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文档简介
镇痛药
重庆医科大学药理学教研室况舸Analgesics
定义疼痛类型:躯体痛、内脏痛和神经痛介导疼痛的中枢性物质和受体
1.阿片肽及受体
2.其他:谷氨酸、P物质和AMPA受体,NMDA受体,cannabinoid及受体,vanilloid及受体,GABA及受体,腺苷及受体。均涉及配体门控的离子通道调节(ligand-gatedionchannels)本章:阿片类镇痛药(opioidanalgesics)镇痛药物分类阿片生物碱类镇痛药
吗啡人工合成镇痛药
度冷丁芬太尼其他镇痛药
罗通定阿片类镇痛药
阿片(opium)是罂粟(Papaversomniferum)蒴果浆汁的干燥物。300B.C.,‘天赐良药’,1806年Sertüner(Gr)Morphus→Morphine含20多种生物碱,分为:菲类镇痛吗啡、可待因异喹啉类平滑肌松弛和舒张血管罂粟碱(Papaverine)吗啡(morphine)阿片中的主要生物碱,含量高达10%【药动学特点】口服首过效应较明显,F=25%。常皮下注射给药。难过BBB,可通过胎盘屏障。肝代谢,吗啡-6-葡萄糖醛酸的活性较吗啡强。t1/2=2~4h。肾排泄,也可由乳汁和胆汁排泄。【作用机制】痛觉中枢-痛冲动传递物质(P物质和谷氨酸)-阿片受体(、
、)和配体吗啡的模拟作用:1)兴奋感觉神经末梢突触前后膜上阿片受体,抑制前膜释放P物质和Glu,并使后膜超极化。2)激动与情绪相关脑区受体,改善对疼痛的反应。【不良反应】1.一般不良反应:呼吸抑制、恶心呕吐、便秘、尿潴留、胆道压力增高、体位性低血压、镇静和眩晕等。2.耐受性
⑴高度:镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、恶心和呕吐、镇咳。⑵轻度或无:缩瞳、便秘。3.成瘾性及戒断症状长期用药产生;突然停药出现戒断症状。原因?治疗(可乐宁,美沙酮)4.急性中毒对症,纳洛酮【禁忌症】
分娩及哺乳期妇女、支气管哮喘、肺心、颅脑外伤、肝肾功能严重损害。可待因(codeine)甲基吗啡特点poF为50%;肝脏代谢,10%转变成吗啡;与吗啡相比的效价强度:镇痛1/12,止咳1/4;呼吸抑制较轻;欣快和成瘾性低于吗啡;用于镇痛和镇咳。第2节人工合成镇痛药哌替啶pethidine(度冷丁dolantin)1937年【特点】1)poF为52%,t1/2与吗啡相当;2)主要为μ受体激动剂。
A.镇痛的效价强度为吗啡1/7-1/10;
B.有镇静、欣快、呼吸抑制、扩张血管和免疫抑制;
C.无明显止咳、止泻或便秘作用;
D.耐受性和成瘾性弱于吗啡;
E.过量有明显阿托品样表现。【临床应用】1)代吗啡治疗各种剧烈疼痛;分娩止痛?;2)心源性哮喘辅助治疗;3)麻醉前给药和人工冬眠。【不良反应和禁忌症】同吗啡。芬太尼(fentanyl)
强µ受体激动剂,强于吗啡100倍,起效快,作用时间短,成瘾性小。用于各种剧痛,或与氟哌利多合用于神经阻滞镇痛。
美沙酮(methadone)
强µ受体激动剂;poF为92%;镇痛作用与吗啡相似;欣快差成瘾慢;用于镇痛和海洛因脱瘾治疗或替代治疗。
阿片受体部分激动药
喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)
µ受体部分激动剂和受体激动剂
【特点】
镇痛效力为吗啡1/3;
呼吸抑制为吗啡1/2,但有ceiling效应;
心血管主要是兴奋—HR、BP↑;
无欣快,几无成瘾性,且有促瘾作用;
用于各种慢性疼痛。
第3节其他镇痛药曲马朵(tramadol)
强度与喷他佐辛相似治疗量不抑制呼吸,亦不影响心血管功能,不产生便秘等副作用.
用于中度和急慢性疼痛的镇痛.
有成瘾性.延胡索乙素及罗通定口服吸收良好,镇痛作用较解热镇痛药强;对慢性持续性钝痛效果较好;镇痛作用与脑内阿片受体无关;治疗内科性疼痛,分娩疼痛,疼痛引起的失眠等。
布桂嗪(bucinnazine)
又名强痛定(fortanodyn),镇痛作用为吗啡的1/3,多用于神经痛、炎症性痛、外伤痛、痛经、癌疼痛等,可成瘾。
Thankyou!阿片受体拮抗剂(Opioidantagonists)
纳洛酮(naloxone)纳曲酮(naltrexone)
特点:
1.
、、三受体拮抗剂,
2.无内在活性,
3.能迅速逆转激动剂作用。
应用:抢救吗啡类中毒。
Sydenham:
‘AmongtheremedieswhichithaspleasedAlmightyGodtogivetomantorelievehissufferings,noneissouniversalandsoefficaciousasopium.’阿片类生物碱药物取代部位及取代基团3位6位17位14位吗啡-OH-OH-CH3-H可待因-OCH3-OH-CH3-H双氢可待因-OCH3-OH-CH3-H海洛因-OCOCH3-OCOCH3-CH3-H纳络酮-OH=O-CH2CH=CH2-OH烯丙吗啡-OH-OH-CH2CH=CH2-H
吗啡+++++可待因+or++++哌替啶++++美沙酮+++?
?埃托菲+++++++++芬太尼++++?曲马朵+??喷他左辛P+++纳洛酮______纳曲酮_______表2.阿片类药物的受体作用特点比较
阿片受体的效应效应受体μδκ镇痛
脊髓以上水平+++++
脊髓水平+++++*
外周组织++—呼吸抑制+++—±缩瞳+++
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