ES-072-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEES-072Cat.No.:HY-164476CASNo.:2089721-94-6分⼦式:C₂₅H₂₇F₃N₈O₂分⼦量:528.53作⽤靶点:EGFR;GSK-3;PD-1/PD-L1作⽤通路:JAK/STATSignaling;ProteinTyrosineKinase/RTK;PI3K/Akt/mTOR;StemCell/Wnt;Immunology/Inflammation储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性ES-072⼀种⼝服有效的选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂。ES-072通过抑制EGFR-T790M活性来激活GSK3α，从⽽促进PD-L1在Ser279和Ser283位点的磷酸化。磷酸化的PD-L1促使E3泛素连接酶ARIH1的招募，进⼀步标记PD-L1进⾏泛素化和蛋⽩酶体介导的降解。这⼀机制不仅减少了癌症细胞的⽣长，还通过降低PD-L1的⽔平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072可⽤于抑制⾮⼩细胞肺癌细胞(NSCLC)增殖[1][2]。IC50&TargetGSK-3αREFERENCES[1].ZhengJ,etal.First-in-HumanPhase1StudyofES-072,anOralMutant-SelectiveEGFRT790MInhibitor,inNon-Small-CellLungCancer.ClinLungCancer.2020Nov;21(6):509-519.e1.[2].WuY,etal.ARIH1signalingpromotesanti-tumorimmunitybytargetingPD-L1forproteasomaldegradation.NatCommun.2021Apr20;12(1):2346.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-mai

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