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西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题52多项选择题题干在前,备选选项在后。每道题备选选项中至少有两个正确答案。1.
阿司匹林性质(江南博哥)有A.分子中有酚羟基B.分子中有羧基,呈弱酸性C.不可逆抑制环氧化酶,具有解热、镇痛、抗炎作用D.小剂量预防血栓E.易水解,水解药物容易被氧化为有色物质正确答案:BCDE[考点]本题考查的是阿司匹林的性质。
[解析]阿司匹林分子中含有羧基而呈弱酸性。具有酯键可水解,产生水杨酸。其分子中含有酚羟基,在空气中久置易被氧化成一系列醌型有色物质,使阿司匹林变色。为COX的不可逆抑制剂,可以使COX发生乙酰化反应而失去活性,从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成,起到解热、镇痛、消炎的作用。可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。常采用小剂量的阿司匹林预防血栓的形成。
2.
影响药物胃肠道吸收的因素有A.药物的解离度与脂溶性B.药物溶出速度C.药物在胃肠道中的稳定性D.胃肠液的成分与性质E.胃排空速率正确答案:ABCDE[考点]本题考查的是影响药物胃肠道吸收的因素。
[解析]影响药物吸收的生理因素包括胃肠液的成分与性质、胃排空速率、胃肠道蠕动、循环系统影响。影响药物吸收的剂型因素包括A、B、C三项。
3.
环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体内代谢的产物有
A.
B.
C.
D.
E.正确答案:ABCDE[解析]环磷酰胺在体外几乎无抗肿瘤活性,但在肝脏内经酶的作用,可转化为4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢:①在正常组织中4-羟基环磷酰胺经酶转化为无毒的4-酮环磷酰胺及羧基磷酰胺;②在肿瘤细胞中因缺乏正常组织中所含的酶,不能进行第一条代谢途径。4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,继而分解成磷酰氮芥和丙烯醛。选项中的代谢产物依次为:去甲氮芥、4-酮基环磷酰胺、4-羟基环磷酰胺、丙烯醛、磷酰氮芥。
4.
属于半极性溶剂的有A.聚乙二醇B.丙二醇C.脂肪油D.二甲基亚砜E.醋酸乙酯正确答案:AB[考点]本题考查的是溶剂的分类及品种。
[解析]液体制剂的溶剂按介电常数大小可分为3类:①极性溶剂,如水、甘油和二甲基亚砜。②半极性溶剂,如乙醇、丙二醇和聚乙二醇。③非极性溶剂,如脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯。
5.
属于开环类核苷类的抗病毒药物有
A.
B.
C.
D.
E.正确答案:ABCD[考点]本题考查的是抗病毒药的结构特点。
[解析]抗病毒药可分为抗非逆转录病毒和逆转录病毒,在抗非逆转录病毒药这一类型中,开环核苷类抗病毒药有阿昔洛韦,更昔洛韦。
6.
同种药物的A、B两种制剂,口服相同剂量,具有相同的AUC。其中制剂A达峰时间0.5小时,峰浓度为116μg/ml,制剂B达峰时间3小时,峰浓度73μg/ml,关于A、B两种制剂,下列说法正确的是A.两种制剂吸收速度不同,但利用程度相当B.A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%C.B制剂相对A制剂的绝对生物利用度为100%D.两种制剂具有生物等效性E.两种制剂具有治疗等效性正确答案:ABD[解析]A、B两种制剂口服相同剂量,具有相同的AUC,可知其生物利用程度相当,且A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%。A、B两种制剂吸收程度相同而速度不同,具有生物等效性。
7.
药物的化学结构决定了药物的理化性质,体内过程和生物活性。由化学结构决定的药物性质包括A.药物的ED50B.药物的pKaC.药物的旋光度D.药物的LD50E.药物的t1/2正确答案:ABCDE[解析]药物的化学结构是药物的根本,化学结构变化相当于换了一种药,药物的半数有效量(ED50)、解离常数pKa、旋光度、半数致死量(LD50)、半衰期(t1/2)都会受影响。
8.
药物或代谢物可发生结合反应的基团有A.氨基B.羟基C.羧基D.巯基E.杂环氮原子正确答案:ABCDE
9.
以下为物理常数的有A.熔点B.吸光度C.相对密度D.比旋度E.吸收系数正确答案:ACDE[解析]药品质量标准“性状”项下收载的物理常数包括:熔点、相对密度、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、凝点、馏程、碘值、皂化值和酸值等。
10.
下列杂质中,属于一般杂质的有A.氯化物B.硫酸盐C.铁盐D.砷盐E.重金属正确答案:ABCDE[考点]本题考查的是一般杂质检查。
[解析]一般杂质有氯化物、硫酸盐、硒、氟、氰化物、铁盐、重金属、砷盐、铵盐。
11.
下列辅料中,属于抗氧剂的有A.焦亚硫酸钠B.硫代硫酸钠C.依地酸二钠D.生育酚E.亚硫酸氢钠正确答案:ABDE[考点]本题考查的是抗氧剂的种类。
[解析]抗氧剂分类包括:①水溶性抗氧剂,包括用于偏酸性药液(如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠)和用于偏碱性药液(如亚硫酸钠、硫代硫酸钠)。②油溶性抗氧剂,如叔丁基对羟基茴香醚、二丁甲苯酚、生育酚等。依地酸二钠为金属螯合剂。
12.
关于直肠给药栓剂的正确表述有A.对胃有刺激性的药物可直肠给药B.药物的吸收只有一条途径C.药物的吸收比口服干扰因素少D.既可以产生局部作用,也可以产生全身作用E.中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂正确答案:ACDE[考点]本题考查的是栓剂的相关知识。
[解析]直肠给药栓剂的吸收途径有2条,药物的吸收比口服干扰因素少,既可以产生局部作用,也可以产生全身作用。根据栓中填充的药物性质、采用基质以及制备方法的不同,可以分别起速释或缓释的作用。对胃有刺激性的药物可直肠给药。中空栓剂是近年来出现的以速释为目的直肠吸收制剂。
13.
哪些药物的代谢属于代谢活化A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.维生素D3经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥正确答案:BCDE
14.
表面活性剂可用作A.稀释剂B.增溶剂C.乳化剂D.润湿剂E.成膜剂正确答案:BCD[考点]本题考查的是表面活性剂的相关知识。
[解析]表面活性剂可用作增溶剂、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。
15.
下列影响药物作用的因素中,属于遗传因素的有A.种属差异B.种族差异C.遗传多态性D.特异质反应E.交叉耐受性正确答案:ABCD[解析]遗传因素包括种属差异、种族差异、遗传多态性、特异质反应。
16.
片剂中常用的崩解剂有A.羧甲淀粉钠B.聚乙二醇C.交联聚维酮D.交联羧甲基纤维素钠E.羟丙纤维素正确答案:AD[考点]本题考查的是片剂的崩解剂。
[解析]片剂中常用的崩解剂有干淀粉、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、泡腾崩解剂。
17.
a、b、c三种药物的受体亲和力和内在活性对量效曲线的影响如下
A.与受体的亲和力相等B.与受体的亲和力是a>b>cC.内在活性是a>b>cD.内在活性相等E.内在活性是a<b<c正确答案:BD[解析]a、b、c3种药物最大效应相等,内在活性相等。a与药物的亲和力大,用的剂量最小,所以与受体的亲和力是a>b>c。
18.
属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有A.盐酸美西律B.卡托普利C.奎尼丁D.盐酸普鲁卡因胺E.普萘洛尔正确答案:ACD[考点]本组题考查的是抗心律失常药。
[解析]钠通道阻滞药有奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。
19.
对骨质疏松症有治疗作用的药物是A.盐酸雷洛昔芬B.阿法骨化醇C.阿仑膦酸钠D.利塞膦酸钠E.依替膦酸二钠正确答案:ABCDE[考点]本题考查的是骨质疏松症治疗药物的种类。
[解析]防治骨质疏松的药物按照作用机制可分为抑制骨吸收和促进骨形成两类。钙剂、维生素D及其活性代谢产物可促进骨的矿化,对抑制骨吸收、促进骨形成也起作用。①促进骨吸收药物,有雌激素相关药物(如盐酸雷洛昔芬)和维生素D类药(如维生素D3、阿法骨化醇、骨化三醇)。②抗骨吸收药,双膦酸盐类,如阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠。
20.
属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有A.葡萄糖醛酸的结合B.与硫酸的结合C.与氨基酸的结合D.与蛋白质的结合E.乙酰化结合正确答案:ABCE
21.
钠通道阻滞药有A.盐酸普鲁卡因胺B.盐酸美西律C.盐酸利多卡因D.盐酸普罗帕酮E.盐酸胺碘酮正确答案:ABCD[考点]本题考查的是抗心律失常药的作用机制。
[解析]盐酸胺碘酮为抑制钾离子外流、延长动作电位时程的药物。其余选项均为钠通道阻滞药。
22.
片剂中常有的黏合剂有A.淀粉浆B.HPCC.CCNaD.CMC-NaE.L-HPC正确答案:ABD[考点]本题考查的是片剂的黏合剂。
[解析]片剂常用的黏合剂包括:①淀粉浆。②羧甲基纤维素钠(CMC-Na)。③羟丙基纤维素(HPC)。④甲基纤维素(MC)和乙基纤维素(EC)。⑤羟丙基甲基纤维素(HPMC)。其他黏合剂,如8%~20%的明胶溶液、50%~70%的蔗糖溶液、3%~8%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液。选项C(交联羧甲基纤维素钠,CCNa)和E(低取代羟丙基纤维素,LPHC)为片剂的崩解剂。
23.
坎地沙坦酯是AⅡ受体拮抗药,它在体内需要转化为坎地沙坦才能产生药物活性,体内半衰期约9小时,主要经肾排泄,坎地沙坦口服生物利用度为14%,坎地沙坦酯的口服利用度42%,下列是坎地沙坦酯转化为坎地沙坦的过程:
下列关于坎地沙坦酯的说法,正确的是A.坎地沙坦属于前药B.坎地沙坦不宜口服,坎地沙坦酯可供口服使用C.严重肾功能损害慎用D.肝功能不全者不需要调整剂量E.坎地沙坦酯的分子中含有苯并咪唑结构正确答案:BCDE[解析]坎地沙坦为含有苯并咪唑环的AⅡ受体拮抗药。坎地沙坦酯是一个前药,在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦,用于治疗原发性高血压,可单独使用,也可与其他抗高血压药联用。
24.
可导致肝损害的药物有A.四环素B.辛伐他汀C.利福平D.环磷酰胺E.对乙酰氨基酚正确答案:ABCDE
25.
药物的作用靶点有A.受体B.酶C.离子通道D.核酸转运体E.基因正确答案:ABCDE[考点]本题考查的是药物作用靶点。
[解析]药物的作用是药物小分子与机体大分子相互作用,引起机体生理、生化功能改变。药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸转运体、基因等。
26.
引起心血管系统毒性作用的药物是A.地高辛B.胺碘酮C.新斯的明D.奎尼丁E.利多卡因正确答案:ABCDE
27.
硝酸甘油可以制成多种剂型,进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲线、相关参数如下)
剂型常用剂量(mg)起效时间(min)达峰时间(min)持续时间(h)舌下片0.3~0.82~54~80.16~0.5缓释片6~2020~4545~1202~6软膏0.5~215~6030~1203~8贴片5~1030~6060~18024关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法,正确的有A.舌下片用于舌下含服,不可吞服B.舌下给药血药浓度平稳,适用于缓解心绞痛急性发作C.缓释片口服后释药速度慢,能够避免肝脏的首过代谢D.贴片药效持续时间长,适用于稳定性心绞痛的长期治疗E.舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢正确答案:ACDE[解析]缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入,使药物缓慢释放吸收,避免肝门系统的“首过效应”。舌下片药时曲线陡峭,血药浓度平稳叙述错误。
28.
非离子表面活性剂不包括A.卵磷脂B.苯扎氯胺C.十二烷基硫酸钠D.脂肪酸单甘油酯E.脂肪酸山梨坦正确答案:ABC[考点]本题考查的是表面活性剂分类。
[解析]卵磷脂为两性离子表面活性剂;苯扎氯铵为阳性离子表面活性剂;十二烷基硫酸钠为阴性离子表面活性剂;D、E选项属于非离子表面活性剂。
29.
关于辛伐他汀性质的说法,正确的有A.辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物B.辛伐他汀是前体药物C.辛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂D.辛伐他汀是通过全合成得到的药物E.辛伐他汀是水溶性药物正确答案:AC[考点]本题考查的是辛伐他汀的性质与结构。
[解析]辛伐他汀是洛伐他汀结构改造而得的药物,为白色或类白色粉末或结晶性粉末,在乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶。可竞争性抑制HMG-CoA还原酶,选择性高,能显著降低低密度脂蛋白(LDL)水平,并能提高血浆中高密度脂蛋白(HDL)水平。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于缺血性脑卒中的防治。
30.
药物被脂质体包封后的主要特点有A.具有靶向性B.具有缓释性C.具有细胞亲和性与组织相容性D.降低药物毒性E.提高药物稳定性正确答案:ABCDE[考点]本题考查的是脂质体包封药物的特点。
[解析]脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性。药物被脂质体包封后。其主要特点如下。
(1)靶向性和淋巴定向性:脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物吞噬,浓集在肝、脾、淋巴系统等单核-巨噬细胞丰富的组织器官中,因此可作为抗癌药载体用于治疗肿瘤和防止肿瘤扩散转移,以及作为抗寄生虫、原虫药载体用于治疗肝寄生虫病、利什曼病等单核吞噬细胞系统疾病。动物实验已证明,脂质体经静脉注射后在某些肿瘤中的药物浓度比邻近正常组织高。
(2)缓释性:许多药物在体内迅速代谢,故作用时间短。将药物包封成脂质体后,可减少代谢和排泄而延长其在血液中的滞留时间,使药物在体内缓慢释放,从而延长药物的作用时间。
(3)细胞亲和性与组织相容性:因脂质体是类似生物膜结构的泡囊,具有细胞亲和性和组织相容性,对正常组织细胞无损害和抑制作用,并可长时间吸附于靶细胞周围,有利于药物向靶组织渗透。还可通过融合方式进入细胞内,经溶酶体消化释放药物。
(4)降低药物毒性:脂质体注射给药后,改变了药物的体内分布,主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官中浓集,而减少了心脏、肾脏和正常细胞中的药物量,因此将对心、肾有毒性的药物如两性霉素等包封成脂质体可明显降低药物的毒性。脂质体用于抗癌药载体的最主要优点是降低毒性而继续保持细胞毒作用,如阿霉素或柔红霉素脂质体可明显降低心脏毒性和皮肤毒性,实验动物存活率比游离药物对照组高。
(5)提高药物稳定性:一些不稳定的药物被脂质体包封后受到脂质体双层膜的保护。有些口服易被胃酸破坏的药物,制成脂质体后可受到保护而提高体内稳定性和口服吸收的效果。
31.
药物产生毒性反应的原因有A.用药剂量过大B.机体对药物过于敏感C.药物有抗原性D.用药时间过长E.机体有遗传性疾病正确答案:AD[考点]本题考查的是药物产生毒性反应的原因。
[解析]毒性反应指药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。A选项对应急性毒性的反应,D选项对应慢性毒性反应,B、C选项为变态反应产生原因,E选项为特异质反应产生原因。
32.
影响药物制剂稳定性的处方因素有A.pH值B.抗氧剂C.温度D.金属离子络合剂E.光线正确答案:ABD[考点]本题考查的是影响药物制剂稳定性的处方因素。
[解析]影响药物制剂稳定性的因素有:①处方因素,如pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中辅料等。②环境因素,如温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。
33.
属于干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物有A.金刚烷胺B.奥韦他司C.干扰素D.金刚乙胺E.利巴韦林正确答案:ABCD
34.
有关口崩片的叙述正确的是A.应在口腔内迅速崩解或溶散B.应进行崩解时限检查C.一般由直接压片和冷冻干燥法制备D.冻干口崩片需进行片剂脆碎度检查E.难溶性药物制成的口崩片,还应进行溶出度检查正确答案:ABCE[考点]本题考查的是口崩片的特点和质量要求。
[解析]口崩片(又称口腔崩解片)系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。一般由直接压片和冷冻干燥法制备,由冷冻干燥法制备的口腔崩解片称为口服冻干片;应进行崩解时限检查,对于难溶性药物制成的口崩片,还应进行溶出度检查:冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。
35.
《中华人民共和国药典》制剂通则的片剂项下规定:除另有规定外,片剂应进行的检查项目有A.重量差异B.溶出度C.澄明度D.崩解时限E.含量均匀度正确答案:ABDE[考点]本题考查的是《中华人民共和国药典》(以下简称《中国药典》)对片剂质量检查项目的规定。
[解析]《中国药典》制剂通则规定,片剂的质量检查项目包括外观性状、重量差异、脆碎度、崩解时限、溶出度或释放度、含量均匀度。
36.
下列药物中属于前体药物的有A.洛伐他汀B.赖诺普利C.马来酸依那普利D.卡托普利E.福辛普利正确答案:ACE[考点]本题考查的是前体药物实例。
[解析]依那普利是依那普利拉的前药。依那普利拉是一种长效的血管紧张素转换酶抑制药,依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酰结构ACE,以磷酰基与ACE的锌离子结合,在体内水解成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE。洛伐他汀是一非活性前体药物,口服吸收后在肝水解为活性产物β-羟酸(LA)而抑制HMG-CoA还原酶。
37.
抗生素微生物检定法包括A.管碟法B.兔热法C.外标法D.浊度法E.内标法正确答案:AD[解析]本法系在适宜的条件下,根据量反应平行线原理设计,通过检测抗生素对微生物的抑制作用,计算抗生素活性(效价)的方法。本法包括两种方法:管碟法和浊度法。
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