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文档简介

在过去的几十年里，已经成功设计出多种构建亚砜亚胺(sulfoximines)分子的合成转化策略]。然而，对于构建sulfondiimines分子的合成转化策略(Scheme1a-b)，目前却较少有相关的研究报道。这里，共同设计出一种全新的通过钌/手性螺环羧酸催化体系促进的sulfondiimines与sulfoxoniumylides之间的C-H烷基化/环化反应方法学(Scheme1c)。首先，作者采用sulfondiimine

1a与亚砜叶立德衍生物2a作为模型底物，进行相关反应条件的优化筛选(Table1)。进而确定最佳的反应条件为：采用[Ru(p-cymene)Cl2]2作为催化剂，L18作为手性配体，AgOTf作为添加剂，PhCl作为反应溶剂，反应温度为40

oC，最终获得84%收率的手性产物3aa

(97:3er)。在上述的最佳反应条件下，作者分别对一系列sulfondiimines底物以及sulfoxoniumylide底物(Scheme3)的应用范围进行深入研究。同时，该小组进一步发现，这一全新的C-H烷基化/环化策略同样能够有效地应用于烷基-芳基sulfondiimine的KR过程(s=30,Scheme4)。接下来，作者通过如下的一系列实验，对上述反应过程中决定对映选择性的C-H活化步骤进行深入研究

(Scheme5)。总结设计出一种全新的通过钌/手性螺环羧酸催化体系促进的sulfondiimines与sulfoxoniumylides之间的C-H烷基化/环化反应方法学，进而成功完成一系列手性1,2-苯并噻嗪-1-亚胺分子的对映选择性构建。这一全新的C

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