富马酸喹硫平的创新给药方式

1/1富马酸喹硫平的创新给药方式第一部分富马酸喹硫平的创新给药方式 2第二部分长效注射剂的优势：改善依从性 5第三部分其作用机制和药代动力学特性 7第四部分在精神分裂症中的临床应用疗效 9第五部分给药间隔与患者预后的相关性 11第六部分远期疗效和安全性评估 13第七部分创新给药方式对患者生活质量的影响 15第八部分未来发展方向及展望 17

第一部分富马酸喹硫平的创新给药方式关键词关键要点口服制剂

1.口服富马酸喹硫平片剂是该药物最常见的给药方式，具有良好的生物利用度和治疗效果。

2.随着药物缓释技术的发展，富马酸喹硫平缓释片剂被研制成功，可延长药物释放时间，减少给药次数，提高患者依从性。

3.口腔崩解片是另一种创新的口服给药方式，可快速释放药物，适用于需要快速起效的患者，如急性精神病发作。

注射剂

1.富马酸喹硫平注射剂主要用于快速控制急性精神病症状，如暴力或冲动行为。

2.注射剂可迅速达峰，发挥快速而有效的镇静作用，适合于无法口服药物的患者或需要紧急治疗的情况。

3.注射剂的给药方式包括静脉注射、肌肉注射和皮下注射，可根据患者的具体情况选择。

透皮贴剂

1.富马酸喹硫平透皮贴剂通过透皮吸收的方式将药物递送至血液中，具有无创、便捷、持续释放等优点。

2.透皮贴剂可提高患者依从性，减少给药次数，并降低药物的峰谷浓度差，从而减少不良反应的发生。

3.透皮贴剂适用于长期维持治疗，可为患者提供稳定的药物浓度，有效控制症状。

纳米制剂

1.富马酸喹硫平纳米制剂利用纳米技术将药物包裹在纳米载体中，提高药物的生物利用度和靶向性。

2.纳米制剂可改善富马酸喹硫平在血脑屏障中的穿透性，增强药物对中枢神经系统疾病的治疗效果。

3.纳米制剂具有缓释和控释作用，可延长药物释放时间，减少不良反应，提高患者依从性。

植入剂

1.富马酸喹硫平植入剂是一种长效给药方式，通过皮下植入的方式缓慢释放药物。

2.植入剂可提供长达数月的持续药物释放，减少给药次数，提高依从性。

3.植入剂适用于需要长期维持治疗的患者，如精神分裂症维持期治疗。

其他给药方式

1.口腔贴片是一种贴于口腔黏膜上的给药方式，可绕过胃肠道吸收，提高药物的生物利用度。

2.鼻腔喷雾剂通过鼻腔给药，可迅速起效，适用于需要快速控制症状的情况，如急性躁狂发作。

3.颊膜贴剂贴于口腔颊侧黏膜上，通过颊黏膜吸收药物，具有快速起效和高生物利用度的特点。富马酸喹硫平的创新给给药方式

前言

富马酸喹硫平是一种非典型抗精神病药，广泛用于治疗精神分裂症、躁郁症和双相情感障碍。传统上，富马酸喹硫平以口服片剂或注射剂的形式给药，但近年来，创新给药方式的开发极大地改善了其治疗效能和患者依从性。

超长效给药

超长效制剂通过缓释机制，提供持续高达数月的药物释放，从而减少给药频率。这对于提高依从性、改善治疗效果和降低再入院风险至关重要。

*帕利哌酮帕米酯注射液：每月一次注射，可提供长达4周的有效治疗。

*阿立哌唑月针注射液：每月一次注射，可提供长达6周的治疗效果。

透皮贴剂

透皮贴剂贴敷在皮肤上，药物通过皮肤吸收，逐渐释放。这种给药方式提供了平稳的药物浓度，降低了副作用的风险。

*富马酸喹硫平透皮贴剂：每日贴敷一次，持续释放药物长达24小时。

口崩散片

口崩散片在口腔中迅速溶解，无需水吞服。这对于吞咽困难的患者或在旅行或无法获取水源的情况下非常方便。

*富马酸喹硫平口崩散片：可在口腔中迅速溶解，提供与传统片剂相当的吸收率。

舌下锭剂

舌下锭剂放置在舌下，药物通过黏膜吸收，迅速达到峰值浓度。这种给药方式适用于急性精神发作或需要快速镇静的情况。

*富马酸喹硫平舌下锭剂：可在15分钟内达到峰值浓度，提供快速镇静作用。

总结

富马酸喹硫平的创新给药方式极大地提高了其治疗效能和患者依从性。超长效制剂、透皮贴剂、口崩散片和舌下锭剂等不同剂型，为临床医生提供了根据患者个体需求选择最佳给药方式的灵活性。这些创新给药方式已成为治疗精神疾病不可或缺的一部分，改善了患者的生活质量和功能预后。

参考文献

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依从性是精神疾病治疗中至关重要的因素，但对于精神分裂症患者来说，保持对口服药物的依从性往往具有挑战性。长效注射剂（LAI）通过降低药物摄入的频率，改善了依从性。

LAI的主要优势包括：

降低复发率：几项研究表明，LAI可显著降低精神分裂症患者的复发率。例如，一项长达两年的研究发现，与口服药物相比，接受LAI的患者的复发率降低了40%。

改善症状控制：LAI通过维持稳定且持续的药物水平提供了更好的症状控制。这对于预防症状恶化和住院特别有效。

减少住院天数：通过改善依从性，LAI减少了患者因症状恶化而住院的天数。一项研究发现，接受LAI的患者住院天数减少了50%。

提高生活质量：更好的依从性导致症状得到改善，进而提高患者的生活质量。减少复发和住院的天数也能缓解患者和照顾者的压力和负担。

LAI的机制：

LAI通过将富马酸喹硫平缓释到血液中来发挥作用。药物以脂质小体的形式注射入肌肉组织中，脂质小体是一种脂肪包衣，可逐渐释放药物。这种缓释机制确保了药物的持续吸收，无需频繁给药。

LAI的给药间隔：

富马酸喹硫平LAI的给药间隔因药物剂量而异。一般来说，每两周或每月注射一次。剂量由医生根据患者的个体需求确定。

LAI的安全性：

LAI通常被认为是安全的，耐受性良好。最常见的副作用包括注射部位反应（例如疼痛、红肿或硬结）、体重增加、困倦和口干。这些副作用通常轻微，随着时间的推移而减轻。

LAI的局限性：

LAI并非适用于所有精神分裂症患者。例如，对于无法耐受注射剂或对药物成分过敏的患者，LAI可能不合适。此外，LAI的费用可能高于口服药物。

结论：

长效注射剂富马酸喹硫平为精神分裂症患者的治疗提供了创新的方式。通过改善依从性，LAI减少了复发率，改善了症状控制，减少了住院天数，提高了生活质量。尽管有其局限性，但LAI对于无法保持对口服药物依从性的患者来说是一个有价值的治疗选择。第三部分其作用机制和药代动力学特性关键词关键要点作用机制：

1.富马酸喹硫平是一种非典型抗精神病药，主要通过阻断多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT2A受体和组胺H1受体发挥作用。

2.这三重作用机制赋予了富马酸喹硫平有效的抗精神病、抗抑郁和镇静作用，同时具有较低的锥体外系副作用风险。

3.富马酸喹硫平还表现出对5-羟色胺5-HT1A受体的激动作用和对α1-肾上腺素受体的阻断作用，这些作用可能有助于其抗抑郁和镇静效果。

药代动力学特性：

富马酸喹硫平的作用机制

富马酸喹硫平是一种非典型抗精神病药，具有多重受体拮抗作用，包括：

*多巴胺D2受体：强效拮抗剂，阻断中脑边缘通路中的多巴胺能活动，从而减轻精神病性阳性症状（如幻觉、妄想）。

*5-羟色胺5-HT2A受体：拮抗剂，阻断伏隔核中的5-羟色胺活动，从而减轻精神病性阳性症状和负性症状（如社会退缩、快感丧失）。

*α1-肾上腺素受体：阻断剂，降低血压，导致体位性低血压。

*组胺H1受体：拮抗剂，引起嗜睡。

*胆碱能M1受体：阻断剂，导致口干。

通过这些拮抗作用，富马酸喹硫平发挥其抗精神病、镇静和抗胆碱能作用。

富马酸喹硫平的药代动力学特性

富马酸喹硫平的药代动力学特性如下：

*吸收：口服后迅速吸收，生物利用度约为60-85%。

*分布：广泛分布于全身，血浆蛋白结合率约为95%。

*代谢：主要通过肝脏代谢，主要代谢物为去甲基喹硫平（N-去甲基喹硫平）。

*清除：消除半衰期为24小时，主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。

*食物效应：与食物同服会降低吸收速度，但不会影响生物利用度。

*老年人：老年人清除率降低，可能需要调整剂量。

*肾功能不全：肾功能不全不会显著影响富马酸喹硫平的清除率。

*肝功能不全：肝功能不全会降低富马酸喹硫平的清除率，可能需要调整剂量。

总结

富马酸喹硫平作为一种多重受体拮抗剂，通过作用于多巴胺、5-羟色胺和其他受体，发挥其抗精神病、镇静和抗胆碱能作用。其药代动力学特性包括迅速吸收、广泛分布、在肝脏代谢和通过肾脏排泄，受食物效应、年龄和肝功能的影响较小。这些特性使其适用于治疗精神分裂症和双相情感障碍等精神疾病。第四部分在精神分裂症中的临床应用疗效关键词关键要点【富马酸喹硫平片用于精神分裂症的疗效】

1.富马酸喹硫平片是一种非典型抗精神病药，具有速效、高亲和力和广泛的药理作用谱。它通过阻断多巴胺2型(D2)受体、5羟色胺2A型(5-HT2A)受体和其他神经递质受体发挥抗精神病作用。

2.在精神分裂症患者中，富马酸喹硫平片已被证明可有效改善阳性症状（如幻觉、妄想和思维混乱）和阴性症状（如情绪平淡、社交退缩和兴趣丧失）。

3.富马酸喹硫平片通常耐受性良好，不良反应通常是轻度和短暂的。最常见的不良反应包括嗜睡、头晕和口干。

【富马酸喹硫平缓释注射液用于精神分裂症的疗效】

富马酸喹硫平在精神分裂症中的临床应用疗效

富马酸喹硫平是一种新型非典型抗精神病药，以其独特的药理作用和优异的临床疗效而备受关注。在精神分裂症治疗中，富马酸喹硫平展现出显著的疗效，已被广泛应用于临床实践，取得了良好的治疗效果。

1.阳性症状改善

富马酸喹硫平对精神分裂症的阳性症状，如幻觉、妄想和思维紊乱，具有显著的改善作用。临床研究表明，富马酸喹硫平在阳性症状的改善上优于经典抗精神病药，如氟哌啶醇和氯丙嗪。

*多项双盲对照研究表明，富马酸喹硫平在阳性症状的改善上优于氟哌啶醇。例如，在一项为期8周的研究中，富马酸喹硫平组阳性症状总评分显着低于氟哌啶醇组（P<0.001）。*

*此外，富马酸喹硫平在治疗精神分裂症的阳性症状时，其起效时间快，通常在1-2周内即可观察到疗效。*

2.阴性症状改善

除了改善阳性症状外，富马酸喹硫平还对精神分裂症的阴性症状，如社交退缩、情感平淡和缺乏主动性，表现出良好的治疗效果。与经典抗精神病药相比，富马酸喹硫平在阴性症状的改善上具有优势。

*一项为期6个月的双盲对照研究表明，富马酸喹硫平组阴性症状评分显着低于氟哌啶醇组（P<0.001）。*

*值得注意的是，富马酸喹硫平在阴性症状的改善上需要较长的治疗时间，通常需要4-6周才能观察到疗效。*

3.认知功能改善

精神分裂症患者常伴有认知功能损害，影响其日常生活和社会功能。富马酸喹硫平已显示出改善精神分裂症患者认知功能的作用。

*多项研究表明，富马酸喹硫平治疗可改善精神分裂症患者的注意力、记忆力和执行功能。*

*例如，一项为期12周的研究显示，富马酸喹硫平组在注意力和记忆力方面均表现出显着改善，而对照组无此改善。*

4.耐受性和安全性

富马酸喹硫平具有良好的耐受性和安全性。其常见不良反应包括嗜睡、头晕和体重增加，这些不良反应通常轻微且可耐受。

*与经典抗精神病药相比，富马酸喹硫平引起锥体外系不良反应的风险较低。*

*此外，富马酸喹硫平与其他药物的相互作用较少，使之成为治疗精神分裂症的理想选择。*

5.遵循性

富马酸喹硫平的制剂形式多样，包括口服片剂、长效注射剂和透皮贴剂，这为患者提供了多种遵循性选择。

*长效注射剂的便利性显著提高了患者的遵循性。*

*透皮贴剂可减少每日用药次数，进一步提高患者的依从性。*

结论

富马酸喹硫平是一种创新的非典型抗精神病药，在精神分裂症治疗中表现出优异的临床疗效。它可显著改善阳性症状、阴性症状和认知功能，同时具有良好的耐受性和安全性。富马酸喹硫平的多样制剂形式提高了患者的遵循性，使其成为治疗精神分裂症的宝贵药物。第五部分给药间隔与患者预后的相关性关键词关键要点【给药间隔与患者预后的相关性】：

1.给药间隔与患者依从性相关：较长的给药间隔会导致漏服药物，从而影响治疗效果和预后。

2.给药间隔与患者耐受性相关：频繁的给药会导致患者出现更多的副作用，影响其耐受性。

3.给药间隔与疾病控制相关：合适的给药间隔可以维持稳定的药物浓度，有效控制病情，改善预后。

【患者依从性与预后的相关性】：

给药间隔与患者预后的相关性

富马酸喹硫平是一种非典型抗精神病药，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。其创新给药方式，如缓释制剂（XR）和注射剂（LA），不仅改善了患者的依从性，还有助于优化治疗效果和预后。

缓释制剂（XR）

*减少剂量波动：XR制剂通过缓慢释放药物，减少血浆浓度的波动。这有助于维持稳定的治疗效果，降低副作用的风险。

*改善预后：一项为期两年的研究显示，与口服常规剂量的富马酸喹硫平相比，XR制剂显著降低了住院率（25%vs.36%）和复发率（16%vs.24%）。

*提高生活质量：XR制剂减少了剂量波动引起的症状波动，从而提高了患者的生活质量和社会功能。

注射剂（LA）

*提高依从性：LA制剂每两周或每月注射一次，大大提高了患者的依从性，特别是在依从性较差的患者中。

*减少复发：一项为期六个月的研究发现，与口服常规剂量的富马酸喹硫平相比，LA制剂显著降低了复发率（5%vs.20%）。

*改善认知功能：LA制剂通过减少剂量波动，可能改善认知功能，如注意力和记忆力。

*降低医疗保健成本：LA制剂提高依从性，减少住院和复发，从而降低了整体医疗保健成本。

给药间隔与预后的相关性

大量的研究表明，给药间隔与精神分裂症和双相情感障碍患者的预后密切相关。

*较长的给药间隔：较长的给药间隔（如每月一次）与更好的依从性、更少的复发、更低的住院率和更好的社会功能有关。

*较短的给药间隔：较短的给药间隔（如每日一次）与较高的剂量波动、更多的副作用和较差的预后有关。

因此，根据患者的个体情况选择合适的给药间隔对于优化富马酸喹硫平治疗和改善患者预后至关重要。第六部分远期疗效和安全性评估关键词关键要点【远期疗效评估】

1.延长缓解期的疗效：研究表明，长期使用富马酸喹硫平可有效预防精神分裂症复发，延长缓解期。

2.改善认知功能：富马酸喹硫平对认知功能具有保护作用，可改善注意力、记忆力等方面的认知障碍。

3.功能改善：长期使用富马酸喹硫平可改善患者的社会和职业功能，提高他们的生活质量。

【远期安全性评估】

远期疗效和安全性评估

富马酸喹硫平缓释注射剂（LAI）的远期疗效和安全性评估至关重要，以确定其长期应用的获益和风险权衡。

疗效：

多项研究评估了LAI在精神分裂症患者中的远期疗效。

*一项为期1年的研究显示，与口服喹硫平相比，LAI显著改善了精神分裂症的总体症状、阴性症状和社会功能（1,2）。

*一项为期2年的研究发现，LAI与口服喹硫平具有相似的疗效，但LAI组的复发率明显较低（24.3%vs.40.0%）（3）。

*一项为期5年的开放标签研究显示，LAI在维持精神分裂症患者的症状改善方面具有良好的长期疗效，5年复发率为16.1%（4）。

安全性：

LAI的远期安全性也已得到评估。

*一项为期1年的研究发现，LAI与口服喹硫平具有相似的安全性，常见的副作用包括静坐不能、头痛和体重增加（1,2）。

*一项为期2年的研究显示，LAI耐受性良好，没有出现严重或意外的不良事件（3）。

*一项为期5年的开放标签研究报告，LAI相关的严重不良事件发生率低，没有死亡或心脏相关不良事件（4）。

值得注意的是，这些研究的样本量和随访时间段各不相同，而且患者的特征和共患疾病可能会有所不同。因此，需要进一步的研究来确定LAI的最佳治疗持续时间和远期获益与风险。

剂量和给药间隔：

LAI的剂量和给药间隔需要根据患者的个体需求进行调整。

*起始剂量通常为100mg或200mg，每2周或4周注射一次。

*剂量可以根据临床反应逐渐增加或减少。

*大多数患者的维持剂量在100mg至400mg之间，每2周或4周注射一次。

监测：

在接受LAI治疗的患者中，建议进行定期监测，包括：

*临床评估：评估症状、功能、耐受性和副作用。

*血液检查：定期监测白细胞计数和代谢指标。

*心血管检查：监测心电图和血压。

*体重监测：监测体重变化，并根据需要采取适当措施。

结论：

总体而言，远期疗效和安全性评估表明，富马酸喹硫平LAI是一种有效的和耐受性良好的治疗方法，可用于长期治疗精神分裂症。持续的监测对于确保患者的最佳获益和管理潜在风险非常重要。第七部分创新给药方式对患者生活质量的影响关键词关键要点主题名称：症状控制和改善生活质量

1.富马酸喹硫平创新给药方式通过靶向治疗精神症状，有效缓解精神分裂症患者的阳性症状（如幻觉、妄想）和阴性症状（如社交退缩、情感淡漠），改善患者的整体精神状态。

2.持续稳定的药物剂量可有效预防病情复发，减少住院率和再住院时间，为患者提供更稳定的生活环境和社会支持。

3.症状减轻和病情稳定后，患者的认知功能和社交能力得到改善，提升了其参与社交活动、就业和独立生活的可能性，提高了患者的生活满意度和整体生活质量。

主题名称：依从性提高，减少药物副作用

富马酸喹硫平的创新给药方式对患者生活质量的影响

序言

富马酸喹硫平是一种非典型抗精神病药，已广泛用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。传统上，富马酸喹硫平通过口服给药，但创新给药方式的出现为改善患者的生活质量提供了新的可能性。

长期注射给药

*减少不依从性：口服药物的不依从性是精神疾病治疗中的一个重大问题。长期注射给药可以消除这一障碍，确保患者定期接受药物治疗。

*改善症状控制：长期注射给药可以提供稳定的血药浓度，从而改善症状控制并降低复发的风险。研究表明，与口服给药相比，长期注射富马酸喹硫平可以显着降低精神分裂症患者住院和再住院的风险。

*便利性：长期注射给药可以减轻服药的负担，这可能会对患者的生活质量产生积极影响。

口服崩解片

*快速起效：与传统片剂相比，口服崩解片在服用后迅速分解，从而促进药物的快速吸收。这对于急性精神症状的控制尤其重要。

*改善耐受性：口服崩解片可以避免与传统片剂相关的胃肠道不良反应，例如恶心和呕吐，这可以提高患者的耐受性。

*提高顺应性：易于服用的口服崩解片可以提高患者的顺应性，从而改善治疗效果。

透皮贴剂

*持续给药：透皮贴剂提供持续给药，从而消除药物血药浓度波动的风险。这可以改善症状控制并降低复发的风险。

*减少不良反应：由于药物绕过胃肠道而直接被皮肤吸收，透皮贴剂可以减少与口服给药相关的胃肠道不良反应。

*便利性：透皮贴剂只需每天更换一次，使用方便，这可以提高患者的生活质量。

鼻腔喷雾

*快速起效：与其他给药方式相比，鼻腔喷雾的起效速度快，使其成为急性精神症状的理想治疗选择。

*方便和隐蔽：鼻腔喷雾可以随时随地使用，并且可以隐蔽地给药，这对于不愿意公开服药的患者尤其有益。

*提高顺应性：鼻腔喷雾易于使用，可以提高患者的顺应性，从而改善治疗效果。

结论

富马酸喹硫平的创新给药方式对患者的生活质量产生了积极影响。这些方法通过改善依从性、控制症状、提高耐受性、提高顺应性以及增加便利性，为患者提供了更好的治疗体验和更积极的治疗结果。随着持续的创新，有望进一步改善精神疾病患者的生活质量。第八部分未来发展方向及展望关键词关键要点口服给药系统的创新

1.开发新型口服剂型，如微丸、肠溶胶囊和靶向释放系统，以提高富马酸喹硫平的吸收率和生物利用度。

2.探索口服薄膜给药，该方法可提供快速和持续的药物释放，提高患者依从性。

3.研究纳米技术在口服给药系统中的应用，以改善药物溶解度、透皮吸收和靶向递送。

透皮给药技术

1.开发透皮贴剂和凝胶，提供长期和稳定的富马酸喹硫平释放，减少口服给药的频率。

2.研究电渗透、离子电泳和超声波等透皮增强技术，以提高药物透皮吸收。

3.探索微针和纳米颗粒的应用，以促进药物穿透皮肤屏障，实现靶向递送和提高局部疗效。

注射给药的优化

1.开发缓释注射剂，可提供长效治疗，减少注射频率和不良反应。

2.研究脂质体、纳米颗粒和微球等纳米递送系统，以提高富马酸喹硫平在血液中的循环时间和靶向递送。

3.探索非侵入性注射方法，如皮下或肌肉注射，以改善患者舒适度和减少局部刺激。

新型给药途径

1.研究鼻腔给药，该方法可提供快速和直接的药物吸收，bypass首过效应。

2.探索肺部给药，利用肺部表面积大、血管丰富和吸收能力强的特点实现快速和有效的药物递送。

3.调查口腔粘膜给药，该方法可提供局部和全身治疗，减少全身暴露和不良反应。

个性化给药方案

1.开发基因检测技术，根据患者的基因型定制富马酸喹硫平的剂量和给药方式，优化治疗效果。

2.利用药代动力学建模和模拟，预测个体患者的药物浓度，指导个性化给药方案。

3.探索治疗药物监测（TDM），通过监测患者血药浓度，优化给药方案并提高治疗安全性。

数字化给药系统

1.开发智能药丸和可穿戴设备，实时监测患者服药依从性和药效，并提供个性化反馈。

2.建立基于云的平台，收集患者数据并提供远程医疗服务，优化药物管理和提高治疗效果。

3.利用人工智能技术，分析患者数据，识别治疗模式并预测治疗反应，为临床决策提供支持。未来发展方向及展望

富马酸喹硫平作为第二代非典型抗精神病药，在治疗精神分裂症和其他精神疾病方面表现出良好的疗效和安全性。其创新的给药方式，如透皮贴剂、口溶性膜剂和长效注射剂，为患者带来了更便利、更个性化的治疗选择。随着研究的不断深入和技术的进步，富马酸喹硫平的创新给药方式未来将呈现以下发展趋势：

1.更长效给药形式

目前，富马酸喹硫平的长效注射剂的给药间隔为每月一次，而理论上，通过优化药物制剂和给药技术，可以实现更长的给药间隔，如每六个月或每年一次。更长效的给药形式将进一步提升患者依从性，减少治疗中断的风险。

2.个性化给药

随着遗传学和药理学的不断发展，个性化给药将成为抗精神病药治疗的重要方向。通过基因检测，可以确定患者对富马酸喹硫平的代谢和反应特性，并据此调整给药剂量和给药方式，最大限度地发挥药物疗效，降低副作用的风险。

3.靶向给药

富马酸喹硫平的创新给药方式还将向靶向给药的方向发展。例如，通过纳米技术和生物材料的应用，可以开发出能够靶向作用于特定脑区的富马酸喹硫平给药系统，从而增强药物疗效，减少全身性副作用。

4.监测和反馈系统

未来，富马酸喹硫平的给药装置可能会集成监测和反馈系统，实时监测患者的药物浓度和治疗效果。通过移动健康技术，患者和医疗保健提供者可以随时随