西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题4

西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题4一、最佳选择题1.

非特异性结构药物的药效主要取决于药物的A.化学结构B.理化性质C.构（江南博哥）效关系D.剂型E.给药途径正确答案：B[解析]药物分类方法很多，如果按照药物的作用方式分类，可分为特异性结构药物和非特异性结构药物。前者的药效与药物结构密切相关，绝大多数药物属于此类。后者的药效主要与理化性质有关，而与结构关系不大，全身麻醉药属于此类。

2.

有关脂水分配系数P，叙述正确的是A.P值越大，药物亲水性越大B.P值越大，药物亲脂性越大C.P值越大，药效越强D.P值越大，药效越弱E.P值越大，中枢作用越强正确答案：B[解析]P值是药物非水相浓度除以水相浓度，故P值越大，亲脂性越大。药效强弱与亲脂性有关，但需要P值在合理的范围内。脂溶性药物容易进入中枢，但P值超过一定界限后药物吸收反而降低。

3.

能够增加药物脂溶性的基团是A.羟基B.羧基C.磺酸基D.氨基E.烃基正确答案：E[解析]药物结构改变可以影响药物的脂水分配系数。羟基、羧基、磺酸基、氨基能增加药物水溶性，而烃基(包括烷烃基、芳香烃基、环烃基)、卤素原子、酯基、硫原子、烷氧基等可以增加药物亲脂性。

4.

对于吸入全身麻醉药来讲，最佳的脂水分配系数1gP值大约是A.1B.2C.3D.4E.5正确答案：B[解析]吸入性全身麻醉药的脂水分配系数1gP在2左右，药效最佳。

5.

巴比妥酸pKa为4.12，在生理pH7.4条件下，其离子形式药物约占A.11%B.33%C.55%D.75%E.99%正确答案：E[解析]根据公式lg[HA]/[A-]=pKa-pH计算，lg[HA]/[A-]=4.12-7.4=-3.28，[HA]/[A-]≈0.001，故99%以上的药物以离子型存在。

6.

胃中酸性强，弱酸性药物容易在胃中吸收，下列药物中容易在胃中吸收的是A.麻黄碱B.地西泮C.胍乙啶D.奎宁E.阿司匹林正确答案：E[解析]阿司匹林是弱酸性药物，其他选项药物均是碱性药物。

7.

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的药效团是A.嘧啶环B.六氢萘C.吲哚环D.3，5-二羟基羧酸或3-羟基-δ-内酯环E.吡咯环正确答案：D[解析]药效团是指决定药物具有药理作用的基团，母核是指决定药物结构的核心骨架。该类药物药效团是3，5-二羟基羧酸或3-羟基-δ-内酯环，后者在体内也要开环水解生成3，5-二羟基羧酸才显示活性。

8.

在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥，结果是

A.水溶性提高B.解离度增大C.脂水分配系数降低D.在生理pH环境下分子形式增多E.药效降低正确答案：D[解析]环己巴比妥N上氢原子在生理pH环境下可以解离，使药物分子变成离子，引入甲基后在生理pH环境下不易解离，分子形式增多。

9.

酸类药物成酯后，其理化性质的变化是A.脂溶性增大，易离子化B.脂溶性增大，不易通过生物膜C.脂溶性增大，刺激性增加D.脂溶性增大，易吸收E.脂溶性增大，与碱性药物作用强正确答案：D[解析]羧酸具有酸性，容易解离。当羧酸成酯后，酯基具有脂溶性，口服后容易吸收。

10.

能够增强药物亲水性的基团是A.烃基B.卤素C.苯基D.羟基E.酯正确答案：D[解析]一些基团可以改变药物的溶解性。羟基、氨基、季铵基团、羧酸、磺酸基能增加药物的亲水性。

11.

将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化修饰，得到伐昔洛韦，其目的是A.使药物经PEPT1转运的吸收增加B.使药物被P-糖蛋白(P-gp)外排性分泌受到抑制C.使药物被P450酶代谢减少D.使药物对hERGK+的阻滞减少E.使药物与CYP3A4的相互作用降低正确答案：A[解析]阿昔洛韦经小肠上皮细胞的寡肽转运体(PEPT1)的转运吸收进入血液，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

12.

维拉帕米在治疗心律失常时，会引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，产生这一不良反应的主要原因是药物与哪一种生物大分子发生了作用A.PEPT1B.P450酶C.hERGK+通道D.CYP51E.P-gp正确答案：C[解析]hERGK+通道被维拉帕米抑制，出现Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速。

13.

药物与生物大分子(靶点)产生相互作用时，不可逆的键合形式是A.范德华力B.氢键C.疏水键D.共价键E.电荷转移复合物正确答案：D[解析]药物通过化学键与生物大分子产生作用力，从而引起生物学效应，即药效。这种化学键包括共价键和非共价键，共价键结合力强且不可逆，所以药效强、作用持久，毒性也大。非共价键作用弱，而且可逆，发挥药效后药物就会从生物大分子上解离下来。

14.

当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为A.电荷转移复合物B.氢键C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用正确答案：A[解析]药物上缺电子基团(吸电基)与受体上的富含电子基团(供电基)之间产生相互吸引，然后电荷发生转移，形成作用力，称为电荷转移复合物。也可以是药物上的供电子基与受体上的吸电子基之间的相互作用。

15.

当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为A.共价键B.氢键C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用正确答案：E[解析]药物的脂溶性基团与受体上的脂溶性结构之间形成的亲脂性作用力，称为疏水性相互作用。

16.

对映异构体之间具有等同药理活性和强度的药物是A.萘普生B.哌西那朵C.氟卡尼D.氨己烯酸E.氯胺酮正确答案：C[解析]对映异构体之间具有等同药理活性和强度的代表药物是普罗帕酮、氟卡尼。需要强调的是，普罗帕酮对钠离子通道的阻滞作用方面，对映异构体之间的作用强度是相等的，而对B受体的阻断作用方面，对映异构体之间则药效强度不同。

17.

有关对氯苯那敏对映异构体的描述，正确的是A.药理活性相同，左旋体活性大于右旋体B.药理活性相同，左旋体活性小于右旋体C.药理活性相反D.一个有活性，一个没活性E.药理活性不同正确答案：B[解析]氯苯那敏的左旋体和右旋体都有抗过敏作用，但右旋体活性更大。萘普生的左旋体和右旋体也都是非甾体抗炎药，但右旋体活性更强。

18.

有关药物代谢的描述，错误的是A.是药物经过生物转化反应后转变成极性分子，再经过结合反应排出体外的过程B.任何药物都要先后经过Ⅰ、Ⅱ相代谢后才会排出体外C.药物经Ⅰ相反应后结构中会暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等极性基团D.药物代谢后可能会作用增强、作用降低、毒性增大或产生活性E.药物代谢是在酶的催化作用下完成的正确答案：B[解析]药物一般是非极性分子，需要在体内经过第Ⅰ相代谢，产生极性基团，然后通过这些基团与体内的物质结合(即第Ⅱ相代谢)，水溶性提高，从体内排出。但是如果药物结构中本身就有这些极性基团或者药物水溶性本身就高，可能会直接排出体外，或者不需要第Ⅰ相代谢，直接发生第Ⅱ相代谢排出体外。

19.

属于Ⅱ相代谢反应的是A.甲基化反应B.羟基化反应C.水解反应D.氧化反应E.还原反应正确答案：A[解析]药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中，氧化、还原、水解、羟基化反应属于第Ⅰ相反应，也叫官能团化反应，药物经过第Ⅰ相反应暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等。第Ⅱ相反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中，甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低，不利于排泄，其他四种结合反应会使代谢物水溶性提高，利于药物从尿液中排泄。

20.

不符合药物代谢中的结合反应特点的是A.在酶的催化作用下进行B.无需酶的催化即可进行C.形成水溶性代谢物，有利于排泄D.形成共价键的过程E.形成极性更大的化合物正确答案：B[解析]绝大多数药物是有机小分子化合物，水溶性差，不易直接排出体外。它们可以在酶的催化作用下，经第Ⅰ相反应，产生或暴露出极性基团。第Ⅰ相反应的代谢物有些可直接排出体外，有些需要在酶的作用下，依靠第Ⅰ相反应中暴露或产生的极性基团与体内的物质结合，即第Ⅱ相代谢，水溶性和极性进一步加大，排出体外。无论是第Ⅰ相还是第Ⅱ相反应，均需在酶的催化作用下才能完成，而且第Ⅰ相反应中产生极性基团的过程和第Ⅱ相反应中与物质结合的过程都是形成共价键产物，但水溶性均比药物本身提高。少数药物水溶性较大，不需要经过代谢可直接以原形排泄；有些药物则是通过原形药物和代谢物共同排出体外；有些药物只经过第Ⅰ相代谢或只经过第Ⅱ相代谢排出体外。

21.

苯妥英钠在体内发生的代谢过程如图所示，其发生的Ⅰ相反应类型是

A.饱和碳原子氧化B.烯烃氧化C.炔烃氧化D.脱氨氧化E.苯环氧化正确答案：E[解析]如图所示，代谢后苯环上引入羟基，称为苯环羟化反应，也叫苯环氧化反应。

22.

卡马西平在体内的代谢过程如下，其中产生抗惊厥药效的化合物是

A.a和bB.a和cC.b和cD.cE.a正确答案：A[解析]卡马西平及其环氧代谢物均有抗惊厥作用，而二羟基代谢物失活。

23.

降血糖药甲苯磺丁脲体内Ⅰ相代谢反应过程如下，所发生的代谢反应类型是

A.N-氧化B.S-氧化C.杂原子氧化D.苄位氧化E.苯环氧化正确答案：D[解析]苄基上引入羟基可称为甲基羟化，也可称为苄位氧化，但不是苯环氧化。苄位先氧化生成羟基化合物，再进一步氧化为羧酸。

24.

利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是

A.O-脱烷基化B.N-脱烷基化C.N-氧化D.C-环氧化E.S-氧化正确答案：B[解析]N上的乙基脱去，称为N-脱烷基代谢，利多卡因先后发生两次脱烷基代谢。通常叔胺比仲胺更容易发生N-脱烷基代谢，所以利多卡因的第一次N-脱烷基代谢速度比第二次N-脱烷基代谢速度快。

25.

6-甲基巯嘌呤可发生下列代谢过程，其代谢反应类型为

A.S-氧化B.S-还原C.S-脱烷基化D.脱硫氧化E.脱硫还原正确答案：C[解析]6-甲基巯嘌呤先是发生甲基羟化，然后发生S-脱甲基代谢，即S-脱烷基代谢。

26.

酯类药物、酰胺类药物发生的最常见的代谢途径是A.氧化B.还原C.水解D.脱卤还原E.脱卤氧化正确答案：C[解析]酰胺、酯基团具有水解性，除非特别稳定，一般的酰胺和酯基都可以发生水解代谢。

27.

不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化正确答案：E[解析]葡萄糖醛酸可以与药物结构上的C、N、O、S原子结合，不能与P原子结合。

28.

Ⅱ相代谢反应不包括A.与硫酸结合B.与盐酸结合C.与谷胱甘肽结合D.与甲基结合E.与乙酰基结合正确答案：B[解析]药物在体内发生的第Ⅱ相反应也叫结合反应，是与硫酸、葡萄糖醛酸、氨基酸(主要是甘氨酸)、谷胱甘肽等结合，或发生乙酰化结合、甲基化结合等反应，不包括与盐酸的结合。

29.

将胺类药物制成酰胺，其药物作用的改变是A.水溶性增加B.空间位阻增大C.碱性提高D.解离度增加E.易与受体形成氢键正确答案：E[解析]受体及酶的结构上具有大量酰胺键，可以与药物的酰胺键形成氢键，增强与受体或酶的作用力。氨基形成酰胺后，水溶性降低、解离度降低、碱性降低。药物结构中增加空间位阻效应基团主要是用来保护一些容易发生代谢的基团，胺类药物制成酰胺并没有这个目的。

二、配伍选择题A.普萘洛尔B.酮洛芬C.纳多洛尔D.特非那定E.双氯芬酸1.

具有高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，体内吸收取决于胃排空速率的是正确答案：A

2.

具有低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，体内吸收取决于溶解速率的是正确答案：E

3.

具有高水溶解性、低渗透性的亲水性分子药物，体内吸收取决于渗透效率的是正确答案：C[解析]药物渗透性高，穿透生物膜能力强；药物水溶性高，转运能力比较强，所以药物在体内吸收快慢主要取决于两个因素中低的一方低到什么程度。如果两个性能都高，则取决于胃排空速度。如果两个因素都低，药物口服吸收困难。普萘洛尔属于高水溶性、高渗透性的两亲性药物，其吸收取决于胃排空速率；双氯芬酸属于低水溶性、高渗透性的亲脂性药物，其吸收取决于溶解速率；纳多洛尔属于高水溶性、低渗透性的亲水性药物，其吸收取决于渗透效率。

A.苯巴比妥B.磺酸类药物C.地西泮D.胍乙啶E.丁溴东莨菪碱4.

主要在胃中被吸收的药物是正确答案：A

5.

主要在肠道被吸收的药物是正确答案：C[解析]弱酸性药物在胃中不易解离，以分子型药物为主，容易被胃黏膜吸收；弱碱性药物在肠道中不易解离，分子型药物多，易被肠道吸收；离子型药物在胃肠道不易吸收。苯巴比妥是弱酸性药物，易在胃中吸收。地西泮是弱碱性药物，易在肠道吸收。磺酸类药物容易解离成离子形式，丁溴东莨菪碱是季铵盐，本身为离子形式，胍乙啶碱性强，在整个胃肠道中多是离子形式，离子形式药物在胃肠道很难吸收。

A．

B．

C．

D．

E．6.

母核为吡咯环的药物是正确答案：E

7.

母核为嘧啶环的药物是正确答案：D

8.

母核为吲哚环的药物是正确答案：C[解析]阿托伐他汀母核为吡咯环，即五元含氮杂环；瑞舒伐他汀母核是嘧啶环，即六元环含有2个间位的氮原子；氟伐他汀含有吲哚环，即苯并吡咯环。洛伐他汀和辛伐他汀的母核是六氢萘环。

A.卤素B.羟基C.醚D.氨基E.烃基

药物结构中引入一些基团，可以改变药物与受体的相互作用和理化性质9.

可增强药物水溶性，并能与受体形成氢键的基团或原子是正确答案：B

10.

强吸电子基团，能影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间的基团或原子是正确答案：A

11.

可增强药物碱性，易于与靶点的酸性基团成盐，并作为氢键接受体，增强与受体作用的基团或原子是正确答案：D[解析]羟基上的氧原子带有负电荷，能与受体上的氢原子形成氢键；卤素是吸电子基团，具有亲脂性，可提高口服吸收效果，延长作用时间；氨基具有碱性，氮原子带有负电荷，能与受体上带正电性的基团产生作用力。

A.烃基B.卤素C.酯D.醚E.巯基12.

相比环己巴比妥，海索比妥起效快是因为氮原子上引入了正确答案：A

13.

氟奋乃静的药效强于奋乃静，主要是因为引入了正确答案：B

14.

二巯丙醇可用于金属中毒解救，是因为含有正确答案：E

15.

为减少阿司匹林的羧酸对胃肠道的刺激，可将其结构修饰为正确答案：C[解析]海索比妥是在环己巴比妥的N原子上引入了甲基，增强了药物的亲脂性，降低了药物的解离度；奋乃静结构上引入氟原子，脂溶性提高，吸收好；二巯丙醇依靠结构上的巯基与金属离