U-101958-maleate-PNU-101958-maleate-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEU-101958maleateCat.No.:HY-123663CASNo.:224170-09-6Synonyms:PNU-101958maleate分⼦式:C₂₅H₃₃N₃O₅分⼦量:455.55作⽤靶点:DopamineReceptor作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性U-101958(PNU-101958)maleate⼀种⾼选择性多巴胺D4受体配体和拮抗剂，其IC50为2.7nM。U-101958maleate在表达⼈类重组D4.4受体的HEK-293细胞中表现为激动剂。U-101958maleate⼀种抗精神病剂。IC50&TargetD4ReceptorD3ReceptorD2Receptor2.7nM(IC50)552nM(IC50)1980nM(IC50)体外研究U-101958inhibitsForskolin(HY-15371)-stimulatedcyclicAMPaccumulationinHEK293/D4cellsinaconcentration-dependentway[1].[3H]PNU-101958isaD4receptorprobe.[3H]PNU-101958bindingsitesinnon-humanprimatebrainappeartoreflectD4dopaminereceptordistribution[2].REFERENCES[1].GaziL,etal.Theagonistactivitiesoftheputativeantipsychoticagents,L-745,870andU-101958inHEK293cellsexpressingthehumandopamineD4.4receptor.BrJPharmacol.1998Jul;124(5):889-96.[2].DeLaGarzaR2nd,etal.[(3)H]PNU-101958,aD(4)dopaminereceptorprobe,accumulatesinprefrontalcortexandhippocampusofnon-humanprimatebrain.Synapse.2000Sep1;37(3):232-44.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax:021-

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