执业药师资格考试药学专业知识（一）考试重点-抗感染药（四）

第三章-抗感染药（四）

第七节抗感染药

3、其他抗真菌药

（1）烯丙胺类药物：特异性抑制角鲨烯环氧化酶一一阻止麦角缶醇

合成；主要用于浅表真菌感染；特比蔡芬、蔡替芬。

（2）苯甲胺类药物：同烯丙胺；布替蔡芬。

（3）棘白菌素类药物：葡聚糖合成酶抑制剂，非竞争性抑制真菌细

胞壁的葡聚糖合成，一一真菌细胞壁渗透性改变；卡泊芬净。

细胞色素P4so依赖性的

14-a去甲基酶

多烯类氮理类

棘白菌素类

（氟康嗖）

（卡泊芬净）（两性霉素B）

三、抗病毒药

1、干扰病毒核酸复制随物

(1)

阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、伐昔洛韦、

6-脱氧阿昔洛韦、替诺福韦酯

(2)非开环核首类低蔻药

利巴韦林

2、干扰病毒进入宿主细a稣梃地的药物

(1)金刚烷胺类药物(2)干扰素

(3)奥司他韦

、逆转录酶抑制药

r1

(1)核首类逆转录解制药

齐多夫定、拉米夫定、司他夫定、恩曲他滨、

扎西伯滨、去羟肌苜

(2”版首类逆转录S刖制药

奈韦拉平、依法韦仑、地拉韦症

2、HIV蛋白酶抑制药

沙奎那韦、利托那韦

三、抗病毒药

(-)抗非逆转录病毒药

1、干扰病毒核酸复制的药物一一核甘类

核甘二碱基+糖

碱基：胸腺嗑咤、尿嘴咤、胞喀咤；鸟n票吟、腺喋吟

糖：核糖或脱氧核糖

(1)开环核甘类抗病毒药

H2N

OH

阿昔洛韦

开环鸟甘类似物（葡萄糖开环）

羟基磷酸化，掺入到病毒的DNA中,为链中止剂，从而使病毒的DNA

合成中断。

治疗各种疱疹病毒感染的首选药

o

羟甲基阿昔洛韦

伐昔洛韦为阿昔洛韦前药，分解为L-缎氨酸和阿昔洛韦。

伐昔洛韦无抗病毒活性

rxN)卜O

H2NNN

入N人？

/OHHoN

6■脱氧阿昔洛韦O2

阿昔洛韦。

6-脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦的前药

在黄噂吟氧化酶的代谢下，变为阿昔洛韦;6-脱氧阿昔洛韦水溶性更

|Wjo

”》0H3C

H即XND?A即人N」

(O-3HH

伐昔洛韦N”

6■脱氧阿昔洛韦

O

HA>

H2NNf

)―“H

阿昔洛韦

(2)非开环核首类抗病毒药

利巴韦林一一含有三氮唾的抗病毒药

2、干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物

(1)金刚烷胺类药物

盐酸金刚烷胺

M2蛋白抑制药

结构为饱和三环癸烷，形成稳定的刚性笼状结构，具有生物碱性质;

可通过血脑屏障。

（2）干扰素一一均为糖蛋白

干扰素二人白细胞干扰素

B-干扰素二人淋巴细胞干扰素

「-干扰素=免疫干扰素；需注射给药

（3）奥司他韦

H3C

QH

0

NH2cHsy

奥司他韦

前体药物，乙酯型前药，水解为奥司他韦竣酸盐。

流感病毒神经氨酸酶抑制剂

（二）抗逆转录病毒药

1、逆转录酶抑制药

逆转录酶是艾滋病毒复制过程中的一个重要酶，人类细胞中无此酶存

在。

逆转录酶抑制药分为：核甘类、非核昔类。

0

N3

齐多夫定

齐多夫定二脱氧核糖+胸腺喀咤

结构：脱氧胸腺喀咤核昔类似物，叠氮一一引起DNA断裂

作用：抗艾滋病毒（HIV）

司他夫定

结构：不饱和胸音类似物（2\3,双键）

对酸稳定，口服吸收好

作用：其他药不能耐受或无效的艾滋病

拉米夫定恩曲他滨

结构：硫代胞昔化合物

衍生物：恩曲他滨作用类似

嚓吟腺昔类衍生物，需转变为三磷酸酯的形式而发挥作用。

（2）非核昔类逆转录酶抑制药

奈韦拉平、依法韦仑、地拉韦定

2、HIV蛋白酶抑制药

四

氢

异

那韦

沙奎

ni琳

性的

选择

效、高

染的高

IV感

治疗H

用于

上市

一个

，是第

生物

肽衍

拟多

。

抑制药

蛋白酶

HIV

疟药

四、抗

键

过氧

药物

天然

认的

际公

被国

一个

的第

发现

我国

药物

抗疟

内酯

半菇

的倍

过氧键

具有

、溶解

活性低

有口服

，但具

一种

快的

效最

纵起

疟药

种抗

床的各

用于临

缺点。

期短等

、半衰

发率高

、复

度小

。

选药

的首

感染

病毒

疱疹

各种

一一

洛韦

阿昔

物碱

有生

，具

结构