作用于外周神经系统的药物专家讲座

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中枢兴奋药1、大脑兴奋药——咖啡因2、延脑兴奋药——尼可刹米

回苏灵3、脊髓兴奋药——士宁上节回顾作用于外周神经系统的药物专家讲座第1页2

第五章

作用于外周神经系统药品作用于外周神经系统的药物专家讲座第2页3

作用于外周神经系统药品外周神经系统传入神经纤维传出神经纤维运动神经系统植物性神经系统交感神经副交感神经（感觉神经）作用于外周神经系统的药物专家讲座第3页4

作用于外周神经系统药品脏器传入（感觉）感受器肌肉副交感交感中枢运动作用于外周神经系统的药物专家讲座第4页5

作用于外周神经系统药品概念：作用于外周神经系统药品就是作用于传入、传出神经系统药品。作用：

使传入、传出神经功效加强或抑制，从而到达治疗目标。包含：作用于传入神经系统药品（局部麻醉药）作用于传出神经系统药品作用于外周神经系统的药物专家讲座第5页6

重点：局部麻醉药作用机制。目标与要求：掌握局部麻醉药作用机制；掌握各种局部麻醉药理化特征、作用特点、临床应用、注意事项。

第一节局部麻醉药作用于外周神经系统的药物专家讲座第6页7

（一）概念局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动与传导，使其所支配对应组织暂时失去痛觉药品。这类药品主要作用于传入神经，即感觉神经。

传入（感觉）感受器肌肉脏器副交感交感中枢运动局麻药作用点一、局部麻醉药概述作用于外周神经系统的药物专家讲座第7页8

一、局部麻醉药概述（二）作用特点局麻药麻醉作用与神经纤维粗细、分布深浅及有没有髓鞘等相关。

对细神经纤维比粗神经纤维起效快。

感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故轻易被麻醉。运动神经（传出神经）纤维较粗，且分布在神经干深层，只有在较高药液浓度下才能被涉及，最终才影响到运动神经功效。作用于外周神经系统的药物专家讲座第8页9

一、局部麻醉药概述传入（感觉）感受器肌肉脏器副交感交感中枢运动局麻药作用点作用于外周神经系统的药物专家讲座第9页10

一、局部麻醉药概述各种感觉对局麻药敏感性：

各种感觉先后消失次序是。痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。

感觉恢复则以相反次序进行。作用于外周神经系统的药物专家讲座第10页11

一、局部麻醉药概述（三）作用机理1、平静状态：神经冲动产生和传导有赖于神经细胞膜对离子通透性一系列改变。在没有冲动时候，钙离子与细胞膜上磷脂蛋白结合，阻止钠离子内流。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第11页12

一、局部麻醉药概述当神经受到刺激兴奋时，钙离子离开结合点，钠离子通道开放，钠离子大量内流，钠离子带有正电，产生动作电位，使电位升高，从而产生神经冲动与传导。2、疼痛产生：作用于外周神经系统的药物专家讲座第12页13

一、局部麻醉药概述3、局部麻醉药作用：局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢靠地占据神经细胞膜上钙离子结合点。当神经兴奋抵达时，局麻药不能脱离结合点，因而妨碍了钠离子内流，动作电位不能产生(即膜稳定作用)，神经传导阻既产生局部麻醉作用。作用于外周神经系统的药物专家讲座第13页14

一、局部麻醉药概述(四)局部麻醉方法1、表面麻醉2、浸润麻醉3、传导麻醉4、硬膜外腔麻醉5、封闭疗法作用于外周神经系统的药物专家讲座第14页15

一、局部麻醉药概述(四)局部麻醉方法1、表面麻醉——将穿透性较强局麻药液滴于、涂布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。适合用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位浅表手术。要求用于表面麻醉药品穿透力强，对黏膜无损害作用。作用于外周神经系统的药物专家讲座第15页16

一、局部麻醉药概述惯用药品：丁卡因、利多卡因。皮肤、粘膜药物传入神经表面麻醉作用于外周神经系统的药物专家讲座第16页17

一、局部麻醉药概述2、浸润麻醉——将药液注入手术部位皮内、皮下、肌层组织、浆膜，使用药部位感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到疼痛刺激。此法适合用于各种浅表小手术，兽医临床惯用。作用于外周神经系统的药物专家讲座第17页18

一、局部麻醉药概述皮肤、粘膜药物针头传入神经

惯用药品：普鲁卡因

浸润麻醉作用于外周神经系统的药物专家讲座第18页19

一、局部麻醉药概述3、传导麻醉——又称区域麻醉或神经干麻醉。将药液注入相关神经干周围，使该神经支配区域麻醉，感觉丧失，阻断传导。此法用药量少，麻醉范围较广。惯用于跋行诊疗、四肢手术及腹壁部外科手术等。作用于外周神经系统的药物专家讲座第19页20

一、局部麻醉药概述药品针头传入神经传导麻醉作用于外周神经系统的药物专家讲座第20页21

一、局部麻醉药概述4、硬膜外腔麻醉——（椎管内麻醉）

将药液注入硬脊膜外腔，阻断经过此腔穿出椎间孔脊神经，使后躯麻醉。临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其它手术。作用于外周神经系统的药物专家讲座第21页22

一、局部麻醉药概述药品针头硬膜外腔麻醉作用于外周神经系统的药物专家讲座第22页23

一、局部麻醉药概述5、封闭疗法——将药液注射于患部周围或神经通路，以阻断病灶部不良冲动向中枢传递。可减轻疼痛，改进该部营养。作用于外周神经系统的药物专家讲座第23页24

（一）盐酸普鲁卡因奴佛卡因

Procaine(Novocaine)

为最早合成毒性较小局麻药，惯用盐酸盐。

H2NCO(CH2)2HN(C2H5)C11H16N2O1·HCl·HCl二、惯用局部麻醉药作用于外周神经系统的药物专家讲座第24页25

二、惯用局部麻醉药

（一）盐酸普鲁卡因[理化性质]其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭，味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙醇。

水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐步变黄，深黄色药液局麻作用下降。应避光密封保留。作用于外周神经系统的药物专家讲座第25页26

二、惯用局部麻醉药（一）盐酸普鲁卡因[药动学]

吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时结合，而后逐步释放出来，再分布到全身。组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解，生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微弱局麻作用。水解产物深入代谢后，随尿排出。普鲁卡因能较快经过血脑屏障及胎盘。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第26页27

二、惯用局部麻醉药（一）盐酸普鲁卡因[药理作用]

为短效酯类局麻药，能阻断各种神经冲动传导。对组织无刺激性。但对黏膜穿透性与弥散性差，不适于表面麻醉。普鲁卡因具扩张血管作用，注射给药后，吸收快，约1～3分钟展现局麻效应，连续30～45分钟。

吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量时出现兴奋。能降低心脏兴奋性和传导性。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第27页28

二、惯用局部麻醉药（一）盐酸普鲁卡因[应用]（1）用做局部麻醉药和封闭疗法。应用时常加入1:10万盐酸肾上腺素溶液。（2）解痉与镇痛。[注意事项]

不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药(如新斯明)、肌松药(如琥珀酰胆碱)、碳酸氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第28页29

二、惯用局部麻醉药（二）盐酸利多卡因昔罗卡因、赛罗卡因

LidocainHydrochloridum

Xylocaine

[理化性质]

药用盐酸盐为白色结晶性粉末。无臭，味苦，继有麻木感。

易溶于水或乙醇。可溶于氯仿。水溶液稳定。可高压灭菌，应密封保留。NHNHCOCHC14H22N3O1·

HClCH3CH3C2H5

N·HClH5C2作用于外周神经系统的药物专家讲座第29页30

二、惯用局部麻醉药（二）盐酸利多卡因[药动学]

易被吸收。表面给药或注射给药，1h内有80～90%被吸收，与血浆蛋白暂时性结合率为70%。进入体内大部分先经肝微粒体酶系降解，再深入被酰胺酶水解，最终随尿排出，少许出现在胆汁中。大约10～20%以原形随尿排出。能透过血脑屏障和胎盘。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第30页31

二、惯用局部麻醉药（二）盐酸利多卡因[药理作用]

属酰胺类中效局麻药。局麻作用强度为普鲁卡因1～3倍，穿透力强，作用快，扩散广，对组织无刺激性，扩张血管作用不显著，作用时间长(约为1～2h)。利多卡因安全范围较大，吸收后对中枢神经系统具抑制作用，还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗心律失常。

但治疗量时，不影响房室传导。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第31页32

二、惯用局部麻醉药（二）盐酸利多卡因[应用]（1）局部麻醉，适合用于各种麻醉方法，应用时常加入1:10万盐酸肾上腺素。（2）静滴或静注，用于抗心律失常。

对患有严重心传导阻滞动物禁用，肝、肾功效不全及充血性心衰动物慎用。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第32页33

二、惯用局部麻醉药（三）盐酸丁卡因卡因、地卡因、潘托卡因

TetracaineHydrochloridum，Pantocaine

理化性质：盐酸丁卡因为白色结晶粉末，无臭，味苦有麻感，有吸湿性，易溶于水。COO(CH2)2N

C17H28O2N2·HClC2H5·HClC2H5H3C(CH2)3HN作用于外周神经系统的药物专家讲座第33页34

二、惯用局部麻醉药（三）盐酸丁卡因

[作用与应用]

丁卡因为长期有效酯类局麻药。脂溶性高，组织穿透力强，与神经组织结合快而牢。麻醉作用强度是普鲁卡因10～15倍。麻醉时效比普鲁卡因长1倍，可达3h左右。丁卡因毒性比普鲁卡因大，约为其10～12倍，毒性反应发生率亦高。作用于外周神经系统的药物专家讲座第34页35

二、惯用局部麻醉药（三）盐酸丁卡因①表面麻醉

0.5～1%等渗溶液用于眼科；1～2%溶液用于鼻、咽部喷雾；0.1～0.5%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。

②硬膜外麻醉用0.2～0.3%等渗溶液。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第35页36

二、惯用局部麻醉药（三）盐酸丁卡因③丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因配成混合液应用。如0.1～0.2%丁卡因和1～1.5%利多卡因混适用于传导麻醉。

注意：不宜用作静脉注射或静脉滴注。作用于外周神经系统的药物专家讲座第36页37

经络与穴位作用于外周神经系统的药物专家讲座第37页38

局部麻醉药

结束

下节内容

作用于传出神经系统药品

作用于外周神经系统的药物专家讲座第38页39

第二节

作用于传出神经系统药品作用于外周神经系统的药物专家讲座第39页40

为了便于了解和掌握作用于传出神经药品药理作用、作用机理与治疗应用等，必须充分了解传出神经解剖特征、生理功效及生化特点。

一、概述作用于外周神经系统的药物专家讲座第40页41

1、传出神经按解剖学分类——分为：植物神经系统、运动神经。（1）植物神经系统——又称自主神经系统。主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器活动（不随意活动）。(一)传出神经分类作用于外周神经系统的药物专家讲座第41页42

(一)传出神经分类植物神经系统——分为交感神经和副交感神经两类。其解剖特点是都要经过神经节中突触，更换神经元，然后才到达所支配器官(效应器)。植物神经有节前纤维和节后纤维之分。节前纤维节后纤维作用于外周神经系统的药物专家讲座第42页43

(一)传出神经分类（2）运动神经—

支配骨骼肌运动（随意活动）。运动神经自中枢神经系统发出后，中途不更换神经元，直接抵达所支配骨骼肌，所以无节前和节后纤维之分。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第43页44

(一)传出神经分类2、传出神经按递质分类

传出神经末梢释放递质主要有：乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NE)两种。它们经过作用突触后膜上对应受体，影响下一级神经元或效应器细胞活动，完成神经冲动传递。依据递质不一样，传出神经可分为：胆碱能神经和肾上腺素能神经。

肾上腺素作用于外周神经系统的药物专家讲座第44页45

(一)传出神经分类（1）胆碱能神经

胆碱能神经神经元内能合成乙酰胆碱(ACh)，当神经兴奋时，末梢释放乙酰胆碱。包含:①全部交感神经节前纤维、②极少数交感神经节后纤维，如汗腺分泌神经、有些动物骨骼肌血管舒张神经等。③全部副交感神经节前纤维、节后纤维;④运动神经。作用于外周神经系统的药物专家讲座第45页46

(一)传出神经分类（2）去甲肾上腺素能神经

去甲肾上腺素能神经神经元内能合成去甲肾上腺素(NE)，当神经兴奋时，末梢释放去甲肾上腺素。几乎全部交感神经节后纤维都属于这类。

作用于外周神经系统的药物专家讲座第46页47

1、传出神经突触超微结构

突触——系指神经元之间或神经元与效应细胞之间功效接触点。是信息传递特殊结构。化学传递——

大多数突触信息传递是经过神经递质介导，称为化学传递。

节前纤维节后纤维神经节化学传递效应器受体(二)传出神经突触超微结构与化学传递作用于外周神经系统的药物专家讲座第47页48

(二)传出神经突触超微结构与化学传递突触超微结构是由突触前部、突触后部及突触间隙组成。突触前部与后部相对应膜分别叫做突触前膜和突触后膜。在神经末梢靠近突触前膜处囊泡含有大量递质乙酰胆碱，在突触后膜有许多皱摺，皱摺内聚集有胆碱酯酶，可水解释放乙酰胆碱。化学传递效应器受体胆碱酯酶胆碱酯酶作用于外周神经系统的药物专家讲座第48页49

(二)传出神经突触超微结构与化学传递交感神经和平滑肌接头处，其神经末梢分为许多细微神经纤维，分布于平滑肌细胞之间，神经末梢靠近突触前膜处囊泡含有大量递质——去甲肾上腺素，平滑肌细胞有分解去甲肾上腺素酶，可分解释放去甲肾上腺素。

效应器去甲肾上腺素酶受体化学传递作用于外周神经系统的药物专家讲座第49页50

(二)传出神经突触超微结构与化学传递2、突触化学传递

神经冲动不是以生物电经过突触间隙直接抵达次一级细胞，而是当神经冲动抵达神经末梢时，从末梢突触前膜释放出化学性物质——递质，经过递质作用于次一级神经元或效应器，从而完成神经冲动传递过程。突触化学传递过程主要包含递质生物合成、储存、释放、递质作用消失等。突触传递过程最轻易受到药品影响，对神经系统有高度选择作用药品，大多是影响突触传递某一过程。（主要作用与——生物合成、储存、释放、递质作用消失等）

。作用于外周神经系统的药物专家讲座第50页51

1、传出神经递质（释放）(1)神经递质——传递神经兴奋冲动物质，乙酰胆碱和去甲肾上腺素是传出神经末梢释放两种递质。节前纤维节后纤维神经节化学传递受体(三)传出神经递质和受体作用于外周神经系统的药物专家讲座第51页52

(三)传出神经递质和受体(2)递质生物合成及贮存①递质乙酰胆碱(Ach)合成场所主要在神经末梢处。乙酰胆碱合成后，即转运至囊泡贮存于囊泡中，另有一部分以游离形式存在于胞浆中。②递质去甲肾上腺素(NA)合成是在细胞体与轴突内进行。去甲肾上腺素形成后贮存于囊泡中。

节前纤维节后纤