执业药师资格考试药学专业知识（二）考试重点-抗病毒药、抗寄生虫药

第十、十一章-抗病毒药、抗寄生虫药

第十章抗病毒药

1、抗疱疹病毒药

2、抗流感病毒药

3、抗逆转录病毒药

4、抗肝炎病毒药

磷酸奥司他韦胶囊

Iw

第一节抗疱疹病毒药

一、药理作用与作用机制

1、病毒聚合酶抑制剂类药物，主要为核昔或核甘酸类似物，其抗病

毒机制主要为抑制或干扰裂解期病毒DNA的合成。但对于潜伏阶段的

病毒复制没有明显的抑制作用。阿昔洛韦、阿糖腺昔等。

2、非核昔类抗疱疹病毒药物，此类药物具有各不相同的抗病毒机制。

瞬甲酸钠等

瞬甲酸钠乳膏

FoscametSodiumCsm

二、临床用药评价

(-)作用特点

1、阿昔洛韦一一抗DNA病毒药，对RNA病毒无效，对单纯疱疹病毒

作用最强，对带状疱疹病毒作用较弱。

2、伐昔洛韦一一前药，水解成阿昔洛韦；

泛昔洛韦口服代谢为喷昔洛韦；

伐更昔洛韦为更昔洛韦的前药。

3、西多福韦一一为开环核甘酸类似物，在细胞胸昔激酶作用下转化

为单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱的生成物，对巨细胞病毒(CMV)

的DNA聚合酶产生抑制，本品对单纯疱疹病毒(HSV)、带状疱疹病

毒(VZV)等也有抑制作用。

4、瞬甲酸钠一一阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点，非竞争性抑

制病毒DNA聚合酶，抑制病毒的核酸合成。用于：

①艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎；

②耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。

5、福米韦生

是美国FDA批准进入市场的第一个反义寡核昔酸抑制病毒复制药物,

主要用于常规治疗无效或不能耐受的AIDS患者巨细胞病毒(CMV)性

视网膜炎。

6、多可沙诺

与阿昔洛韦等核昔类似物有协同作用，且不增加细胞毒性。该药主要

用于口面部疱疹的局部治疗，10%多可沙诺软膏是美国FDA批准的第

一个治疗唇疱疹的非处方药。

7、阿糖腺昔一抑制DNA多聚酶、干扰其DNA合成。

(1)适应症

①静滴一一单纯疱疹病毒性脑炎；

②局部外用一一疱疹病毒性角膜炎。

③即配即用，输液不可冷藏以免析出结晶。

(2)相互作用

①不可与含钙的输液配伍。

②不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。

③别嚓醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别噂醇合用。

(二)典型不良反应和禁忌

常见一一头痛和恶心，肾功能受损等。

(三)临床应用注意

1、关注阿昔洛韦的合理应用

(1)静脉滴注，每次滴注时间应在1小时以上。

(2)本品呈碱性，应尽量避免配伍使用。

(3)肾毒性！静脉滴注后2h后应给患者充足的水分，防止药物沉积

于肾小管内。

(4)新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命

性的综合征。

第二节抗流感病毒药

抗流感病毒(金刚烷胺、金刚乙胺、奥司他韦等)。

一、药理作用与作用机制

1、金刚烷胺、金刚乙胺一一抗病毒机制：

①作用于M2蛋白一一影峋病毒脱壳和复制。

②干扰病毒组装。仅对亚洲甲型流感病毒有效。

2、奥司他韦

其活性代谢产物（奥司他韦竣酸盐）是强效选择性甲型和乙型流感病

毒神经氨酸酶抑制剂一一用于甲型或乙型流感病毒治疗，防治甲型

H1N1型流感和高致病性禽流感H5NU

磷酸奥司他韦胶囊

I达菲勒

15・克

（以窈司处韦计）

[CO

二、临床用药评价

（一）药物相互作用

1、奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要的细胞色素P450同工酶的

底物或抑制剂，不易引发药物间相互作用。

2、使用减毒活流感疫苗2周内不应服用奥司他韦，服用磷酸奥司他

韦后48h内不应使用减毒活流感疫苗。

3、金刚烷胺与抗胆碱药合用可增加抗胆碱不良反应的危险。

（二）典型不良反应和禁忌

1、金刚烷胺、金刚乙胺（作用于M2蛋白一干扰病毒组装）一常见腹

痛、头晕、高血压或体位性低血压。

2、神经氨酸酶抑制剂（扎那米韦、奥司他韦）一一常致疲乏、精神

异常、抽搐。

奥司他韦

【适应证】

成人和1岁及以上儿童的甲型和乙型流感治疗。

【用法用量】口服。在流感症状开始（理想状态为36h内）就应开始

治疗。奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是一次

75mg,一日2次，连续5日。

磷酸奥司他韦胶囊

I达推

融毫克

[COlOtlKR

第三节抗逆转录病毒药

一、药理作用与作用机制

1、去羟肌昔（人工合成的核甘类药物）：其机制是与三磷酸脱氧腺昔

竞争，终止DNA链的延长，从而起抗病毒作用。

2、核昔类反转录酶抑制剂是抑制HIV的反转录酶，而这一过程导致

链合成的终止并打断病毒复制的循环。司他夫定：胸背核昔类似物,

通过细胞激酶磷酸化，形成司他夫定三磷酸盐而发挥抗病毒活性。

3、奈韦拉平（非核昔类反转录酶抑制剂）与HIV-1的反转录酶直接

结合并通过破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚

合酶的活性。

4、荀地那韦（蛋白酶抑制剂抑制）：与蛋白酶的活性部位直接结合,

是蛋白醐的竞争性抑制剂，由此产生的不成熟的病毒颗粒不具有感染

性，无法建立新一轮感染。

二、临床用药评价

常见不良反应主要有不适、乏力；神经系统如头痛、周围神经炎等;

消化系统如恶心、呕吐、腹痛。

三、代表药物

去羟肌昔、奈韦拉平

治疗I型HIV（人免疫缺陷病毒）感染。

司他夫定、阿巴卡韦

联合治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）的感染。

苛地那韦

适用于治疗成人及儿童HIV-1感染。

第四节抗肝炎病毒药

治疗乙型肝炎和丙型肝炎的一些药物（包括干扰素、利巴韦林、拉米

夫定、替比夫定、替诺福韦）也可以用于治疗其他病毒感染。

第一亚类核甘（酸）类药

一、药理作用与作用机制

核甘（酸）类药物（NAs）是慢性乙型肝炎（CHB）患者抗病毒治疗的

主要选择，NAs类药物的药理作用均为通过竞争性抑制脱氧核糖核酸

（DNA）聚合酶，阻止HBV-DNA的复制。

二、临床用药评价

1、本类药物具有线粒体毒性可能导致乳酸酸中毒的潜在风险。

2、代表药物

恩替卡韦

适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝

脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

替诺福韦酯

1、治疗慢性乙肝成人和212岁的儿童患者。

2、与其他抗药物联用，治疗成人HIV感染。

第二亚类干扰素（聚乙二醇干扰素a2a等）

抗病毒机制一一与细胞内特异性a受体结合，抑制感染细胞内的病

毒复制，抑制细胞增殖，并具有免疫调节作用。

RNA病毒较为敏感，DNA病毒敏感性较低。

用于一一慢性乙型肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等；还用于肿瘤。

不良反应：

流感样症候群，骨髓抑制等。

聚乙二醇干扰素a-2a注射液

派罗欣

180■克/0.5毫开

1支Hi亮式注射H•1支停航什头包分

第三亚类治疗慢性丙型肝炎药

广谱抗病毒药

（1）利巴韦林（合成的核甘类抗病毒药）

抗病毒机制一一抑制一磷酸肌甘脱氢酶，进而干扰三磷酸鸟昔合

成；抑制病毒RNA聚合酶，阻碍mRNA的转录。

临床用于一一呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、慢

性丙型肝炎。

（2）索磷布韦维帕他韦

用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染。

基础练习

【例-A型题】用于抗艾滋病病毒的药物是（）o

A.利巴韦林

B.扎那米韦

C.司他夫定

D.阿昔洛韦

E.更昔洛韦

答案：C

【例-B型题】【1-3】

A.特比蔡芬

B.氟胞喀咤

C.利巴韦林

D.拉米夫定

E.阿奇霉素

1、主要用于深部真菌感染（）o

2、用于甲型肝炎、单纯疱疹、呼吸道病毒感染（）。

3、用于乙型肝炎（）。

答案：B、C、D

第十一章抗寄生虫药

1、抗疟药

2、抗蠕虫药

3＞抗原虫药

第一节抗疟药

第一亚类主要用于控制疟疾症状的抗疟药

1、青蒿素一控制症状一我国研制的首选抗疟药。

(1)机制一一干扰症原虫的表膜线粒体功能，通过影响疟原虫红内

期的超微结构，阻断了疟原虫的营养摄取，最终导致虫体死亡。对红

细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。

(2)不足一一对红细胞外期疟原虫无效；疟原虫可对青蒿素产生耐

药性，合用磺胺多辛和乙胺嗜咤可延缓耐药性发生。

(3)透过血脑屏障，对脑型疟有效。

2、奎宁

(1)喳咻类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA

的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，还能降低疟原虫氧

耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

(2)用于治疗耐氯唆和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治

疗间日疟。奎宁对红外期无效。

(3)当奎宁或氯喳日剂量超过lg/d时，可致“金鸡纳”反应：视听

力减退。

第二亚类主要用于防止复燃与传播及预防疟疾的药物

1、伯氨喳

(1)抗疟机制可能与干扰DNA的合成有关，该药能抑制线粒体的氧

化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。

(2)根治间日疟，控制复发和阻止传播首选。外期

(3)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者一一服用伯氨喳一一急性溶血性贫

血---特异质反应。

(4)伯氨喳毒性反应较其他抗疟药为高，易发生疲倦、头晕、恶心

等反应。

2、乙胺喀咤

(1)病因性预防，可用于治疗弓形虫病。外期

(2)乙胺喀咤是二氢叶酸还原酶的抑制剂，主要作用于进行裂体增

殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。

(3)与磺胺类或碉类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效,

减少耐药性。

第三亚类与抗疟药联合应用的药物

1、磺胺类药物与碉类药物均属于二氢叶酸合成酶的抑制剂，能抑制

疟原虫的叶酸代谢，常用药物主要有磺胺多辛、氨苯碉。

2、“氨苯碉综合征”：使用氨苯碉治疗初期，可发生药疹，剥脱性

皮炎，发热、肝、肾功能损害和单核细胞增多。一次服用大剂量本品

可使血红蛋白转为高铁血红蛋白。

抗疟药口诀

乙胺预防伯氨传，氯奎青宁发作管。

控制症状青蒿素，根治须加伯氨唾。

基础练习

【例-A型题】我国研制的没有“金鸡纳”反应的抗疟药是()o

A.奎宁

B.青蒿素

C.氯喳

D.伯氯喳

E.乙胺喀咤

答案：B

第二节抗蠕虫药

第一亚类抗血吸虫药

口比喳酮：广谱抗吸虫和绦虫药物；华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫

病以及绦虫病和囊虫病。

1、机制：

①使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹；

②使虫体皮层损害与影响宿主免疫功能；

③使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的

摄取受抑制，内源性糖原耗竭；

④可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

2、治疗绦虫病：牛肉和猪肉绦虫病，20mg/kg,清晨顿服，lh后服

用硫酸镁；

3、常见的不良反应：头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢

酸痛等。

4、治疗期间与停药后24h内勿进行驾驶，机械操作等工作。

第二亚类抗肝片吸虫药

三氯苯达噗(TCBZ)是一类苯内咪嗖类衍生物，破坏微管结构导致寄

生虫的死亡，对线虫没有活性，三氯苯达嘤不仅针对存在于胆管中的

成虫，而且针对通过肝实质迁移的肝片吸虫的未成熟幼虫阶段有作用。

第三亚类抗丝虫药

乙胺嗪、阿苯达噗、伊维菌素、吠喃喀酮

第四亚类驱肠虫药

一、药理作用与作用机制

1、哌嗪一一蛔虫和烧虫一一尤其适用于儿童。

(1)机制一一麻痹蛔虫肌肉，抗胆碱作用，阻断乙酰胆碱对蛔虫肌

肉的兴奋作用，或改变虫体肌细胞膜的离子通透性，减少自发电位发

生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着一一随粪便排出体外。

(2)禁用：肝肾功能不全、有神经系统疾病者。

2、嚷喀咤——蛔虫、烧虫和钩虫。

机制一一抑制虫体胆碱酯酶，造成神经-肌肉接头处乙酰胆碱堆积，

神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉麻痹一一排出体外。

二、临床用药评价

1、作用于虫体的神经、肌肉系统，此类药有哌嗪和睡喀咤等；

2、抑制虫体对葡萄糖的摄取，此类药有阿苯达嘤、甲苯达嘤等;

3、影响虫体内酶的活性，如恩波毗维胺。

第五亚类