执业药师资格考试药学专业知识（一）考试重点-药物的吸收（二）

第七章-药物的吸收（二）

第二节药物的吸收

（2）溶出速度

①粒子大小：水溶性或弱碱性药物（受胃排空速率支配）效果不明显;

对胃液中不稳定的药物不适用；对胃有刺激性的药物不适用

②湿润性（增加溶出）

③多晶型：无定型〉亚稳定型〉稳定型

④溶剂化物：水合物〈无水物〈有机溶剂化物

（3）药物在胃肠道中的稳定性

影响药物吸收的物理化学因素：

（1）脂溶性和解离度

（2）溶出速度

①粒子大小

②湿润性

③多晶型

④溶剂化物

（3）药物在胃肠道中的稳定性

【例-X型题】（2015年真题）药物的物理化学因素和患者的生理因素

均影响药物吸收，属于影响药物吸收的物理化学因素有（）。

A.溶出速度

B.脂溶性

C.胃排空速度

D.在胃肠道中的稳定性

E.解离度

答案：ABDE

2、剂型与制剂因素对药物吸收的影响

（1）剂型对药物吸收的影响

口服剂型药物的生物利用度的顺序为：

溶液剂〉混悬剂＞胶囊剂〉片剂〉包衣片

（2）制剂处方对药物吸收的影响

【例-A型题】（2015年真题）药物的剂型对药物的吸收有很大影响,

下列剂型中，药物吸收最慢的是（）。

A.溶液型

B.散剂

C.胶囊剂

D.包衣片

E.混悬液

答案：D

二、药物的非胃肠道吸收

（一）注射给药

1、给药部位与吸收途径

①静脉注射：不存在吸收过程，

生物利用度100%

②肌内注射：有吸收过程，容量2〜5ml,长效一般混悬液或油溶液

③皮下注射：延长药物作用，胰岛素，1〜2ml

④皮内注射：吸收差，只适用于诊断与过敏试验，剂量0.2ml

⑤动脉注射：不存在吸收过程和首过效应，降低毒性

2.影响注射给药吸收的因素

①生理因素：三角肌〉大腿外侧,臀部一一血流量依次减少

②药物理化性质

③制剂处方

水溶液〉水混悬液〉油溶液＞o/w型乳剂〉W/O型乳剂＞油混悬液

（二）吸入给药

吸收部位一一肺泡，无首过，肺部给药迅速，与静脉注射相当。

大于10um的粒子沉积于气管中，2-10Pm的粒子可达到支气管与

细支气管，2~3Hm的粒子可达到肺泡，粒径太小的粒子不能停留在

呼吸道。

（三）鼻腔给药

无首过+快+方便

亲水性药物可通过鼻粘膜细胞间的水孔道吸收

吸收促进剂可增加多肽蛋白质黏膜穿透作用

（四）口腔黏膜给药

无首过

舌下给药：渗透性好，唾液冲洗作用影响大，保留时间短。

颊黏膜给药：渗透性差，唾液冲洗作用影响小，保留时间长

唾液中酶活性较低，缓冲能力较差，药物制剂本身可能改变口腔局部

环境的pHo

舌下含服不能口腔含服

（五）眼部给药吸收途径

1、角膜渗透：脂溶性药物，发挥局部作用

2、结膜渗透：水溶性药物，发挥全身作用

（六）皮肤给药

1、皮肤结构

表皮+真皮（吸收部位）+皮下组织

药物从给药系统中释放

皮肤表面皮脂层

]

通过表皮通过附属器

II

角质层2----

穿过细胞通过细胞间毛囊、皮脂腺汗腺

'---------•---------'II

活性表皮

[1

真皮

j

毛细血管吸收

Ub药物透皮的主要方式：完整的表皮I

2、影响药物经皮渗透的因素：生理因素、剂型因素

①生理因素：

个体差异

用药部位：阴囊〉耳后）腋〉区＞头皮）手臂〉腿部〉胸部

汗液：皮肤上覆盖薄膜或软膏，妨碍水分蒸发，汗在皮肤内积蓄，使

角质层水化。水化的角质层密度降低，渗透性变大。

药物的蓄积：药物在经皮吸收过程中可能与角质层的角蛋白发生结合

或吸附，或者亲脂性药物溶解在角质层内形成高浓度，这些因素都可

能引起药物在皮肤内产生蓄积。蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗。

角质层破坏：药物易渗透皮肤

②剂型因素

脂溶性大、分子体积小、低熔点、分子型好、剂型（药物从给药系统

中容易释放，有利于药物的经皮渗透）

【例-A型题］（2015年真题）关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，

错误的是（）。

A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗

B.汗液可使角质层水化而增加角质渗透性

C.皮肤给药只能发挥局皆治疗作用

D.真皮上部存在毛细血管系统，药物达到真皮可以很快被吸收

E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径

答案：C

（七）直肠与阴道给药

1、影响直肠吸收的因素

(1)药物经直肠吸收有两条途径:

直肠上静脉一一门静脉一一肝一