《药理学》课件-呼吸系统药物

呼吸系统药物-镇咳药目录contents镇咳药的分类及作用机制1可待因的药理作用、作用特点、临床应用、不良反应及注意事项2其他镇咳药的药理作用和临床应用3镇咳药的分类及作用机制1镇咳药的分类及作用机制咳嗽是一种保护性反射,可促进呼吸道内痰液和异物的排出,排出后咳嗽症状多减轻或缓解;

如痰液较多,单用镇咳药将使痰液滞留在气道,无益而有害(如慢性支气管炎、支气管扩张等)。因此,只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时应用镇咳药。镇咳药通过抑制咳嗽反射弧中某一个或多个环节产生镇咳作用。镇咳药的分类及作用机制感受器(化学、牵张等)

效应器

(声门、呼气肌)

传入神经传出神经

(迷走、喉上神经)(迷走、喉返、膈神经)

咳嗽中枢

(延髓)外周性镇咳药物理或化学刺激咳嗽中枢性镇咳药可待因的药理作用、作用特点、临床应用、不良反应及注意事项2可待因可待因(甲基吗啡)能直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳强度约为吗啡的1/4，也有镇痛作用。主要用于剧烈干咳，尤其对胸膜炎干咳伴有胸痛者适宜。可待因可待因1.作用弱于吗啡2.不良反应及成瘾性均弱于吗啡3.临床主要用于镇咳及中轻度疼痛4.久用可产生依赖性，属麻醉药品。多痰者禁用。可待因有这样一群孩子，他们对一种止咳药水“联邦止咳露”依赖成性甚至上瘾，每天少则要喝上三、四瓶，多则要喝上二十瓶。那么这种止咳药水为什么会让孩子们上瘾？许多未成年人又为什么会对这种止咳露形成依赖？因为这种神仙药水的主要成分是——磷酸可待因，此药能引起中枢神经兴奋，强度大概为吗啡的四分之一。是麻醉药品！不论药品流通的哪个环节都应该严格管理。可待因阿片生物碱之一,抑制延脑咳嗽中枢,镇咳作用为吗啡的1/4,镇咳剂量不抑制呼吸。镇痛作用为吗啡的1/7～1/10。有躯体依赖性。因抑制咳嗽反射,使痰不易咳出,故临床主要用于无痰剧烈干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛患者尤为适用。长期用有耐药性和依赖性,应控制应用;能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动,痰多者禁用;因对支气管平滑肌有轻度收缩作用,故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。其他镇咳药的药理作用和临床应用3其他镇咳药喷托维林本药选择性抑制咳嗽中枢，镇咳强度约为可待因的1/3，还有局麻作用和阿托品样作用。适用于上呼吸道感染引起的干咳及小儿百日咳等。无身体依赖性，青光眼患者禁用。其他镇咳药右美沙芬也是吗啡的衍生物。镇咳作用与可待因相似，且无依赖性，适用于干咳。其他镇咳药苯佐那酯本药为局麻药丁卡因的衍生物。有较强的局麻作用，可抑制肺牵张感受器及阻止咳嗽反射的传导。对刺激性干咳、阵咳效果良好。口服药丸切勿咬碎，以免引起口腔麻木。痰多者禁用。其他镇咳药苯丙哌林本药既能抑制咳嗽中枢，也可抑制肺牵张感受器引起的肺迷走神经反射，且有平滑肌解痉作用。镇咳作用优于可待因，无身体依赖性。适用于各种原因引起的刺激性干咳。口服药片应整片吞服。呼吸系统药物-平喘药目录contents平喘药的分类及作用机制1β2受体激动药的药理作用、作用特点、临床应用、不良反应及注意事项2氨茶碱的药理作用、作用特点、临床应用、不良反应及注意事项3其他平喘药的特点4平喘药的分类及作用机制1平喘药的分类及作用机制支气管哮喘是由多种细胞(如嗜酸性粒细胞、肥大细胞等)和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。这种慢性炎症导致气道高反应性的增加,并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状,常在夜间和/或清晨发作、加剧,通常出现广泛多变的可逆性气流受限,多数患者可自行缓解或经治疗缓解。遗传因素炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用神经调节失衡以及气道平滑肌功能异常气道炎症气道高反应性平滑肌痉挛支气管哮喘哮喘发病机制示意图环境因素平喘药的分类及作用机制平喘药的分类及作用机制支气管扩张剂肾上腺素受体激动剂茶碱类药M受体阻断药抗过敏平喘药色甘酸钠酮替芬抗炎平喘药激素类药物常用平喘药平喘药的分类及作用机制β2受体激动药的药理作用、作用特点、临床应用、不良反应及注意事项2β2受体激动药本类药物由于选择性高，较少发生心血管系统不良反应，并具有稳定性较好、作用维持时间长、可多途径给药等优点，已基本取代了非选择性β受体激动药治疗支气管哮喘的应用，成为哮喘首选的对症治疗药。选择性肾上腺素受体激动药β2受体激动药1.沙丁胺醇支气管扩张作用与异丙肾上腺素相似，但作用更持久，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10，口服作用持续4～6小时，用于慢性哮喘控制症状或预防发作。可口服、气雾吸入也可静脉给药，近年来还有缓释或控释制剂，可延长作用时间，尤其适用于夜间哮喘发作。不良反应有骨骼肌震颤、耐受性、心脏反应、血钾降低。β2受体激动药2.特布他林支气管扩张作用与沙丁胺醇相似，但兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/100。可口服、气雾吸入也可皮下注射，作用持久。β2受体激动药3.克伦特罗支气管扩张作用较沙丁胺醇强100倍，但兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/1000，可口服、气雾吸入，直肠给药，作用维持24小时。氨茶碱的药理作用、作用特点、临床应用、不良反应及注意事项3氨茶碱药理作用:1.扩张支气管平滑肌(1)PDE↓—cAMP↑(2)促进AD、NA释放—间接激动β受体—cAMP↑(3)阻断腺苷受体2.抗炎作用:抑制炎症细胞功能3.强心、利尿氨茶碱临床应用:急、慢性支气管哮喘;喘息型慢性支气管炎；心源性哮喘;胆绞痛。注意:静脉注射过快,可发生心律失常、血压骤降、惊厥。严格掌握用药量及给药速度其他平喘药的特点4其他平喘药既能激动β2-R，又能激动β1-R，因此在产生平喘作用的同时，也会导致心悸、心律失常，逐渐被选择性β2-R激动药取代。其中，异丙肾上腺素可用于控制哮喘症状；麻黄碱作用缓慢温和持久，主要用于轻症哮喘和预防哮喘发作。非选择性肾上腺素受体激动药：肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱其他平喘药M-R阻断剂：异丙托溴铵吸入给药难吸收，在呼吸道内保持较高浓度产生较强的局部作用，强度与异丙肾上腺素相似。主要用于支气管哮喘及喘息性支气管炎，尤其年龄较大、合并心血管疾病，糖皮质激素疗效差或不能耐受以及不能用β2-R激动剂的患者。其他平喘药主要是稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，阻止组胺、缓激肽等过敏介质的释放，但对已经释放的过敏介质无效，因此只能用于哮喘的预防，对正在发作的哮喘无效。主要用于预防哮喘发作。能防止变态反应性哮喘、运动性哮喘；也可用于过敏性鼻炎。糖皮质激素依赖型病人，用本药可以减少激素用量。色甘酸钠其他平喘药除了抑制肥大细胞释放过敏介质，还有较强的抗H1-R作用、拮抗5-羟色胺和慢反应物质，疗效优于色甘酸钠。主要用于预防各型支气管哮喘发作，对儿童哮喘的疗效优于成人。也可用于过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及食物过敏等。

酮替芬其他平喘药糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物，是治疗哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。常用药物如地塞米松、氢化可的松。糖皮质激素治疗哮喘可全身用药，但全身用药的不良反应多而严重。局部气雾吸人给药的糖皮质激素是哮喘治疗的重要进展，充分发挥了药物对气道的抗炎作用，又避免了全身性不良反应。呼吸系统药物-祛痰药目录contents祛痰药的分类及作用机制1乙酰半胱氨酸的临床应用、不良反应及注意事项2氯化铵、溴己新的作用特点3祛痰药的分类及作用机制1祛痰药的分类及作用机制祛痰药是一类使痰液变稀或溶解,使痰易于咳出的药物。痰液的排出可减少对呼吸道粘膜的刺激,间接起到镇咳、平喘作用,有利于控制继发感染。祛痰药的分类及作用机制痰可引起咳嗽痰可加重感染痰可阻塞气道引起呼吸困难一般情况时急救时气管注入或滴入药物气雾或口服药物用药祛痰药的分类及作用机制药物作用机制用法临床应用氯化铵增加腺体分泌口服急、慢性呼吸道炎症痰多不易咳出者溴己新裂解粘多糖增加腺体分泌口服痰液粘稠难于咳出乙酰半胱氨酸裂解粘蛋白雾化吸入气管滴入粘痰阻塞气道乙酰半胱氨酸的临床应用、不良反应及注意事项2乙酰半胱氨酸作用机制:裂解二硫键——降低痰液粘滞度;裂解脓性痰中的DNA纤维,使其液化易于排出。临床应用:各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难(雾化吸入);紧急时可气管内滴入或滴注给药,能迅速溶解黏痰。乙酰半胱氨酸注意事项:酸臭味易引起恶心、呕吐;呼吸道刺激性可合用异丙肾上腺素避免支气管痉挛;产生大量分泌液—及时吸引排痰;不宜与铜、铁、橡胶或氧化剂接触;不宜与青霉素、头孢菌素、四环素等合用;支气管哮喘及呼吸功能不全的老年人慎用。氯化铵、溴己新的作用特点3氯化铵、溴己新溴己新本药作用于气管及支气管腺体的粘液细胞，增加粘滞性较低的小分子黏蛋白分泌，降低痰液粘稠度，使痰易于咳出。此外还有促进呼吸道腺体分泌作用及促进