:C、D、E
解析:托洛沙酮分子内含有氨基甲酸酯结构,可以选择地抑制MAO-A
活性,阻断5-HT和NA的代谢
吗氯贝胺对MAO-A有可逆性的抑制作用。
【A型题】下列说法中,与H1受体阻断剂类抗过敏药不符合的是()o
A,盐酸苯海拉明是氨基酸类抗过敏药
B,氯苯那敏是丙胺类抗过敏药
C.酮替芬是三环类抗过敏药
D.西利替嗪是哌嗪类抗过敏药
E.依巴斯汀是乙二胺类抗过敏药
答案:E
解析:依巴斯汀是哌咤类抗过敏药。
「盐酸苯海拉明
茶苯海明
1、氨基醯类-氯马斯汀
司他斯汀
厂H]受体
I阻懒
2、丙胺类{马来酸氯苯那敏
二异丙嗪、赛庚咤三庚异雷利西嗪
’3、三环类-酮替芬、氯雷他定特定司仪丙胺过敏
L地氯雷他定
[A型题】不仅具有H1受体阻断作用,还有抑制过敏介质释放的三
环类药物是()o
A,非索非那定
B.西替利嗪
C.氯雷他定
D.酮替芬
E.氯苯那敏
答案:D
【A型题】关于盐酸西替利嗪,下列说法中错误的是()o
A.分子呈两性离子,不宜穿透血■脑屏障,故大大减少了镇静作用
B.分子中有竣甲氧烷基基团
C,是丙胺类H1受体阻断药
D.为非镇静Hl受体阻断药
E.分子中有一个手性碳,其左旋光学异构体左西替利嗪已经上市
。、,COCH
答案:c
解析:盐酸西替利嗪是哌嗪类H1受体阻断药。
【B型题】
克服了苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用,用于防治晕动症的药物是
()。
分子中含有两个手性中心,含有N-甲基四氢毗咯,用于治疗尊麻疹、
湿疹等()o
为特非那定的活性代谢产物,结构因为含有竣基,无中枢镇静作用和
无心脏毒性的抗组胺药物()。
为阿司咪哇的活性代谢物,抗组胺作用比阿司咪喋强40倍,毒性低,
为第三代H1受体阻断药()。
答案:A、B、D、E
解析:ABCDE依次为:茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、
诺阿司咪喋。
【A型题】关于对乙酰氨基酚的说法,错误的是()。
A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键,极易水解
B.极少部分对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醍,引起肾毒
性和肝毒性
C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽或乙酰半胱
氨酸解毒
D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄
E.可与阿司匹林合成前药
答案:A
解析:对乙酰氨基酚结构中酰胺键相对稳定,在25℃和pH6条件下,
tl/2可为21.8年。贮存不当可发生水解,产生对氨基酚。
(A型题】美洛昔康的垢构为,下列不符合其性质和特点的选项是
()。
A.属于非留体抗炎药
B,具有苯并哩嗪结构
C.具有酰胺结构
D.结构含有此咤结构
E.该药显酸性,酸性来自于稀醇结构
答案:D
解析:美洛昔康无毗咤结构。
【A型题】有关具有以下结构药物的说法,错误的是()。
A.该药物是甲氧氯普胺,是第一个用于临床的促胃肠动力药
B.是中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断药
C.该结构与普鲁卡因相似,为苯甲酰胺的类似物
D.有中枢神经系统的副作用(锥体外系反应)
E.该药临床用于局部麻醉
答案:E
解析:甲氧氯普胺的结构与普鲁卡因胺类似,均为苯甲酰胺的类似物,
但无局部麻醉和抗心律失常的作用,其临床用于促胃肠动力。
【A型题】为卡托普利的疏基乙酰化、竣基与苯甘氨酸的氨基成酰胺
的前药,该药是()o
A,依那普利
B.阿拉普利
C.贝那普利
D.喳那普利
E.培噪普利
o
H3c乂S,
答案:B
解析:阿拉普利在体内经去乙酰化和酰胺水解迅速转变成卡托普利,
但比卡托普利强3倍。
阿拉普利
【A型题】有如下结构的药物,错误的是()o
A.结构中含有碱性的赖氨酸基团
B.具有两个没有被酯化的竣基,是唯一的含游离双竣酸的普利类药
物
C.结构中含有三个手性中心
D.口服活性强于依那普利
E.该药物在体内不易被代谢
答案:D
解析:赖诺普利口服活性不如依那普利,口服吸收优于依那普利。
【A型题】下列叙述中与胺碘酮不符的是()o
A.钾通道阻滞药类抗心律失常药
B.属苯并吠喃类化合物
C.其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性
D.胺碘酮及其代谢物结构中碘原子,易于代谢
E.结构与甲状腺激素类似,含有碘原子,可影响甲状腺激素的代谢
答案:D
解析:胺碘酮及其代谢产物结构中有碘原子,进一步代谢较困难,易
于在体内产生蓄积,长期用药需谨慎。
【A型题】不含芳氧丙醇胺结构的药物为()。
A.美托洛尔
B.普蔡洛尔
C.拉贝洛尔
D.倍他洛尔
E.醋丁洛尔
答案:C
解析:拉贝洛尔结构为苯乙醇胺。
普泰洛尔
「非选择性B受体、阿普洛尔
[阻耐/氧烯洛尔
D引除洛尔
纳多洛尔
L嘎吗洛尔
酒石酸美托洛尔
倍他洛尔(记忆:美女
’选择性即受'
醋丁洛尔托付给上司,
、体阻断剂.阿替洛尔替他吃醋)
艾司洛尔
拉贝洛尔
a、B受体阻断药塞利洛尔
卡维地洛
[A型题】苯磺酸氨氯地平的结构如图,下列说法与之不符的是()。
A.为1,4-二氢毗咤类钙通道阻滞剂
B.二氢此咤环的2位为2-氨基乙氧基甲基取代
C.4位碳原子具有手性
D.容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞,选择性扩张脑血
管
E.与柚子汁一起服用时,会产生药物•食物相互作用,导致其的体内
浓度增加
答案:D
解析:选项D描述的是尼莫地平。容易通过血■脑屏障而作用于脑血
管及神经细胞。
[A型题】化学结构为的药物属于
()o
A.ACE抑制药
B.血管紧张素II受体阻断药
C.质子泵抑制药
D.钙离子通道阻滞药
E.HMF-COA抑制药
答案:B
解析:血管紧张素II受体阻断药主要由联苯、咪喋和四氮嗖构成。
[A型题】留体激素类药物按照结构特点可分为雌笛烷类、雄笛烷类、
孕懒烷类。下列属于孕留烷的是()o
答案:c
【A型题】在雌三醇结构基础上,3
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