药理学总论(二)

药理学总论(二)一、配伍选择题A.pD2B.pA2C.CmaxD.αE.tmax1.

反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度的是正确答案：B（江南博哥）[解析]本组题考查药动学参数。

pA2是指使激动药ED50增加2个对数级所需要拮抗药浓度的负对数，用以衡量拮抗药的强度。pD2反映激动药与受体的亲和力大小，pD2值越大表示激动药与受体的亲和力越大。α反映内在活性的大小，α=0，无内在活性，α＜1，内在活性有限，α接近1，有较高的内在活性。Cmax是药物峰浓度，tmax是达峰时间。故答案选B、A、D。

2.

反映激动药与受体的亲和力大小的是正确答案：A

3.

反映药物内在活性的大小的是正确答案：D

A.临床常用的有效剂量B.安全用药的最大剂量C.引起50%最大效应的剂量D.引起等效应反应的相对剂量E.刚能引起药理效应的剂量4.

半数有效量正确答案：C

5.

常用量正确答案：A

6.

极量正确答案：B

7.

效价强度正确答案：D

8.

阈剂量正确答案：E

A.副作用B.毒性反应C.治疗作用D.不良反应E.变态反应9.

符合用药目的，可达到防治疾病效果的作用正确答案：C

10.

与用药目的无关，且对患者不利的作用正确答案：D

11.

在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用正确答案：A

12.

与剂量和药理作用无关的反应正确答案：E

A.安全指数B.治疗指数C.半数致死量D.安全界限E.半数有效量13.

LD50/ED50正确答案：B

14.

ED50正确答案：E

15.

LD50正确答案：C

16.

LD1/ED99正确答案：D

17.

LD5/ED95正确答案：A

A.激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.拮抗药18.

使激动药与受体结合的量效曲线右移，最大反应降低的是正确答案：D

19.

使激动药与受体结合的量效曲线右移，最大反应不变的是正确答案：B

20.

与受体有亲和力，内在活性强的是正确答案：A

21.

与受体有亲和力，内在活性弱的是正确答案：C

22.

与受体有亲和力，无内在活性的是正确答案：E

A.量反应B.停药反应C.副反应D.变态反应E.质反应23.

平滑肌舒缩反应的测定正确答案：A

24.

反跳反应正确答案：B

25.

过敏反应正确答案：D

26.

硝酸甘油引起头痛正确答案：C

27.

疗效用痊愈、显效、无效为指标表示正确答案：E

A.灰婴综合征B.干咳C.溶血性贫血D.变态反应E.停药反应28.

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者服用磺胺类药可出现正确答案：C[解析]本组题考查药物的不良反应。

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷的患者服用伯氨喹、阿司匹林、对乙酰氨基酚和磺胺类药物，可引起溶血性贫血，此型不良反应属于特异质反应，多见于非洲、菲律宾地区。早产儿及新生儿服用氯霉素，由于肝脏酶发育不完全，缺乏葡萄糖醛酸转移酶，容易引起循环衰竭、灰婴综合征，故早产儿、新生儿禁用氯霉素。故答案选C、A。

29.

新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，服用氯霉素可出现正确答案：A

A.KB.ClC.t1/2D.VdE.F30.

用于评价制剂吸收的主要指标是正确答案：E[解析]本组题考查上述指标的定义及意义。

K即消除速率常数；Cl即清除率；t1/2即半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标；Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标；F即生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。故答案选E、D。

31.

反映药物在体内分布广窄程度的指标是正确答案：D

A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的生物转化D.药物的排泄E.药物的消除32.

包括药物的生物转化与排泄的是正确答案：E[解析]本组题考查药物吸收、分布、代谢、排泄、消除的定义。

药物的消除包括药物的生物转化与排泄；药物的排泄指药物及其代谢物自血液排出体外的过程；药物的生物转化指药物在体内转化或代谢的过程；药物的吸收指药物从给药部位转运进入血液循环的过程；药物的分布指吸收入血的药物随血液循环转运到各组织器官的过程。故答案选E、D、C、A、B。

33.

药物及其代谢物自血液排出体外的过程是正确答案：D

34.

药物在体内转化或代谢的过程是正确答案：C

35.

药物从给药部位转运进入血液循环的过程是正确答案：A

36.

吸收入血的药物随血液循环转运到各组织器官的过程是正确答案：B

A.亲和力及内在活性都强B.具有一定亲和力但内在活性弱C.与亲和力和内在活性无关D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体37.

效价高、效能强的激动药正确答案：A[解析]本组题考查上述药物的定义。

激动药与受体亲和力强，内在活性强；部分激动药与受体亲和力强，但内在活性弱；竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体；非竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合。故答案选A、B、E、D。

38.

受体部分激动药正确答案：B

39.

竞争性拮抗药正确答案：E

40.

非竞争性拮抗药正确答案：D

二、多项选择题1.

第二信使包括A.cAMPB.Ca2+C.cGMPD.磷脂酰肌醇E.ACh正确答案：ABCD

2.

影响药物分布的因素有A.药物理化性质B.体液pHC.血-脑屏障D.胎盘屏障E.血浆蛋白结合率正确答案：ABCDE[解析]本题考查药物分布的影响因素。

药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性是影响药物分布的主要因素。膜通透性主要以血脑屏障和胎盘屏障为主。故答案选ABCDE。

3.

与药物的消除速率有关的因素包括A.药物的表观分布容积B.药物的半衰期C.药物的生物利用度D.药物与组织的亲和力E.药物通过血-脑屏障的能力正确答案：ADE[解析]本题考查影响药物消除的因素。

与血浆蛋白的结合率高的药物体内消除慢；药物与组织的亲和力及透过血脑屏障的能力影响药物在体内的分布，进而影响药物的表观分布容积。药物消除的主要类型为一级动力学消除，其公式为dVc/dt=-kVc，式中，k为消除速率常数，V为表观分布容积，c为药物浓度。由公式可见消除速率与表观分布容积有关。故而本题选择ADE。而生物利用度是评价制剂吸收程度的指标。故答案选ADE。

4.

药物不良反应包括A.变态反应B.后遗反应C.继发反应D.毒性反应E.副反应正确答案：ABCDE

5.

药物产生毒性反应的原因有A.用药剂量过大B.机体对药物过于敏感C.药物有抗原性D.用药时间过长E.机体有遗传性疾病正确答案：AD[解析]本题考查药物产生毒性反应的原因。

毒性反应指药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，用药剂量过大引起急性毒性反应，用药时间过长引起慢性毒性反应，机体对药物过于敏感、药物有抗原性是变态反应产生的原因，机体有遗传性疾病是特异质反应产生的原因。故答案选AD。

6.

能影响药物吸收速度与程度的因素有A.环境pHB.给药途径C.药物脂溶性D.药物剂型E.给药剂量正确答案：ABCDE

7.

药物的作用机制包括A.影响神经递质或激素B.作用于受体C.基因治疗D.改变细胞周围环境的理化性质E.补充机体缺乏的各种物质正确答案：ABCDE

8.

评价药物安全性的指标包括A.LD50B.ED50C.LD50/ED50D.LD5～ED95间的距离E.LD50～ED50间的距离正确答案：CD

9.

药理反应属于质反应的指标是A.血压B.惊厥C.死亡D.睡眠E.镇痛正确答案：BCDE

10.

大多数药物经代谢转化使A.极性增加B.极性减小C.药理活性减弱或消失D.药理活性增强E.药理活性基本不变正确答案：AC

11.

舌下给药的特点是A.吸收快B.可避免胃酸破坏C.吸收后首先随血流进入肝脏D.吸收极慢E.可避免首过效应正确答案：ABE

12.

影响药物效应的因素包括A.年龄和性别B.体重C.给药时间D.病理状态E.给药剂量正确答案：ABCDE

13.

药物的作用机制包括A.对酶的影响B.影响生理物质转运C.影响核酸代谢D.参与或干扰细胞代谢E.作用于细胞膜的离子通道正确答案：ABCDE

14.

具有肝药酶诱导作用的药物是A.苯巴比妥B.卡马西平C.丙戊酸钠D.苯妥英钠E.乙琥胺正确答案：ABD[解析]本题考查具有肝药酶诱导作用的药物。

苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠都有肝药酶诱导作用，此外还有灰黄霉素、利福平、地塞米松等。故答案选ABD。

15.

影响多次用药的药-时曲线的因素有A.药物的生物利用度B.用药间隔时间C.药物的表观分布容积D.药物血浆半衰期E.每日用药总量正确答案：ABCDE[解析]本题考查影响药-时曲线的因素。

多次用药的药-时曲线为一锯齿形曲线。每次用药后血药浓度上升一定幅度，在用药的间隔时间里则按一级动力学消除，降到原血药浓度的一定值。因此，每次用药剂量，每日用药总量，用药间隔时间，药物的生物利用度，药物血浆半衰期以及药物的表观分布容积对锯齿形曲线均有一定影响。故答案选ABCDE。

16.

治疗全身感染，下列药物不适宜采用口服给药的是A.对胃肠道刺激性大的药物B.首过消除强的药物C.易被消化酶破坏的药物D.胃肠道不易吸收的药物E.易被胃酸破坏的药物正确答案：ABCDE[解析]本题考查与药物吸收有关的因素。

对胃肠道刺激性大的药物会带来消化系统不良反应，应慎用；易被消化酶和胃酸破坏、首过消除强的药物，药效下降，不利于药物发挥作用；胃肠道不易吸收的药物在治疗全身感染时，血药浓度不易达到有效浓度，一般不采用口服给药。治疗肠道感染时常用胃肠道不易吸收的药物以发挥其局部治疗作用。故答案选ABCDE。

17.

对消除半衰期的认识正确的是A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间B.药物的组织浓度下降一半所需的时间C.临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢D.反映机体肝、肾的代谢、排泄状况E.一次给药后，经过5个半衰期体内药物已基本消除正确答案：ACDE[解析]本题考查t1/2的定义和临床意义。

t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间；根据t1/2可以制定药物给药间隔时间；计算按t1/2连续给药血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基本消除的时间，一次给药一般经过5～6个t1/2从体内基本消除完全；根据药物半衰期的长短对药物进行分类；根据半衰期的变化判断机体的肝肾功能有无变化，以便及时调整给药剂量及间隔时间。故答案选ACDE。

18.

关于药物在体内转化的叙述，正确的是A.生物转化是药物消除的主要方式之一B.主要的氧化酶是细胞色素P450酶C.P450酶对底物具有高度的选择性D.有些药物可抑制肝药酶的活性E.P450酶的活性个体差异较大正确答案：ABDE[解析]本题考查生物转化有关酶的特点。

生物转化又称代谢，指药物在体内发生的结构变化，其意义在于使药物的药理活性发生变化；大多数药物经转化后药理活性减弱或消失，从肾脏排出，所以是药物消除的主要方式之一；在肝脏中主要由细胞色素P450酶参与之一功能；P450的特点是特异性低、活性低、个体差异大，不稳定，易受药物的诱导或抑制。故答案选ABDE。

19.

关于生物利用度的叙述正确的是A.是评价药物吸收程度的一个重要指标B.常被用来作为制剂的质量评价C.相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况D.与制剂的质量无关E.口服吸收的量与服药量之比正确答案：ABCE[解析]本题考查生物利用度的意义。

生物利用度指药物被机体吸收利用的程度和速度，是评价药物吸收程度的一个重要指标，是制剂的质量控制标准，常用口服吸收的量与服药量之比表示。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况。故答案选ABCE