药理学课件抗疟药

抗寄生虫药廖红重庆医科大学药理学教研室cqliaohong@126.com5/9/20241药理学课件抗疟药

抗疟药

疟疾的临床特点全球五亿病例/每年，超过100万人死亡，大部份在非洲。WHO指出疟疾平均杀死一个<5岁儿童/30s；疟疾也是导致非洲经济一直陷于困境的主要原因之一.目前我国常见的是恶性疟、间日疟，恶性疟主要流行于海南、云南二省，间日疟主要流行于安徽、湖北、河南、江苏等省寒战→高热→出汗退热5/9/20242药理学课件抗疟药疟疾分类：

间日疟（可复发）三日疟恶性疟良性疟卵形疟（可复发）

【疟原虫的生活史】生活史{无性生殖阶段（人体）有性生殖阶段（蚊体）5/9/20243药理学课件抗疟药1、雌性按蚊体内的有性生殖阶段

雌雄2、人体内的无性生殖阶段（1）原发性红细胞外期}配子体

蚊体合子

子孢子（唾液腺，成为传染源）

（2）红细胞内期：子孢子人体肝细胞裂殖子

（此期无症状，为潜伏期）裂殖子侵犯红细胞滋养体

裂殖体

（破坏红细胞，发病）（3）继发性红细胞外期：为间日疟、卵形疟所特有，一部分子孢子侵入肝脏后，进入休眠期，成为疟疾复发的根源雌雄配子体部分5/9/20244药理学课件抗疟药5/9/20245药理学课件抗疟药【抗疟药分类】1.控制症状的抗疟药：氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素——红内期2.控制复发的抗疟药：伯胺喹——继红外期3.控制传播的抗疟药：伯胺喹——杀灭配子体乙胺嘧啶——抑制蚊体的有性生殖4.病因性预防的抗疟药：乙胺嘧啶——原红外期5/9/20246药理学课件抗疟药

氯喹（chlorquine）【药理作用和临床应用】1.抗疟作用：(1)红内期裂殖体杀灭剂，作用快、强、持久控制症状的首选药，可治疗间日疟、三日疟、卵形疟和敏感的恶性疟。(2)防止症状发作，用于症状抑制性预防。(3)对红外期无效根治间日疟、卵形疟必须同时服用伯胺喹不能用于病因性预防5/9/20247药理学课件抗疟药2.抗肠外阿米巴病：用于治疗阿米巴肝脓肿（肝脏中浓度高）3.免疫抑制作用：长期大剂量应用治疗自身免疫性疾病【不良反应】1.抗疟剂量：头晕、头痛、胃肠不适、皮肤瘙痒2.长期大量使用：视力障碍3.致畸作用：孕妇禁用5/9/20248药理学课件抗疟药

奎宁（quinine）最早应用从金鸡纳树皮提取，奎尼丁是其右旋体【作用特点】1.红内期裂殖体杀灭剂，疗效不及氯喹且毒性大。2.对红外期无效。3.用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型疟。4.不良反应：

金鸡纳反应：恶心呕吐、头痛、耳鸣、听力和视力↓特异质反应：急性溶血，出现寒战、高热、黑尿心血管反应：用药过量或滴注过快可致严重低血压和致死性心律失常。其他：子宫兴奋作用、低血糖5/9/20249药理学课件抗疟药

甲氟喹（mefloquine）化学结构与奎宁相似【作用特点】1.杀灭红内期滋养体，对红外期无效。2.主要用于控制耐药恶性疟症状，生效较慢。3.半衰期长（约30天），用于症状抑制性预防，每2周给药一次。5/9/202410药理学课件抗疟药

青蒿素【作用特点】

1.快速、有效杀灭红内期滋养体，对红外期无效。2.脂溶性高，易透过血脑屏障。3.用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型疟。4.半衰期短（约4h），故复燃率高。5/9/202411药理学课件抗疟药

伯胺喹（primaquine）【药理作用和临床应用】1.杀灭间日疟、卵形疟继红外期的休眠子：控制间日疟、卵形疟复发，与氯喹合用根治间日疟、卵形疟2.杀灭各型疟原虫配子体：控制疟疾传播3.对红内期无效，不能控制症状【不良反应】毒性较大1.一般不良反应：头晕、恶心、呕吐，停药可恢复。2.特异质反应：红细胞缺乏G6PD者易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症5/9/202412药理学课件抗疟药

乙胺嘧啶（pyrimethamine）【药理作用和临床应用】

抑制二氢叶酸还原酶，作用持久，可维持一周。1.杀灭原红外期裂殖体，用于病因性预防。2.抑制红内期未成熟的裂殖体，起效慢。常与周效磺胺合用控制耐氯喹恶性疟的症状。3.抑制蚊体内有性生殖，用于控制传播。【不良反应】治疗量一般不发生1.长期大量服用引起巨幼贫2.急性中毒：5/9/202413药理学课件抗疟药本章小结目的要求：1.掌握氯喹、伯胺喹和乙胺嘧啶的抗疟作用、应用及不良反应2.熟悉奎宁、青蒿素、甲氟喹的作用特点、应用和不良反应5/9/202414药理学课件抗疟药按蚊5