肾上腺素受体阻断药（药理学课件）

第九章肾上腺素受体阻断药

（抗肾上腺素药）肾上腺素受体阻断药

受体阻断药：酚妥拉明

、受体阻断药：拉贝洛尔

受体阻断药：普萘洛尔思考题？若使用α受体阻断剂（酚妥拉明）之后，再给予肾上腺素（AD），血压如何变化？ADi.vαβα-R阻断药AD升压作用的翻转血压不升高，反而下降。AD升压作用的翻转

AD升压作用会发生翻转

α受体阻断药（酚妥拉明）阻断了肾上腺素对α受体的激动作用，此时肾上腺素对

2R作用较为显著，此时血压表现为下降。酚妥拉明

酚妥拉明为短效α受体阻断剂，生物利用度低，口服吸收差，只有注射给药，肌肉注射维持30~50

min。第一节受体阻断药酚妥拉明〖药理作用〗

1.血管：阻断α1受体，皮肤、黏膜、内脏血管扩张、外周阻力减低，血压下降。2.阻断α2受体，间接兴奋心脏，收缩力增强，心律加快。（了解）3.其他酚妥拉明

[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺症）。雷诺症：是一种遇冷或者情绪紧张后，陈发性的肢端小动脉剧烈收缩引起的肢端缺血。发作时肢端皮肤由苍白变成青紫，而后转为潮红。雷诺症2.局部浸润注射酚妥拉明，可拮抗静脉滴注NA外漏导致的局部组织缺血坏死。3.抗休克机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环。用药前必需补足血容量，以免引起血压下降。4.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明翻转AD的升压作用，血压下降（可靠性均较差，辅助诊断用）。5.顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死。机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑，缓解心衰症状。1.低血压，用药时检测血压变化。2.心率加快，诱发和加重心绞痛。3.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐，诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。酚妥拉明[不良反应]酚妥拉明小结药物药理作用临床应用不良反应酚妥拉明阻断α受体扩张血管雷诺证；抗休克；防治NA滴注时外漏的局部组织坏死；诊断嗜铬细胞瘤；治疗心衰血压下降抗休克时需要及时补充血容量直立性低血压普萘洛尔美托洛尔噻吗洛尔吲哚洛尔艾司洛尔二、β受体阻断药

XX洛尔普萘洛尔普萘洛尔又名（心得安）对β1和β1受体均有强的阻断作用。普萘洛尔作用1.阻断β1受体，心脏抑制，心肌收缩力减弱。2.阻断β2受体，支气管收缩。普萘洛尔临床用途1.抗快速性心律失常。2.抗高血压。

3.抗心绞痛。4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.青光眼（噻吗洛尔）。

普萘洛尔〖不良反应〗1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心脏抑制：加重房室传导阻滞，引起心动过缓。3.诱发或加剧支气管哮喘4.外周血管收缩和痉挛。5.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；6.低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。7.窦性心动过缓、支气管哮喘、房室传导阻滞禁用。普萘洛尔〖不良反应〗α、β受体阻断药本类药物对α

受体和β

受体均有阻断作用，但对β受体的阻断作用强于对α受体的阻断作用。代表药物为拉贝洛尔，临床主要用于高血压的治疗。拉贝洛尔口服吸收后部分被首关消除，生物利用度为20%〜40%，个体差异大。为4〜6小时，血浆蛋白结合率为50%，约有99%的药物在肝代谢，只有少量经肾排泄。α、β受体阻断药【作用和临床应用】拉贝洛尔能同时阻断α受体和β

受体，其中阻断β1和β2受体的作用强度相似，对α1受体的阻断作用较弱，对α2受体无作用。主要用于中、重度高血压和心绞痛，静脉注射或静脉滴注也可用于高血压危象。α、β受体阻断药可引起眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直立性低血压。支气管哮喘及心功能不全者禁用。小儿、孕妇及脑出血病人禁止静脉注射。注射液不能与葡萄糖氯化钠注射液混合静脉滴注。【不良反应和注意事项】α、β受体阻断药酚妥拉明

酚妥拉明为短效α受体阻断剂，生物利用度低，口服吸收差，只有注射给药，肌肉注射维持30~50

min。

受体阻断药酚妥拉明〖药理作用〗

1.血管：阻断α1受体，皮肤、黏膜、内脏血管扩张、外周阻力减低，血压下降。2.阻断α2受体，间接兴奋心脏，收缩力增强，心律加快。（了解）3.其他酚妥拉明

[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺症）。雷诺症：是一种遇冷或者情绪紧张后，陈发性的肢端小动脉剧烈收缩引起的肢端缺血。发作时肢端皮肤由苍白变成青紫，而后转为潮红。雷诺症2.局部浸润注射酚妥拉明，可拮抗静脉滴注NA外漏导致的局部组织缺血坏死。3.抗休克机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环。用药前必需补足血容量，以免引起血压下降。4.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明翻转AD的升压作用，血压下降（可靠性均较差，辅助诊断用）。5.顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死。机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑，缓解心衰症状。1.低血压，用药时检测血压变化。2.心率加快，诱发和加重心绞痛。3.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐，诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。酚妥拉明[不良反应]酚妥拉明小结药物药理作用临床应用不良反应酚妥拉明阻断α受体扩张血管雷诺证；抗休克；防治NA滴注时外漏的局部组织坏死；诊断嗜铬细胞瘤；治疗心衰血压下降抗休克时需要及时补充血容量直立性低血压普萘洛尔美托洛尔噻吗洛尔吲哚洛尔艾司洛尔β受体阻断药

XX洛尔普萘洛尔普萘洛尔又名（心得安）对β1和β1受体均有强的阻断作用。普萘洛尔作用1.阻断β1受体，心脏抑制，心肌收缩力减弱。2.阻断β2受体，支气管收缩。普萘洛尔临床用途1.抗快速性心律失常。2.抗高血压。

3.抗心绞痛。4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.青光眼（噻吗洛尔）。

普萘洛尔〖不良反应〗1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.