麻醉药理学重点知识点总结

麻醉药理学重点知识点总结

二.镇静眠药与安定药

1.催眠药：凡是能促进和维持近似生理性睡眠的药物均称为催眠药。

2.镇静药：仅能消除烦躁，恢复平静情绪的药物称为镇静药。

3.安定药：可以消除焦虑和紧张而不明显抑制大脑皮层的药物。

4.宿醉反应：巴比妥类特别是长效巴比妥类，催眠剂量时可致醒后出现眩晕和卷困，精细运

动不协调和定向障碍等。

1.苯二氮卓类药理作用：

1.CNS：(1)抗焦虑：为抗焦虑的首选药

(2)镇静催眠：与巴比妥类相比其有点是：

eq\o\ac((D,l)l治疗指数高，对呼吸,循环功能抑制轻eq

\o\ac(O,2)2对肝药酶无明显诱导作用

eq\o\ac(0,3)3对REMS时相影响小，停药后反跳现象轻eq

\o\ac(0,4)4依赖性较轻

eq\o\ac(0,5)5有特异性拮抗药

(3)抗惊厥，抗癫痫：地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药

(4)中枢性肌松：缓解肌肉痉挛，有助于解除焦虑和诱导睡眠

2.心血管系统：(1)血压：使血压下降

(2)心脏：对心肌收缩力影响小，轻度增加心率，降低心肌耗

氧

3.呼吸系统：呼吸抑制较巴比妥类轻，静脉注射过快，剂量较多，可发生一过性的呼吸暂停，

阻塞性肺疾病患者慎用

2.苯二氮卓类的临床应用：

1用于麻醉前给药，可消除焦虑产生遗忘，降低代谢预防局麻药毒性反应等

2作为部位麻醉辅助用药，使患者产生镇静遗忘并预防局麻药的毒性反应

3用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较差的患者

4作为复合全麻药的组成部分可增强全麻药作用，减少全麻药用量，并预防某些不良反应。

3.苯二氮卓类的不良反应：

1中枢神经反应：小剂量连续可致头晕乏力嗜睡淡漠，大剂量共济失调

2呼吸及循环抑制

3急性中毒：剂量过大可致昏迷及呼吸/循环衰竭，可用氟马西尼解救

4依赖性：长期服用可产生耐受性和依赖性，突然停药可出现戒断反应

5致畸

4.地西泮（安定）临床应用：

1麻醉前辅助用药：可消除焦虑恐惧，并有助于预防局麻药毒性反应

2麻醉辅助用药：诱导前静脉注射可增强麻醉效果减少眼压增高，适合眼内手术，与氯胺酮

合用减轻其心血管兴奋和术后精神症状

3心律转复和局麻下施行内镜检查前静注可消除紧张产生肌松并对过程失忆

4静脉注射用于全麻诱导心血管影响轻微但起效慢，不如硫喷妥钠。

5.地西泮（安定）的不良反应：

1.长期服用地西泮或剂量偏大时可有嗜睡、眩晕、头痛、幻觉等不良反应

2.大剂量可有共济失调，震颤减量或停药后可恢复，偶可引起躁动、澹妄、兴

奋等，毒扁豆碱可消除此不良反应

3.静脉注射可发生血栓性静脉炎

4.长期口服可有依赖性，突然停药可出现戒断反应

6.咪达嘎仑的临床应用：

1.麻醉前用药2.全麻诱导和维持3.部位麻醉时作为辅助用药；4.ICU病人镇静

7.氟马西尼（苯二氮卓受体阻断药）的应用：

1.麻醉后拮抗苯二氮卓类药的残余作用，促使手术后早期清醒

2.苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救

3.对ICU中长时间用苯二氮卓类控制躁动、施行机械通气的病人，如果要求恢

复意识，停用机械通气，可用此药拮抗苯二氮卓类作用。

8.巴比妥类的药理作用：

1.CNS：随剂量加大，一次引起镇静，催眠，抗惊厥，麻醉，延髓麻痹等作用，剂量过大可

麻痹生命中枢而致死

eq\o\ac(。，1)1镇静催眠eq\o\ac(C>,2)2抗惊厥，抗癫

痫eq\o\ac(0,3)3麻醉和麻醉前给药

2.心血管系统：一般催眠剂量使血压轻度下降，心率稍减慢；大剂量可由于血管运动中枢的

抑制作用和小动脉扩张而血压显著下降

3.呼吸系统：降低呼吸中枢对C02的敏感性，抑制呼吸

4.酶诱导作用：加速自身和其他药物的代谢

9.巴比妥类的不良反应：

①后遗效应(宿醉反应)②呼吸抑制

③耐受性、依赖性；④变态反应。

10.吩喂嗪类的药理作用：

1.阻滞中脑一边缘系统和中脑一皮质系统的多巴胺受体，产生抗精神病和安定

2.阻滞结节漏斗部多巴胺受体，产生内分泌的影响

3.阻滞延髓催吐化学感受区多巴胺受体，产生镇吐作用

4.阻滞黑质纹状体多巴胺受体，产生椎体外系症状

5.阻滞a肾上腺受体，M胆碱受体和H1受体，分别产生降压，抗胆碱和抗组

胺

11.吩嚏嗪类的不良反应：

1一般反应：嗜睡无力口干视力模糊眼压升高，直立性低血压反射性心动过速

2椎体外系反应：肢体震颤、肌张力增高、运动减少、静坐不能

3神经松弛药恶性综合征

12.氯丙嗪的药理作用：

1中枢神经系统：

①抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发热者的体温，也降低正常的体温

②抑制第四脑室的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢，可镇吐，但不能对

抗前庭刺激的呕吐，还可治疗顽固性呃逆

③对结节-漏斗的多巴胺受体有阻断作用，抑制激素分泌

④对延髓呼吸中枢无抑制作用。

2自主神经系统：阻断a受体致血管扩张血压下降可引起直立性低血压

13.氯丙嗪的临床应用：

1麻醉前用药：12.5~25mg肌注，可产生镇静作用并加强镇痛药和麻醉药的效应；2低温麻

醉：在降温前使用可阻滞自主神经系统，以防寒战及血管痉挛，使末梢血管扩张，有利于体

温下降；

3人工冬眠：氯丙嗪+异丙嗪+哌替咤组成冬眠合剂1号，适用于高热烦躁的患者，呼衰慎用，

氯+异+普鲁卡因合剂4号，适用于少尿患者，心律失常者慎用；

4亚冬眠脱毒疗法。

14.异丙嗪的临床应用：

1.治疗过敏性疾病

2.麻醉前用药，有较好的镇静，抗过敏和抗呕吐作用，不抑制呼吸，加强麻醉药和中枢抑制

药的效应，减少麻醉辅助用药

3.常用于椎管内麻醉及神经阻滞麻醉，加强镇静和麻醉效果和减轻术中内脏牵拉反应

15.氟哌利多：最广最强安定药，与氯胺酮合用增强镇静作用和防止氯胺酮所致幻觉及躁

动

三.阿片类镇痛药及其拮抗药

1.吗啡的药理作用:

1中枢神经系统：

①镇痛作用：高选择性、高效、范围广、作用较持久，同时伴镇静作用

②抑制呼吸：降低呼吸中枢对C02的敏感性，使呼吸减慢、频率减少、潮气量降低

③镇咳作用：抑制咳嗽中枢

④其他：如缩瞳恶心呕吐。

2消化道：止泻和致便秘。

3心血管系统：扩张阻力和容量血管，引起体位性低血压

2.吗啡的临床应用：

1镇痛：对各种疼痛有效，易成瘾

2治疗心源性哮喘：iv可暂缓肺水肿

3止泻4手术前辅助麻醉用药：可缓解疼痛和焦虑，与安定合用于全身麻醉

3.吗啡的不良反应：

1.眩晕，恶心，呕吐，呼吸抑制，便秘，排尿困难，嗜睡，心动过缓，体位性低血压等

2.连用3~5d即产生耐受性，1周以上成瘾（耐受性和成瘾性）

3.过量可引起急性中毒，昏迷，呼吸深度抑制，瞳孔极度缩小，血压下降甚至休克

4.吗啡的禁忌症：

呼吸衰竭，颅内压增高和颅脑损伤患者，支气管哮喘，肺源性心脏病代偿失调，严重肝功能

障碍患者，哺乳待产妇女，婴儿禁用

5.哌替喔的药理作用：

同吗啡，但无缩瞳作用（因有抗胆碱作用），成瘾性较轻，产生也较慢，有弱的局麻作用

6.哌替唳的不良反应：

1.急性中毒表现为呼吸抑制，嗜睡，进而昏迷，血压下降

2.出现阿托品中毒症状，瞳孔散大，心动过速，兴奋，谙妄甚至惊厥，然后进入抑制（对中

毒出现的兴奋惊厥等症状，纳洛酮可使症状加重，此时只能用地西泮或巴比妥药物解除）

7.哌替党的禁忌症：同吗啡

8.美沙酮：口服吸收好，不宜静脉给药，尤其是脱毒治疗时禁止注射给药，用于疼痛治疗的

时可采用口服，肌内或皮下注射给药

9.美沙酮的药理作用：具有镇痛，呼吸抑制，缩瞳，镇静等作用。与吗啡相比，具有作用时

间较长，不易产生耐受性和依赖性。

10.美沙酮的不良反应：大致同吗啡。由于能促进组胺的释放，禁用麻醉前及麻醉中使用

11.芬太尼的药理作用：

1.镇痛强度为吗啡的80~100倍，作用快而短

2.不释放组胺，对心血管功能影响小

3.呼吸抑制比吗啡轻，还有微弱的拟胆碱作用

12.芬太尼的禁忌症：

支气管哮喘，重症肌无力，颅脑肿瘤或者颅脑外伤引起的昏迷患者以及2岁一下的小儿

13.阿芬太尼，舒芬太尼：主要用于复合全麻药的组成部分，镇痛作用强，作用时间长，而

且对心血管影响小

14.瑞芬太尼：纯U受体激动药，可增强异氟烷的麻醉作用，降低其MAC,其程度与年龄相

关

阿片受体激动一拮抗剂：喷他佐辛，丁丙诺啡，布托啡诺，纳布啡

15.喷他佐辛的药理作用：镇痛效力为吗啡的1/3,呼吸抑制为吗啡的1/2,成瘾性小，属麻

醉性镇痛药。对心血管作用与吗啡不同，引起血压升高和心率加快，肺动脉压升高，增加心

脏负荷，因此不能用于心绞痛患者。

16.喷他佐辛的临床应用：慢性中等疼痛和麻醉前给药

17.喷他佐辛的的不良反应：眩晕，恶心，呕吐，便秘，尿潴留等。大剂量可引起呼吸抑制，

血压上升以及心率加速。肌内注射时可有注射区疼痛，严重者可组织坏死

阿片受体阻断药：纳洛酮，纳曲酮，纳美芬

18.纳洛酮的药理作用：与吗啡的结构极为相似，为阿片受体完全，特异性阻断药。能够拮

抗吗啡等阿片类药物的作用，消除中毒症状，如呼吸抑制，瞳孔缩小，胃肠道痉挛，颅内压

升高，并立即诱导马得等成瘾者的戒断症状

19.纳洛酮的临床应用:

1.用于麻醉性镇痛药急性中毒，或手术后手术后因阿片类药物引起的中枢抑制

的解毒

2.作为吗啡成瘾者或者复吸者的诊断及用戒毒药后的支持疗法

非阿片类中枢镇痛药：曲马多，罗通定，氟此汀

曲马多：肾结石和胆结石体外碎石疗法中重要的辅助用药，对马得的戒断症状无效，不能作

为吗啡类药物的代用品用于脱毒治疗。禁与单胺氧化酶抑制剂药合用，孕妇及哺乳妇不宜使

用

罗通定：用于胃肠，肝胆等消化系统疾病引起的内脏痛和一般性头疼，月经痛，分娩后宫缩

痛的镇痛。紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠的镇静和催眠

氟叱汀：用于手术，外伤，烧伤等所致的疼痛以及牙痛等，作短期治疗用

四.吸入性麻醉药

1.全身麻醉药：是能可逆性地引起不同程度的感觉和意识丧失，从而可实施外科手术的药物

2.吸入麻醉药：凡经呼吸道吸入而产生全身麻醉的药物

3.分配系数：分压相等，即达到动态平衡时，麻醉药在两相中的浓度比值。分配系数越大,

表示药物在血中的溶解度大，可称为“易溶性”或“高溶性”药物

4.浓度效应：吸入浓度指吸入麻醉药在吸入的混合气体中的浓度，它与肺泡麻醉药的浓度

呈正相关，吸入浓度越高，进入肺泡的速度越快，肺泡气浓度升高越快。血中麻醉药的分压

上升越快

5.第二气体效应：同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，低浓度气体的肺泡气浓度及血中浓

度提高的速度，较单独使用相等的低浓度气体时更快

6.增量效应：高浓度气体被大量吸收后，产生较大负压，使肺通气量增加，吸入的混合气体

也增多，混合气体又可带来一些低浓度气体

7.呼吸麻醉指数：呼吸停止浓度/麻醉所需浓度

1.吸入性麻醉药的理想条件：

1.理化性质稳定2.无异味，对呼吸道无剌激性3.血气分配系数小

4.麻醉作用强5.诱导及苏醒迅速，平稳，舒适，无后遗作用

6.有良好的镇痛，肌松，安定，遗忘作用，无术中知晓

7.能抑制异常应激反应8.在体内代谢率低

9.安全范围大，毒性低，不良反应少，无致畸，致癌，致突变作用

10.所需设备简单，使用方便。

2.吸入性麻醉药的体内过程：

1麻醉药的转运过程：麻醉深度取决于脑组织中麻药的浓度，肺泡f弥散入血一血循环透过

血-脑屏障一脑组织

2影响经膜扩散速度的因素：与膜两侧药物分压差，溶解度，温度，扩散面积成正比，与扩

散距离分子量成反比

3进入肺泡的速度：与吸入浓度和肺通气量成正比，利用第二气体效应加快诱导、降低第二

气体浓度减轻不良反应、对抗第二气体的心血管抑制作用

4进入血液的速度：麻醉药在血中的溶解度、心排血量、肺泡-静脉血麻醉药分压差，三者

有一项为0则摄取量为0,一项增高速度增高

5进入组织速度：与在组织中溶解度，组织的局部血流量，组织内麻醉药分压差成正比。组

织局部血流量越大越快，脑最快，肌肉脂肪最慢

6生物转化：在体内基本无转化，大部分以原形排出

7排泄：一部分机体代谢，一部分原形从肺排出，增大通气量可加速排出。

3.恩氟烷(安氟酰)的药理作用：

1.神经系统：eq\o\ac(0,l)I全麻效能高，强度中等，诱导，苏醒快

eq\o\ac(O,2)2中枢抑制：与剂量相关，浅麻醉时:脑电图呈高幅慢波，吸入3%~3.5%

发展为爆发性抑制，有单发或重复发生的"惊厥性棘波"；惊厥性棘波是恩氟烷深麻醉的脑

电波特征，

eq\o\ac(O,3)3镇痛中等，松作用中等，与非去极化肌松药协同,

新斯的明不能完全对抗.对重症肌无力患者有突出优点

2.循环系统：心肌抑制(离体，在体)，HRtBP(每搏量I,心排血量I,右房压t.

BP1与麻醉深度平行，可作为麻醉深浅的标志.

心排血量I与PaC02有关

不增加CA敏感性，用于嗜辂细胞瘤病人(可限量合用AD)

3.呼吸系统：eq\o\ac(O,l)l无明显刺激性，不增加气道分泌，可扩张支气管，较少

引起咳嗽，喉痉挛。

eq\o\ac(O,2)2有明显的呼吸抑制，强于其他吸入性麻醉药

eq\o\ac(O,3)3能降低肺的顺应性，停药后恢复

4.其他：抑制胃肠蠕动和腺体分泌，麻醉后恶心，呕吐少.

对子宫有一定的抑制作用，深麻醉时可增加分娩和剖宫产的出血.

降低眼内压，适于眼科手术.

除使醛固酮t,CAl外，对皮质醇，胰岛素，促肾上腺皮质激素激素，抗利

尿激素及血糖均无影响，用于糖尿病患者

4.恩氟烷(安氟醒)的临床应用：

可用于各种年龄，各部位的大，小手术

对糖尿病，嗜辂细胞瘤，重症肌无力，眼科手术具有明显的有点

无绝对禁忌症，但有癫痫，颅内压增高者一般不用.

5.恩氟烷的不良反应：

1抑制呼吸

2中枢兴奋:吸入浓度较高，尤其是低C02血症时易出现惊厥性棘波

3肝损害：以前使用怀疑过分敏感，不应再用；在使用氟烷后短期内不宜再用

4肾损害：氟离子一轻度抑制.

6.异氟烷：安氟醒的同分异构体，理化性质更稳定，但有剌激性气味

1.全麻效能高，MAC低（1.15%）,对CNS的抑制与吸入浓度有关.

即使麻醉很深或伴有PaC02降低或给予听刺激，也无惊厥性棘波和肢体抽搐，可用于癫痫病

人.

2.抑制呼吸fPaC02t一脑血管扩张一颅内压t，增高程度轻，短,过度通气控制，对颅

内压增高者可谨慎使用.

3.任何麻醉深度，对迷走神经抑制强于对交感的抑制.

肌松作用同enf能增强非去极化肌松药的作用，加快肌松药消除，本身消除很快.适用于重症

肌无力病人.

4.循环抑制轻

5.呼吸抑制较轻：舒张支气管，轻度降低肺顺应性

6.对肝，肾无明显损害

7.可降低成人眼内压，程度弱于enf

对子宫平滑肌影响不大,深麻醉时有明显抑制

不升高血糖---可用于糖尿病病人

7.异氟烷的临床应用：

适用于各种年龄，各个部位以及各种疾病的手术.

包括:癫痫，颅内压增高，重症肌无力，嗜辂细胞瘤，糖尿病，支气管哮喘.

可用于控制性降压.

无肯定禁忌证，不良反应，少而轻

8.七氟烷（七氟酸）：无色果香味，化学性质不稳定:碱石灰可吸收，分解七氟酸，高温时尤

为显著.

1.麻醉效能高，强度中等，诱导，苏醒迅速平稳

2.脑电图抑制，呈高幅慢波，诱发癫痫型脑电活动的可能性较小

3.脑血流t，颅内压t，脑代谢I

4.有肌松作用，能增强,延长非去极化肌松药的作用，减少肌松药用量

5.对循环抑制呈剂量依赖性

6.不增加心肌对CA的敏感性,心律失常少见，可用于嗜锯细胞瘤手术及合用AD.扩

张冠脉，降低冠脉阻力

7.对呼吸抑制呈剂量依赖性，停药后消失快

8.对呼吸道无刺激，分设物不增加，松弛支气管平滑肌，抑制Ach,组胺引起的支气管

收缩，故可用于哮喘患者

9.抑制机体对缺氧和PaC02增高的通气反应，但对低氧性肺血管收缩的抑制作用弱

10.：肝肾血流下降呈剂量依赖性.肝损害轻,AST轻度升高；

9.七氟烷的临床应用：

各种手术，尤其小儿，门诊手术。哮喘，嗜辂细胞瘤，合用肾上腺素的手术也可

慎用：

卤化麻醉药使用后出现原因不明的黄疸,发热；

本人及家属有过敏史或恶性高热史；

患肝，胆，肾疾病者.

10.七氟烷的不良反应：

恶心，呕吐;心律失常;低血压多见.

抑制呼吸，循环.肝肾损害等.

11.氧化亚氮（笑气）

1.诱导，苏醒平稳迅速

2.全麻效能低，吸入浓度高达80玳也难以使麻醉超过三期一级.效价低

3.增强交感神经系统的活性与兴奋交感中枢；抑制肺对NA的摄取有关

4.镇痛作用强，肌松作用差

5.脑血管扩张，脑血流增多，颅内压增高，但脑代谢增加

6.直接心肌抑制，被交感兴奋掩盖。增加血管平滑肌的反应性

7.可减轻含氟全麻药的心血管抑制

8.很少引起心律失常.对呼吸道无刺激,分泌物不增加

9.对肝肾，胃肠，子宫无明显作用；术后恶心,呕吐少

12氧化亚氮的禁忌症：

1.肠梗阻，气胸，空气栓塞，气脑造影等体内有闭合性空腔患者

2.麻醉装置的氧化亚氮流量计，氧流量计不准确时禁

13.氧化亚氮的不良反应：

1.缺氧2.闭合性空腔增大3.骨髓抑制

14.其他吸入性麻醉药：氟烷，地氟烷，甲氯氟烷，乙醛，疝

15.吸入性麻醉药的细节归纳：

增加脑血流量：

氟烷〉安氟酰＞异氟醒》地氟醒＞七氟烷

降低脑代谢：

异氟醒＞地氟醒＞七氟烷＞安氟醵＞氟烷

产生剂量依赖性心肌抑制：

氟烷＞安氟醒＞异氟酸，地氟酸，七氟烷

体外循环扩张：

异氟醵＞地氟醴，七氟烷＞安氟酸〉氟烷

心肌对儿茶酚胺致心律失常作用的敏感性：

氟烷＞安氟酸＞异氟烷，地氟酸〉七氟烷

气道刺激性：

地氟烷＞异氟烷＞安氟酸〉氟烷〉七氟烷

降低肝灌注：

氟烷〉安氟醒＞七氟烷，地氟甦，异氟醛

五.静脉麻醉药

1.静脉麻醉药：凡经静脉途径给予的全身麻醉药

2.分离麻醉：氯胺酮单独注射后呈木僵状.意识消失但眼睛睁开凝视，眼球震颤，角膜反

射，对光反射，咳嗽反射,吞咽反射存在.肌张力增加，少数病人出现牙关紧闭和四肢不自主活

动

1.理想静脉麻醉药的条件：

1.易溶于水，溶液稳定，刺激小，对血管的损伤小

2.具有催眠，遗忘，镇痛和肌松作用，且无呼吸和循环的抑制

3.在体内无蓄积，代谢不依赖肝功能

4.代谢产物无药理活性

5.作用快，强，短，诱导平稳，苏醒迅速

6.安全范围大，不良反应少而轻

7.麻醉易于调控

8.有特异性的拮抗药

2.静脉麻醉药与吸入性麻醉药相比的优缺点：

优点：1,使用方便，不需要特殊设备；

2,不刺激呼吸道，病人乐于接受；

3,无燃烧，爆炸危险；

4,不污染手术室空气；

5,起效快，甚至可在一次臂-脑循环（10s）时间内起效.

缺点：1,麻醉作用不完善，无肌松，除氯胺酮外，无明显镇痛；

2,消除有赖于肺外器官，难以迅速排除，多有蓄积作用

3全麻深度不易控制，苏醒较慢,术后有倦怠和嗜睡;

4,全麻分期不明显，不易识别.

3.硫喷妥钠的药理作用：

1.CNS:eq\o\ac(0,l)l作用迅速，短暂，静注后15〜30s内意识消失,15〜20min

初醒，继续睡眠约3〜5h.麻醉时双频谱指数(BIS)保持在55以下.无镇痛作用，在亚麻醉浓度

下病人对痛觉刺激的反应增强.无肌松作用.

eq\o\ac(0,2)2使脑血管收缩，脑血流量减少，颅内压下降，对颅脑

手术有利.能降低脑代谢率和脑耗氧量，对脑有一定保护作用.

eq\o\ac(0,3)3抑制体感诱发电位和听觉诱发电位，程度与剂量相

关.

2.循环系统：eq\o\ac(0,1)1有明显的抑制作用，使容量血管扩张，回心血量

减少,BpI.抑制心肌收缩力.

eq\o\ac(O,2)2在心功能不全，严重高血压，低血容

量以及正在使用B受体阻断药的病人，血压可严重下降

eq\o\ac(O,3)3除非因抑制呼吸而致缺氧和二氧化

碳蓄积，一般不引起心律失常

3.呼吸系统：具有明显的抑制作用，其程度和持续时间与剂量，注药速度，术前药有

密切关系。患者呼吸频率减慢，潮气量减少甚至发生呼吸暂停。

4.对肝肾功能的影响：可使肝血流轻微减少，临床剂量不引起术后肝功能改变.缺氧可

产生肝细胞损害

5.对消化系统的影响：可因贲门括约肌松弛，致胃内容物反流,误吸.

6.其他：可降低眼内压，对内眼手术有利.对糖代谢无明显影响.可使血清钾一过性轻

度下降.深麻醉时抑制妊娠子宫收缩.

4.硫喷妥钠的临床应用：呈强碱性，不可与酸性药物相混.目前主要用于全麻诱导，抗惊厥和

脑保护.

5.硫喷妥钠的不良反应：

L主要有血压骤降，呼吸抑制，喉痉挛等并发症.个别病人可出现变态反应或类变态反应.

2.若误注入动脉内，可引起动脉强烈收缩，如处理不及时，可造成肢体坏死.

3.对于咋琳症病人，可诱发急性发作.

6.硫喷妥钠的禁忌症:

1,呼吸道梗阻或难以保证呼吸道通畅的病人；

2,支气管哮喘；

3,吓琳症(紫质症)；

4,严重失代偿的心脏病和其他心血管功能不稳定患者，如未经处理的休克，脱水等

7.丙泊酚的药理作用：

1.CNS:eq\o\ac(0,1)1起效迅速，诱导平稳，无肌肉不自主运动，咳嗽，呃逆等副

作用，苏醒

快而完全，没有兴奋现象.

eq\o\ac(0,2)2有剂量依赖性抗惊厥作用.

eq\o\ac(。,3)3可降低脑血流量，脑氧代谢率和颅内压，对颅内压升高的患者，因伴随有

脑血流量减少，对患者不利.对急性脑缺血患者，因降低脑氧代谢率而具有脑保护作用.

2.呼吸系统：有明显抑制作用，表现为呼吸频率减慢，潮气量减少甚至发生

呼吸暂停，持续30〜60s.

3.心血管系统：有明显抑制作用，且与患者年龄和注药速度密切相关

4.其他：对肝，肾功能及肾上腺皮质功能无影响

8.丙泊酚的临床应用：目前普遍用于麻醉诱导，镇静及麻醉维持.还适用于门诊病人胃，肠

镜诊断性检查，人流手术等短小手术的麻醉.也常用于手术后ICU病房病人的镇静.

9.丙泊酚的不良反应：1.呼吸与循环抑制.

2.引起注射部位疼痛和局部静脉炎.

3.引起可逆性性兴奋以及丙泊酚输注综合征.

丙泊酚输注综合征：在大剂量，长时间输注丙泊酚时可能引起代酸，高脂血症，肝脏

脂肪浸润和肌肉损伤及难治性的心力衰竭等严重并发症甚至导致死亡

10.氯胺酮的药理作用:

1.CNS:eq\o\ac(。，1)1是唯一具有镇痛作用的静脉麻醉药，但对内脏的镇痛

效果差

eq\o\ac(0,2)2分离麻醉

eq\o\ac(O,3)3能增加脑血流量和脑耗氧量，颅内压随脑血流

量增加而增高.过度

通气降低PaC02能减弱其颅内压升高作用

eq\o\ac(0,4)4由于氯胺酮兴奋边缘系统,可导致苏醒期病人出

现精神运动性反应

2.心血管系统：eq\o\ac(0,l)l可兴奋交感神经中枢，使内源性CA释放增加，

对心肌有直接抑制作用。

eq\o\ac(0,2)2对交感神经系统活性正常病人，

主要表现为心率增快，血压升高，心排出量增加.

eq\o\ac(。,3)3在危重病人和交感神经活性减弱的病人，则主要表现为心血管系统抑制

作用，心肌收缩力减弱，心排出量降低，血压下降

3.呼吸系统：有轻度呼吸抑制作用，有支气管平滑肌松弛作用，肺顺应性增加，呼吸

道阻力降低，并能使支气管痉挛缓解，故适用于支气管哮喘患者。

氯胺酮麻醉后唾液和支气管分泌物增加，小儿尤为明显,

不利于保持呼吸道通畅，可能诱发喉痉挛，故麻醉前需应用阿托品

4.其他：可使眼压轻度增高.对肝，肾功能无明显影响，对妊娠子宫能增强其

张力，并增加其频率.

11.氯胺酮的临床应用：

主要适用于短小手术，植皮与更换敷料，清创，小儿麻醉以及血流动力学不稳定病

人的麻醉诱导。对低血容量病人应用时需补充血容量，否则，会使血压严重降低

12.氯胺酮的不良反应：

1,精神运动反应：苏醒期出现精神激动和梦幻现象

2,心血管系统：失代偿的休克病人或心功能不全的病人可引起血压剧降，心动过

缓，甚至心跳停止.

3,其他：呃逆，恶心，呕吐，误吸，有时喉痉挛或支气管痉挛.耐受性和依赖性.

13.氯胺酮的禁忌症：

禁用于高血压，肺心病，肺动脉高压，颅内压升高，心功能不全，甲状腺功能亢进，精神病等患

者.

14.依托咪酯的药理作用：

1.CNS：静注后起效迅速,病人可在一次臂一脑循环时间内迅速入睡.诱导期安静，平稳.脑血

流和脑耗氧量呈剂量依赖性降低，对缺氧性脑损害有保护作用.

2.心血管系统：突出的优点是对心功能无明显影响.对冠状血管有轻微扩张作用，不增加心肌

耗氧量，易保持血流动力学稳定，尤其适用于冠心病，和其他心脏储备功能差的病人.

3.呼吸系统：剂量较大或注射速度过快可能引起呼吸抑制，甚至呼吸暂停

4.不影响肝，肾功能，不释放组胺，能快速降低眼内压

15.依托咪酯的临床应用：

主要用于麻醉诱导.适用于心血管疾病，呼吸系疾病，颅内高压以及不宜采用硫喷

妥钠的病人

16.依托咪酯的不良反应：

1.局部刺激性

2.诱导期兴奋

3.抑制肾上腺素皮质功能

17.羟丁酸钠的药理作用：

1.引起近似生理性的睡眠，催眠效应与血药浓度直接相关

2.不影响脑血流量，不增加颅内压

3,无明显镇痛，肌松作用，但可增强其他镇痛药，麻醉药的作用，减轻麻醉药量

4.静注后Bpt,脉压增大，脉搏有力，HR3,CO无变化或稍增加，同时增加心肌对缺氧的耐

受力

5.外周血管扩张，毛细血管充盈良好，肤色红润.

6.不抑制呼吸中枢对C02的反应性，使潮气量稍增加，呼吸频率稍减慢，每分钟通气量不变

或略增加

7.对肝，肾无毒性作用，即使黄疸病人也可选用

18.羟丁酸钠的临床应用：

用于麻醉维持，须与镇痛药，麻醉药复合应用.有癫痫史，低钾血症，完全性房室传

导阻滞，支气管哮喘，严重高血压病人禁用此药.

19.羟丁酸钠的不良反应：

1.运动系统反应：诱导和苏醒期可出现锥体外系症状，多数均可自行消失.

2.副交感神经兴奋：可使唾液和呼吸道分泌物增多，有时也可引起恶心，呕吐.

3.低血钾：此药在代谢过程中使血浆钾离子转入细胞内，可产生一过性血清钾降低，低钾血症

病人禁用.

六.局部麻醉药

1.局部麻醉药：是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，使有关神经支配的部位出现暂

时性、可逆性感觉丧失的药物

2.理想局麻药的条件：

①理化性质稳定、易长期保存，不因高压、日照等变质；

②易溶于水，局部刺激性小，对皮肤、皮下组织、血管及神经组织无损伤；

③起效快、局部作用强、能满足不同手术所需的麻醉时效；

④对皮肤、粘膜的穿透力强，能用于表面麻醉，且麻醉效果应是完全可逆的；

⑤不易被吸收入血或虽被吸收入血亦无明显毒性；

⑥不易引起变态反应；

⑦无快速耐受性。

3.局麻药的构成：

1.主要由三部分组成：芳香基团，中间链，氨基团

2.芳香基团是亲脂疏水性的主要结构，中间链决定局麻药的代谢途径并影响作用

强度，氨基团决定局麻药的亲水疏脂性

3.中间链为酯键的为酯类局麻药，中间链为酰胺键的为酰胺类局麻药

4.酰胺类局麻药起效快，弥散广，阻滞明显，时效长，临床应用比酯类广泛

4.局麻药的作用机制：

受体学说：局麻药通过对细胞膜电压门控钠离子通道的直接作用，从而抑制钠内流,

阻断动作电位的产生

5.局部麻醉药的药理作用：

1.局部麻醉作用：

欲获得满意的神经传导阻滞，应具备三个条件：

eq\o\ac(0,1)1必须达到足够的浓度

eq\o\ac(O,2)2必须有充分的时间，使局麻药分子到达神经膜上的受体

eq\o\ac(。,3)3有足够的神经长轴与局麻药直接接触，至少1厘米

2.吸收作用：

eq\o\ac(O,l)l对中枢神经系统的作用：先兴奋后抑制。初期为眩晕，

烦躁不安，肌震颤，进一步发展为神智错乱，全身性强直阵挛性惊厥，最后装入昏迷，呼吸

麻痹

eq\o\ac(O,2)2对心血管系统的作用：有直接抑制作用。使心肌收缩性

减弱，不应期延长，传导减慢，心血管平滑肌松弛

eq\o\ac(O,3)3局麻药还有不同程度的抗心律失常作用

6.影响局麻药药理作用的因素：

L剂量：可以影响局麻药的起效快慢，阻滞深度和持续时间。包括浓度和容量。

2.加入血管收缩药：加入肾上腺激素，其收缩血管作用可减慢局麻药从作用部位的吸收，降

低血内局麻药的浓度，延长局麻药的作用时间，减少全身不良反应

3.pH：PH值升高，碱基浓度增加，增强局麻药通透神经膜的能力。因此临床上可遇到酸中

毒病人的局麻药作用较差的现象

4.局麻药混合应用：一般起效快的短效局麻药与起效慢的长效局麻药合用，临床上多先注入

起效快的药物，而后在适当的时机注入长效的药物

5.快速耐药性：在反复注射局麻药之后，出现神经阻滞效能减弱，时效缩短，连硬麻时甚至

有缩小阻滞节段范围的趋向

7.局麻药的不良反应：

1.毒性反应：局麻药进入血液系统超过一定的阈值引起

2.高敏反应：指病人接受小量麻醉药可突然发生晕厥，呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应的

先兆，一般归因于个体差异

3.特异质反应：指病人接受及小剂量的局麻药即可引起严重毒性反应，及其罕见，可能于遗

传相关，与变态反应不同的是没有致敏过程。

4.变态反应：属于抗原抗体反应。轻者可见皮肤斑疹和血管性水肿，重者为呼吸道粘膜水肿，

支气管痉挛，呼吸困难，肺水肿，循环衰竭，危及生命

5.神经毒性：神经细胞对麻醉药比较敏感，容易诱发或加重神经并发症。

8.局麻药毒性反应的预防：

①使用局麻药的安全剂量；

②在局麻药液中加入血管收缩药，延缓吸收；

③注药时注意回吸，避免血管内意外给药；

④警惕毒性反应先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌抽搐等；

⑤麻醉前尽量纠正病人的病理状态，如高热、低血容量、心衰、贫血及酸中毒。术中避免缺

氧和CO2蓄积。

9.普鲁卡因：

短效局麻药，盐酸水溶液不稳定，局麻作用稳定、毒性小。扩散与穿透能力差，不适用于表

面麻醉，有镇静和镇痛的作用，可用于全身麻醉和急性疼痛。在体内由血浆假性胆碱酯酶水

解，代谢速度很快，消除半衰期很短，约lOmin

10.丁卡因：

长效局麻药，麻醉效价为普鲁卡因的10倍，毒性为普鲁卡因的10〜12倍。脂溶性高，穿透

性较强，与神经组织结合快而牢固，表面麻醉效果较好。用于表面麻醉、神经阻滞、硬膜外

阻滞和脊髓麻醉。

11.可卡因：

为第一个成功地用于临床的局麻药，具有良好的表面麻醉作用。

12.利多卡因：

为中效局麻药，具起效快，穿透性强，弥散广，无明显扩张血管作用的特点。

其中枢作用随药物浓度增加而增大，血药浓度较低时，病人表现为镇静，痛阈提高。广泛用

于表面麻醉，浸润麻醉，神经阻滞，硬膜外阻滞。由于弥散广，脊神经阻滞范围不易控制，

一般很少或不用于脊麻。

13.布比卡因：

为长效局麻药。盐酸盐水溶液稳定，其麻醉作用比利多卡因强2〜3倍

适用于神经阻滞，硬膜外阻滞和脊麻。

14.罗哌卡因：

其对神经的阻滞作用比布比卡因强，对感觉纤维的阻滞优于运动纤维，患者术后运动障碍迅

速消失。罗哌卡因对中枢神经系统毒性、心脏毒性均比布比卡因小，麻醉效果确切，作用时

间长。浓度的罗哌卡因用于硬膜外阻滞和神经阻滞。

七.骨骼肌松弛药及拮抗药

1.骨骼肌松弛药：是选择性作用于骨骼肌神经肌接头，与N2(NM)受体相结合，暂时阻断

了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松弛作用。

2.理想的肌松药应具备的条件：

L作用强，起效快，时效短，恢复快，无蓄积，毒性低，无组胺释放

2.消除不依赖肝肾功能

3.阻滞的性质而非去极化

4.能为抗胆碱酯酶药拮抗

3.肌松药的分类

1.按时效分：超短效，短效，中效，长效

2.按作用机制分：去极化，非去极化

4.肌松药的作用机制：

1.竞争性阻滞：两类肌松药主要作用部位均在接头后膜，两者均与Ach竞争受体

2.非竞争性阻滞：eq\o\ac（O,l）l离子通道阻滞：药物阻塞离子通道，影响离子流通，

使终板膜不能正常去极化，从而减弱或阻滞了神经肌肉兴奋传递。

eq\o\ac（0,2）2脱敏感阻滞：受体对激动剂开放离子通道的作用不敏感。此时受体虽

与激动剂结合，但不发生受体蛋白构型的变化，不能使离子通道开放。

3.作用于突触外和突触前乙酰胆碱受体

5.去极化肌松药阻滞特点：

1、有肌颤：首次静注肌松前一般有肌纤维成束收缩

2、无强直性衰减：对强直刺激或TOF（四个成串刺激）肌颤搐不出现衰减。

3、无强直后易化：对强直刺激后单刺激肌颤搐不出现易化

4、肌松作用可为非去极化肌松药拮抗，但为抗AchE药增强

5、反复间断静注或持续静脉输注，其阻滞性质逐渐由去极化阻滞（I相阻滞）发展成带有

非去极化阻滞特点的H相阻滞（脱敏感阻滞）

6、有快速耐受性

6.琥珀胆碱的不良反应：

1.11相阻滞：长时间静滴或反复静注易发生。

2.心血管反应：激动Nl、M-R,引起多种心律失常：窦性心动过缓、交界性心律、室性心律

失常。麻醉前应用阿托品可防治窦性心动过缓。

3.高血钾：肌纤维去极化使细胞内K+释放的结果，产生心律失常

4.肌纤维成束收缩

5.眼内压升高

6.颅内压升高

7.胃内压升高

8.术后肌痛

9.恶性高热

10.类过敏反应

7.非去极化型肌松药的特点：

1.在出现肌松前没有肌纤维成束收缩

2.给予强直刺激和四个成串刺激，肌颤搐出现衰减

3.对强直刺激后单次刺激肌颤搐出现易化

4.其肌松作用能为AchE拮抗

8.泮库澳铁：

1.留体类，长效、强效，是筒箭毒的5倍，

2.无组胺释放作用

3.心血管兴奋：抗迷走神经和交感神经兴奋，抑制CA摄取一心率t,BPt,心排血量t

4.静脉注射90s即可插管，恢复指数为25min

5.主要经肾、肝、胆消除，代谢产物3-0H化合物作用较强

6.禁忌证：高血压、心动过速、心肌缺血

9.哌库氯铁：

1.无组胺释放，无心血管不良反应，适用于冠脉搭桥手术和其他心血管手术

2.主要经肾排泄（几乎不被代谢），受肾功能影响

10.维库溟钱：

1.对循环影响极小，为其突出优点。无抗迷走和组胺释放，适于心肌缺血病人

2.主要在肝消除，梗塞性黄疸及肝硬化病人作用延长，肾功能衰竭病人可以使用（有肝代偿）

11罗库溪胺：

1.作用快，弱，短。起效时间在所有非去极化肌松药中最快，

2.不释放组胺，对心血管无明显作用

3.肝消除为主，其次为肾消除

4.适用于禁用琥珀胆碱作气管插管者

12.阿曲库钱:

1.组胺释放（大剂量时可致BpIIIRt,支气管痉挛）

2.体内消除不依赖肝肾功能，2/3为酯酶代谢，1/3为霍夫曼（Hofmann）消除，反复用药无

蓄积

3.适用于肝肾功能不全、嗜辂细胞瘤、体外循环和门诊手术。

4.为肝肾疾病和老年患者的首选肌松药

13.顺式阿曲库钱：

1.自主神经系统作用弱

2.不释放组胺

3.无心血管兴奋

4.主要经霍夫曼消除

14.新斯的明的药理作用：

1.抑制AchE使Ach分解I而发挥作用

2.作用于神经肌肉接头的前膜引起神经末梢逆向传导，使单一兴奋变成重复刺激反应，从而

促进Ach释放，增强肌纤维的收缩

3.分子中氮原子上有数个甲基，可以作用于受体或离子通道，增加离子流和增强神经肌肉兴

奋传递

4.新斯的明能直接激动N2受体

15.新斯的明的不良反应：

心率减慢，腺体分泌增加，内脏平滑肌痉挛。因此要合用抗胆碱药，如阿托品。

A.作用于胆碱受体的药物

1.调节痉挛：毛果芸香碱激动睫状肌上的M受体，使环状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松

弛，晶状体由于本身的弹性而变凸，屈光度增加，从而使远物难以清晰地成像于视网膜上,

故视近物清楚，远物模糊。

2.调节麻痹：阿托品使睫状肌松弛而退向外缘，并使悬韧带拉松，晶状体变成扁平，屈光度

降低，不能将近距离的物体成像于视网膜上，故视近物模糊，只适于看远物。

3.胆碱能神经包括：

1.全部副交感神经的节前和节后纤维

2.全部交感神经的节前纤维和极少数交感神经节后纤维

3.运动神经

4.支配肾上腺髓质的内脏大神经分支（相当于节前纤维）

4.乙酰胆碱的药理作用：

LM样作用：

心脏:心率I，心肌收缩力I

血管：扩张，血压I

平滑肌:支气管，胃肠道，泌尿道，子宫收缩，

腺体:汗腺，支气管腺，消化腺分泌t.

眼：瞳孔括约肌和睫状肌收缩

2.N样作用

激动N1胆碱受体：全部神经节兴奋

激动N2胆碱受体：骨骼肌收缩.

3.中枢作用

不易通过血一脑脊液屏障，全身给药无明显中枢作用.

5.毛果芸香碱的药理作用：

主要产生M样作用

1.眼：（1）缩瞳：兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小

（2）降低眼内压：

缩瞳一虹膜向中心拉紧一虹膜根部变薄一前房角间隙t一房水易于通过巩膜静脉窦进入循

环f眼内压I

(3)调节痉挛

2.腺体:分泌t，以汗腺和唾液腺最明显.

6.阿托品的药理作用：(M胆碱受体阻断药)

1.腺体分泌：抑制，唾液腺和汗腺最敏感一口干和皮肤干燥

2.眼：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹

3.平滑肌：松弛多种内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的作用更显著

4.心血管系统：

(1)心率：与剂量，迷走神经张力以及合用的全麻药有关

(2)房室传导：对抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常.

(3)血管与血压：治疗量无明显影响

5.中枢神经系统

兴奋延髓和高位大脑中枢，阻滞中枢起抑制作用的M2受体.

7.阿托品的临床应用：

1.麻醉前用药:抑制腺体分泌，降低迷走神经张力

2.抗心律失常：解除迷走神经对心脏的抑制作用

3.解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛

4.抗休克：解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环，增加重要脏器的血灌注

5.解救有机磷酸酯类中毒：直到阿托品化

6.眼科：扩瞳检查眼底，验光以及治疗虹膜睫状体炎

禁忌证：青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大

心肌梗死、心动过速及高热者慎用

不良反应：常见的不良反应有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、体温升高、排尿困

难、便秘等

8.东葭若碱的药理作用：

1.中枢作用：对中枢神经系统具有抑制和兴奋的双相作用。小剂量引起镇静，较大剂量可产

生催眠作用

2.外周作用：外周作用与阿托品相似，仅在强度上不同。其扩瞳、调节麻痹和抑制腺体分泌

作用比阿托品强，而对心血管作用较弱

9.东蔗若碱的临床应用：

L麻醉前用药：与吗啡或哌替咤合用，优于阿托品

2.防治晕动病和治疗震颤麻痹.

3.静脉复合麻醉

4.戒毒：用于阿片类和烟草依赖的戒断

10:山葭若碱的药理作用：（654-2）

具有明显的外周抗胆碱作用，能解除小血管痉挛，改善微循环，增加组织的血液灌注量

11.盐酸戊乙奎跳（长托宁）：

1.能透过血脑屏障，兼有中枢和外周作用，可阻滞M、N胆碱能受体；消除半衰期长达10h

左右

2.选择性的阻滞Ml、M3胆碱受体，对心脏和突触前膜M2无明显作用，不引起心动过速

3.用途与阿托品相似，不良反应较轻

九.作用于肾上腺素受的药物

1.肾上腺素的药理作用：

1.心脏：兴奋心肌，窦房结及传导系统的B1受体，加强心肌的收缩力，加速传导，增加心

率，并且提高心肌的兴奋性，心肌的做功和耗氧量也增加。

2.血管：使皮肤黏膜血管强烈收缩，肾血管明显收缩。较低剂量可增加冠脉的血流，可能的

因素为：eq\o\ac（O,l）lAD延长心脏的舒张期，有利于冠脉的灌注eq\o\ac（。,2）2心肌

收缩力增加，代谢产物腺昔等增加使冠脉扩张eq\o\ac（O,3）3激动冠脉B2受体，冠脉扩

张。

3.血压：收缩压增加，舒张压不变或下降

4.支气管：激动支气管平滑肌的B2受体，使支气管平滑肌舒张，并能抑制肥大细胞释放多

种过敏介质（组胺），有抑制哮喘作用。还可使支气管黏膜的血管收缩，降低毛细血管的通

透性，消除支气管黏膜水肿。

5.代谢：提高机体的代谢作用。激动a182受体，增加肝糖原的分解，抑制胰岛素的释放，

提高血糖。激动B3加速脂肪的分解。

6.中枢神经系统：不易透过血一脑屏障。

2.肾上腺素的临床应用：

1.心脏骤停3.支气管哮喘

2.过敏性休克4.与局麻药合用5.局部止血

3.麻黄碱的药理作用：

兴奋a1B2受体，也可促进肾上腺神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用

1.心血管作用：强正性肌力+强血管收缩

2.支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌作用弱而持久

3.快速耐受性：停药后可恢复

4.其他：中枢作用较肾上腺素明显

4.麻黄碱的临床应用：

L低血压

2.哮喘

3.其他：消除鼻粘膜充血水肿引起的鼻塞

5.多巴胺的药理作用：

1.心血管系统：小剂量激动61受体，产生正性肌力作用。

大剂量激动al受体，产生血管收缩作用。

2.肾脏：小剂量激动多巴胺受体，肾血管舒张，肾血流量增加，肾小球滤过增加，同时抑制

钠离子重吸收，具有派钠利尿作用。

大剂量激动al受体，使肾血管明显收缩。

6.多巴胺的临床应用；

L抗休克2.强心，利尿3.升高血压