第6章浸出制剂

第六章

浸出制剂药物制剂技术第六章浸出制剂学习目标理解浸出制剂的种类及特点掌握浸出过程、浸出方法、影响浸出的因素了解浸出设备和浸出液的蒸发过程熟悉常见的浸出制剂的概念与特点知识目标第六章浸出制剂第一节浸出原理第二节浸出制剂的制备

第三节常用的浸出制剂浸出制剂的概念用适当的溶剂和方法，从动植物中浸出有效成分为原料的制备的制剂，可供内服或外用。汤剂酒剂来源：天然药物类别：1、水浸出制剂：在一定的加热条件下用水浸出的制剂如汤剂或中药合剂。2、含醇浸出制剂：在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酒剂、酊剂。3、含糖浸出制剂：一般在水浸出制剂的基础上经浓缩等处理后，加入适当的糖和蜂蜜的制剂。

4、精制浸出制剂：指采用适当溶剂浸出后，浸出液经过适当精制处理而制成的制剂。如注射剂、口服液等。第六章浸出制剂

浸出制剂的定义浸出制剂的特点浸出制剂的类型

浸出过程

影响药物浸出的因素第一节浸出原理浸出制剂的特点1、有利于发挥药材成分的多效性；2、浸出制剂药效缓和持久、毒性较低；3、减少剂量、提高稳定性；第六章浸出制剂第二节浸出制剂的制备

药材预处理

溶剂的选择

常用的浸出方法

浸出工艺与设备

浸出液的浓缩第六章浸出制剂

药材预处理

药材品质检查药材来源与品种的鉴定有效成分或总浸出物的测定含水量的测定

药材的粉碎第六章浸出制剂溶剂的选择

浸出溶剂应达到的要求

常用的浸出溶剂

极性浸出溶剂如水；半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮；非极性浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚。应能最大限度地溶解和浸出有效成分，而尽量避免浸出无效成分或有害物质；本身无药理作用不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，不影响含量测定；经济、易得、使用安全等第六章浸出制剂浸出过程

浸润阶段溶解阶段有效成分从组织中解吸、溶解扩散阶段细胞内（浓度高、渗透压高）

浓度差、渗透压差溶剂（动态平衡）

置换阶段用低浓度浸出液置换高浓度浸出液↑浓度梯度,↑浸出速度第六章浸出制剂影响浸出的主要因素浸出时间药材粗细药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。浸出溶剂最常用，但选择性差，霉变不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分。但缺点是有药理作用，价格较贵，易燃。乙醇：水：浸出时间

,浸出量

第六章浸出制剂影响浸出的主要因素

浸出温度

温度

，溶解

,扩散

，浸出

；但温度应保持在不破坏有效成分的范围内。浸出压力

组织坚实的药材，压力

，润湿

，浸出

第六章浸出制剂

常用的浸出方法

煎煮法

浸渍法

渗漉法

回流法

循环回流浸出法（索氏提取法）第六章浸出制剂常用的浸出方法煎煮法

指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法。

药材粉碎成粉加水浸没浸泡适宜时间,加热至沸浸出一定时间,分离煎出液药渣依前法煎出2～3次合并煎出液离心或沉降过滤低温浓缩制剂成品工艺流程如下：第六章浸出制剂工艺流程如下：

常用的浸出方法

浸渍法：用于带粘性的药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材。不适于贵重药材和有效成分少的药材。

药材适当粉碎置于有盖容器中密盖，时时振摇加溶剂适量常温暗处浸渍规定时间上清液倾取滤过残渣滤液压榨压榨液合并静置24h滤过即得将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其有效成分被浸出的一种方法。第六章浸出制剂常用的浸出方法渗漉法渗漉工艺流程

药材粉碎药粉润湿装器排气静置浸渍渗漉漉液的收集和提取

渗漉法的特点

渗漉法的使用范围:有效成分含量低及高浓度浸出制剂

,贵重药材或毒剧药材。

第六章浸出制剂渗漉法的特点

动态浸出浓度梯度大，浸出效果好溶剂用量少慢速浸出：1-3ml/min

快速浸出：3-5ml/min药材溶剂浸出液高浓度浸出液低浓度浸出液图动态浸出过程第六章浸出制剂

常用的浸出方法

回流法

操作流程：

药材→粉碎→浸泡润湿→回流

→回收溶剂→浓缩提取液。挥发性溶剂：乙醇、乙醚、氯仿等特点：反复套用溶剂适用范围：挥发性、不溶于水的药材第六章浸出制剂

常用的浸出方法循环回流浸出法（索氏提取法）

常用仪器：索氏提取器

循环回流浸出法的特点：

反复浸出多次的回流法

适用范围第四节浸出液的固液分离一、沉降法：适用于较粗的悬浮体系二、离心分离法：三、滤过法：第六章浸出制剂

浸出液的浓缩

蒸发

系指借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去，从而提高溶液浓度的工艺操作。

常用的蒸发方法:

常压蒸发

减压蒸发薄膜蒸发适用范围：被蒸发溶液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性的可采用此法。常压蒸发常用设备：蒸发锅定义:指在密闭的蒸发器中，通过抽真空以降低其内部的压力，使溶液沸点降低

进行蒸发的操作。适用范围：有效成分不耐热的浸出液的蒸发定义:指使液体形成薄膜状态而

快速进行蒸发的操作。适用范围：热敏性物料的蒸发第六章浸出制剂

浸出液的浓缩

干燥:常用喷雾干燥法和冷冻干燥法传热温差溶液的深度溶液的蒸发表面积溶液表面的蒸汽浓度液体表面的压力第六章浸出制剂

第三节常用的浸出制剂常见的浸出制剂

汤剂

酒剂

酊剂

流浸膏剂与浸膏剂

煎膏剂

浸出制剂的质量控制第六章浸出制剂汤剂是指用中药材加水煎煮，去渣取汁的液体剂型，亦称“煎剂”。常用煎煮法制备。

汤剂第六章浸出制剂

【实例分析】麻黄汤的制备［处方］麻黄9g桂枝6g

甘草3g杏仁9g［制法］麻黄先煎约15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min滤取煎液药渣煎25min煎液合并即得[功用]：发汗解表，宣肺平喘。

[主治]：外感风寒表实证。恶寒发热，头疼身痛，无汗而喘，舌苔薄白，脉浮紧。第六章浸出制剂

【实例分析】生脉饮的制备［处方］人参300g

麦冬200g五味子100g

［制法］药材粉碎65%乙醇浸渍24h渗漉浓缩250ml收集漉液约4500ml放冷加水400ml滤过加65%糖浆300ml调PH值调总量至1000ml即得加防腐剂[功用]：益气复脉，养阴生津。[主治]：用于气阴两亏，心悸气短，脉微自汗。第六章浸出制剂

酒剂酒剂的定义：系用蒸馏酒浸提药材而制得的澄明液体制剂。使用途径：内服和外用制备方法：浸渍法、渗漉法第六章浸出制剂

酊剂

酊剂的概念：系佛用规定浓度的乙醇浸出或溶解药物而制成的澄清液体制剂。制备方法：稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法

药物含量：毒剧药：100ml→10g原药物其它：100ml→20g原药物【实例分析】橙皮酊第六章浸出制剂【实例分析】橙皮酊［制法］干燥橙皮粗粉20g置广口瓶中加70%乙醇100ml密盖，浸渍3日倾取上层清液过滤药渣挤出液滤液70%乙醇至全量静置24h过滤即得

［处方］橙皮（粗粉）20g70%乙醇适量共制100ml第六章浸出制剂

流浸膏剂与浸膏剂

异同点：流浸膏剂：蒸去部分溶剂液体制剂1ml：1g原药物作其它制剂的原料渗漉法制备工艺：渗漉、浓缩、调整含量浸膏剂：蒸去全部溶剂固体制剂1g：2-5g原药物作其它制剂的原料煎煮法制备工艺：浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度第六章浸出制剂【实例分析】桔梗流浸膏［处方］桔梗（粗粉）60g70%乙醇适量共制60ml［制法］桔梗粗粉60g70%乙醇适量膨胀

分次均匀填装于渗漉筒使粗粉润湿加70%乙醇浸没浸渍48h缓缓渗漉先收集50ml初漉液续漉液低温减压浓缩调整至60ml

合并静置数日过滤即得祛痰镇咳剂，用于制备咳嗽糖浆制剂第六章浸出制剂系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。一般采用煎煮法制备。

煎膏剂（膏滋）第六章浸出制剂【实例分析】益母草膏的制备

[处方]益母草200g

红糖50g[制法]取益母草切碎、加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度1.21-1.25(500℃-850℃热测)的清膏，每10g清膏加红糖20g，加热溶化，混匀、浓缩至规定的相对密度即得。本品活血调经，用于经闭、痛经及产后瘀血腹痛。第六章浸出制剂浸出制