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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemECAA-0225Cat.No.:HY-16121CASNo.:244072-26-2分子式:C₂₈H₂₉N₃O₅分子量:487.55作用靶点:Cathepsin作用通路:MetabolicEnzyme/Protease储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性CAA-0225是一种有效的组织蛋白酶(Cathepsin)L抑制剂。CAA-0225抑制大鼠肝组织蛋白酶L,IC50值为1.9nM。在自噬研究中,CAA-0225可有效抑制HeLa和Huh-7细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225还能抑制自噬体膜标记物(如LC3-II和GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。IC50&TargetcathepsinL体外研究CAA-0225(10mg/mL,4h)actsasaprobeforautophagicproteinhydrolysisbyspecificallyinhibitingtheinvolvementofproteaseLinthedegradationofautophagosomemembranemarkersLC3-IIandGABARAP[1].CAA-0225(0-100μM,48h)killsTrypanosomabruceiparasitebyinhibitingtissueproteaseL[3].WesternBlotAnalysis[1].CellLine:HeLa、Huh-7cellsConcentration:10mg/mLIncubationTime:4hResult:InhibitedthedegradationofmicrotubuleassociatedproteinIA/IBlightchain3-II(LC3-II)andgammaaminobutyricacid(A)receptorassociatedprotein(GABARAP)-IICellProliferationAssay[3].CellLine:BloodstreamformsofT.bruceiclone427–221a1/2 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemEConcentration:0-100μMIncubationTime:48hResult:Inhibitedthegrowthoftrypanosomesinadose-dependentmannerwithGI50valuesof0.33μM,respectively体内研究CAA-0225(0.25mg,i.v.)improvescardiacfunctionandreducesinfarctsizebyinhibitingthereleaseofcardiaccathepsinLinamousemodelofreperfusionaftermyocardialinfarction[2].AnimalModel:ModelofreperfusioninjuryinvolvedmaleC57Bl/6miceaged9–12 weeks[2].Dosage:0.25mgAdministration:Intravenousinjection(i.v.)Result:Reducedinfarctsize,improvedsystolicanddiastoliccardiacfunction.REFERENCES[1].CharacterizationofCAA0225,aNovelInhibitorSpecificforCathepsinL,asaProbeforAutophagicProteolysisMcePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400

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