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第6章胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药教学要求掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应和用药护理。学习重点1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应和用药护理。2.新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应和用药护理。教学难点1.毛果芸香碱对眼睛的药理作用和临床应用。2.新斯的明的药理作用和临床应用。重点、难点解析1.毛果芸香碱对眼睛的药理作用。毛果芸香碱能直接兴奋M受体,对眼和腺体作用比较明显。(1)缩瞳:虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔括约肌,受动眼神经的副交感神经支配,兴奋时向中心收缩,使瞳孔缩小;二是瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时向外周收缩,使瞳孔散大。毛果芸香碱能激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔缩小。和扩瞳药交替使用,可防止虹膜与晶状体粘连,治疗虹膜炎。(2)降低眼内压:房水由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出产生,经瞳孔流入前房,经前房角间隙,由小梁网流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。毛果芸香碱的缩瞳作用可使虹膜向中心方向拉紧,虹膜根部变薄,从而使虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。临床用于治疗青光眼,尤其是对闭角型青光眼疗效较好。(3)调节痉挛:毛果芸香碱激动睫状肌的M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清楚,而视远物模糊,此作用称为调节痉挛。2.新斯的明的药理作用和临床应用。新斯的明可与AChE结合使其暂时失去活性,导致ACh堆积,表现为M样和N样作用。(1)对骨骼肌的兴奋作用最强,因为其除了抑制AChE,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体,并促进运动神经末梢释放ACh,加强骨骼肌的收缩作用。是治疗重症肌无力的首选药,可迅速改善肌无力症状。(2)对胃肠和膀胱平滑肌有较强兴奋作用,可用于术后肠胀气和尿潴留,促进排气和排尿。(3)对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,用于治疗阵发性室上性心动过速,降低窦房结自律性、减慢房室传导,使心率减慢。(4)兴奋N受体,解救筒箭毒碱等非去极化型肌松药中毒。课时安排本章安排2课时。教学大纲第一节胆碱受体激动药一、M、N受体激动药1.乙酰胆碱2.卡巴胆碱3.贝胆碱二、M受体激动药毛果芸香碱第二节抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药1.新斯的明2.毒
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