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文档简介

药物作用机理药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构，包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素，这些因素是药物化学研究的主要问题，药物的药理效应是使动物机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物发挥作用主要通过以下途径：1.参与或干扰细胞代谢补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症的事例很多，如铁盐补血、胰岛素治糖尿病等。有些药物的化学结构与机体正常代谢物非常相似，抑应用此类药物后，会抑制或阻断机体正常的代谢。例如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。药物作用机理2．影响生理物质转运很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与。干扰这一环节可以产生明显的药理效应。例如利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥利尿的作用。3．影响酶的活性而发挥作用酶的种类很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，而且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象。很多药物能抑制酶的活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶，从而具有抑制胃酸分泌的作用。课程名称药物作用机理4．作用于细胞膜的离子通道细胞膜上无机离子通道控制Na+、Ca2+、K+、Cl-等离子跨膜转运，药物可以直接对其作用，从而影响细胞功能。5．影响核酸代谢核酸（DNA及RNA）是控制蛋白质合成及细胞分裂的重要生命物质。许多抗癌药就是通过干扰癌细胞DNA或RNA的代谢过程而发挥疗效的。许多抗生素（包括喹诺酮类、利福平、灰黄霉素、新生霉素等）也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的。6．影响免疫机制除免疫血清及疫苗外，免疫增强药（如左旋咪唑）及免疫抑制药（如环孢霉素）可以通过影响动物机体免疫机制而发挥疗效。药物作用机理7．理化反应抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病，甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿等是分别通过简单的化学反应及物理作用而产生的药理效应。8.通过受体产生作用。受体是指存在于细胞膜或细胞内的生物大分子物质（蛋白质、脂蛋白、核酸），具有高度的特异性。当某一药物与受体结合后，能激活该受体，产生强大的效应，这一药物就是该受体的激动剂或兴奋剂，如乙酰胆碱为胆碱受体激动剂；如果药物与受体

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